莲芯在药物领域运用的中国专利分析

肖正强　邹慧

摘要 莲芯为莲子中间的绿色胚根，有很好的药物功效，可用于药物的开发。以莲芯在药物领域的专利文献为研究对象，利用Incopat数据库，对莲芯在药物领域的专利文献进行检索、整理和分析。通过对该领域专利申请趋势、专利申请人、技术分布、法律状态、申请人类型等进行分析，为莲芯在药物领域的研发提供参考。

关键词 莲芯;药物;专利分析

中图分类号 S-058文献标识码 A

文章编号 0517-6611（2019）21-0237-04

doi：10.3969/j.issn.0517-6611.2019.21.071

开放科学（资源服务）标识码（OSID）：

China Patent Analysis on Lotus Core in Medicine Field

XIAO Zhengqiang， ZOU Hui

（Institute of Science and Technology Strategy， Jiangxi Academy of Sciences， Nanchang， Jiangxi 330096）

Abstract Lotus core is the green radicle in lotus seed， which has good drug efficacy and can be used for drug development. Aiming at developing lotus core， we retrieved， tidied and analyzed the patent in the medicine field of lotus core development by using Incopat database. The patent application trend，patent applicants， technology composition， legal status in this field were analyzed， so as to provide references for the research on lotus core development in medicine field.

Key words Lotus core;Medicine;Patent analysis

基金项目 江西省科技发展战略研究（20152BBA10020）。

作者简介 肖正强（1973—），男，江西高安人，副研究员，硕士，从事产业情报及专利分析研究。

收稿日期 2019-05-23;修回日期 2019-06-02

莲芯为莲子中间的绿色胚根，性味苦寒，清心，去热，止血，涩精，主治心烦，口渴，吐血，遗精，平和五脏之气[1]。莲芯中主要含有异莲心碱、甲基莲心碱、莲心碱、牛角花素、荷叶碱、前荷叶碱等生物碱，还含水犀草甙、金丝甙、芸香甙等黄酮类。邵建等[2]利用反相硅胶柱色谱法、Sephadex  LH-20 凝胶柱色谱法、中压柱色谱及半制备高效液相色谱等方法从莲芯的乙醇提取物中分离得到13个化合物。时伟朋等[3]对莲芯的化学成分开展了进一步研究，分离鉴定得到10 个化合物。吕晶等[4]利用ODS、Sephadex  LH-20、聚酰胺柱色谱及半制备高效液相色谱等方法从莲芯的乙醇提取物中分离得到8 个化合物。陈佳丽等[5]采用响应面试验法，研究提取时间、提取温度、料液比、提取次数对总甾醇得率的影响，优化了丙酮提取莲芯中甾醇工艺条件。陈笑等[6]采用RP-HPLC法同时测定莲芯提取物及用其制备的胶囊剂中莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱 3 种生物碱的含量。杨小青等[7]采用热回流、超声以及冷浸3种不同提取方法得到莲芯总生物碱，在比较提取率及提取物体外抗氧化活性的基础上优选了最佳提取工艺。隋月等[8]通过HPLC分析方法对莲芯中莲心碱、甲基莲心碱和异莲心碱进行含量测定并用超声波提取工艺进行了优化。钟姣姣等[9]以莲芯为原料，用微波辅助醇提水沉法提取莲芯中生物碱，在单因素实验基础上，通过正交试验优化了提取工艺。施京红等[10]研究莲芯的抗脂质过氧化作用及其对肝纤维化的影响，并探讨其可能的作用机制。張玉玲等[11]探讨了中药莲芯中4 种生物碱莲心季铵碱、莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱对H2O2诱导人脐静脉内皮细胞株ECV304氧化损伤的保护作用。

莲芯具有很好的药物功效，可广泛应用于药物的开发。专利文献可反映行业的研发现状和发展趋势。通过对专利进行分析，可以了解莲芯在药物领域研究的发展趋势。目前还鲜见从专利角度对莲芯在药物领域研究技术的分析研究。鉴于此，笔者从莲芯在药物领域研究的专利入手，通过对专利申请趋势、申请人地域、申请人类型、专利法律状态、重点申请人、技术分布等指标来分析莲芯在药物领域的技术发展情况，为国内莲芯药物的研究提供思路。

1 数据检索及加工

文献调研显示，利用Incopat专利数据库进行莲芯在药物领域中运用中国专利的检索。采用关键词+IPC分类号的方式构建了莲芯在药物领域运用的专利检索式。莲芯在药物领域运用专利检索式：TIABC=（莲心 OR 莲芯 OR  莲子心  OR  莲子芯 OR  莲子蕊  OR  莲籽心  OR  莲籽芯 OR  莲籽蕊） AND  ipc-main=（A61K  OR  A61P）。经过检索及人工判读去除噪音数据，得到953件检索结果，作为本次莲芯在药物领域中运用的专利分析用数据。通过对这些专利的专利申请趋势、专利申请人地域、专利申请人类型、法律状态、热点研究方向等进行分析。数据检索日期为2019年5月11日。“近 3 年”一般是选取2015—2017年。

2 结果分析

2.1 申请趋势 按中国专利申请公开年度趋势分析，国内莲芯在药物领域的专利申请量呈增长趋势，2012年之前增长较慢，2012年以后专利申请量增速加快。2015年专利申请量达到190件。2012—2017年专利申请总量为160件，年均申请量为119件。专利从提交申请到公开再到被数据库收录有18个月左右的时间延迟，导致近2年的专利申请数量不完整，因此2018、2019年的专利数据仅作参考。

2.2 申请人地域分布

表1显示了我国各省的莲芯在药物领域运用的专利申请量情况，排名前10位分别是山东省、安徽省、江苏省、北京市、四川省、河南省、广东省、广西省、辽宁省。这10个省的专利申请量总和达到725件，占总量的76.08%。排名前10位省近3年申请量为350件。从表1可以看出，山东省、安徽省、江苏省非常重视莲芯在药物领域的研发工作。

2.3 申请人类型

根据申请人类型的不同，可以将专利申请人分为企业、个人、大学、研究机构等。从表2可以看出，检索得到的中国专利有953件，其中个人 578件（60.65%），企业 256件（26.86%），机关团体51件（5.35%），大专院校 49件（5.14%），科研单位19件（1.99%）。从专利申请人类型来看，在莲芯药物领域的研究是以个人与企业为主。

2.4 专利法律状态

由表3可知，莲芯在药物领域运用的中国相关专利法律状态主要构成为：有效专利83件，占总数8.71%;审中专利389件，占总数40.82%;失效专利481件，占总数50.47 %。在失效专利中，未通过实质审查而导致驳回的有95件，主动及视为撤回及放弃的专利有288件，因未按期缴纳年费而导致失效的专利有98件。权利终止、撤回、放弃、驳回专利均不具有专利权。

2.5 重要专利申请人

针对目前莲芯药物领域重要专利申请人进行分析，可以了解该领域申请人的技术研发实力。表4按专利申请量大小列出了莲芯药物领域专利数量前10位的专利申请人，分别为济南星懿医药技术有限公司、济南伟传信息技术有限公司、武汉鸿信通科技有限公司、四川兴聚焦医药科技有限责任公司、张培君、曹莹莹、李建德、薛学明、刘鹏捷、北京因科瑞斯医药科技有限公司。近3年主要的专利申请人中，比较活跃的有济南星懿医药技术有限公司、济南伟传信息技术有限公司、四川兴聚焦医药科技有限责任公司、张培君、薛学明。

2.6 IPC分类号数量分布

为深入了解莲芯在药物领域专利的研发重点，利用IPC分类号进行技术分类分析。通过分析莲芯药物领域利主要IPC技术分布，可以了解莲芯在药物领域的主要技术构成，以及该技术领域的技术研发重点。表5列出了莲芯在药物领域相关专利前10位的IPC小组，其中排名前5位的IPC小类分别为A61K36/899、A61P25/20、A61P9/12、A61K35/64、A61K36/9066，主要技术涉及禾本科，例如芦根、竹叶、玉蜀黍（玉米须）或甘蔗;安眠药，镇静药，抗高血压药;昆虫，例如蜜蜂，黄蜂或跳蚤;姜黄属，例如姜黄、东印度竹芋或芒果姜;截至2019年5月，5类的专利申请量分别为186、106、97、94、86件（有些专利有多个IPC分类号）。这些技术领域的莲芯药物研究较热门。

2.7 IPC分类号地域分布

表6列出了莲芯在药物领域专利申请量排名前10位的省份以及这些省份的专利数量。不同省份莲芯药物领域的研究重点不同。山东省主要聚焦在A61K36/899、A61K35/64、A61K36/9066、A61K33/06等。安徽省主要聚焦在A61K36/899、A61K35/64、A61K36/9066、A61K35/618;江苏省主要聚焦在A61K36/899、A61P25/20、A61P9/12;北京市主要聚焦于A61P25/20、A61K9/20、A61K36/899;四川省主要聚焦于A61K35/618、A61K36/899。

2.8 申请人技术构成

通过分析申请人的专利IPC分布，可以追踪重要专利申请人的科研动态和领域热点。表7列出了莲芯药物领域专利申请排名前10的申请人的研究重点。专利申请排名前10的申请人的研究重点都集中在A61K36（含有来自藻类、苔藓、真菌或植物或其派生物，例如传统草药的未确定结构的药物制剂）、A61K35（含有其有不明结构的原材料或其反应产物的医用配制品）、A61P9（治疗心血管系统疾病的药物）。

3 小结

基于Incopat数据库，对莲芯在药物领域的中国专利技术研发进行了分析。结果显示，目前我国莲芯在药物领域的专利申请量呈逐年上升的趋势，但我国莲芯在药物领域研究的专利申请集中度不高，申请主体以个人申请为主。我国莲芯在药物领域研究的失效专利很多，其中主动撤回的比例较高，说明我国莲芯药物领域的申请专利技术水平及撰写水平还有很大的提升空间，希望通过莲芯在药物领域相关专利的分析能够为我国莲芯药物领域的技术开发提供參考。

参考文献

[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典[S].北京：中国医药科技出版社，2010：256-257.

[2] 邵建，刘艳丽，李笑然，等.莲子心的化学成分研究[J].中草药，2016，47（10）：1661-1664.

[3] 时伟朋，徐怀双，田文月，等.莲子心的生物碱及酸酯类成分研究[J].中药材，2017，40（10）：2347-2350.

[4] 吕晶，韩栋年，金磊，等.莲子心化学成分研究[J].世界最新医学信息文摘，2018，18（73）：100-101.

[5] 陈佳丽，毕艳兰，陈帅，等.莲子心甾醇提取工艺优化及其组成分析[J].食品科学，2017，38（18）：193-199.

[6] 陈笑，富志军.HPLC法测定莲子心提取物及其胶囊剂中三种主要生物碱的含量[J].解放军药学学报，2015，31（4）：321-323，326.

[7] 杨小青，宋金春，谢顺岚，等.不同提取方法莲子心总生物碱抗氧化活性比较[J].中国医药导报，2015，12（18）：100-104.

[8] 隋月，贺晓双，王嗣岑.莲子心中3种主要生物碱含量测定及提取优化[J].中国药学杂志，2018，53（22）：1901-1907.

[9] 钟姣姣，张哲，李万林，等.莲子心中生物碱的提取工艺研究[J].化工技术与开发，2013，42（4）：11-13.

[10] 施京红，赵秋菊，丁辉，等.莲子心对肝纤维化大鼠的抗脂质过氧化作用研究[J].中药材，2016，39（8）：1869-1872.

[11] 张玉玲，杨光明，李萍，等.四种莲子心生物碱对H2O2诱导血管内皮细胞损伤的保护作用[J].中国生化药物杂志，2015，35（3）：1-5.