泡花桐化学成分及药理研究进展

2019-11-07单军洁陈家驹

山东第一医科大学(山东省医学科学院)学报 2019年11期

蔡晴单军洁刘庆陈家驹朱焰

化学与制药工程学院，山东第一医科大学(山东省医学科学院)，山东泰安 271016

泡花桐，又名海州常山(ClerodendrontrichotomumThunb)、臭梧桐、八角梧桐等，为落叶灌木或小乔木，分布广泛，生长在我国中部及北部的广大地区，如黑龙江、河北、山西、陕西、河南、山东、安徽等省份。多生长于海拔 2 400 米以下的山坡及平原地带，产量丰富。泡花桐树态清秀，叶形美丽，花期长久，果实如五角星。泡花桐花、叶、根、茎均可入药，入药味微微发苦[1]，有祛风除湿，治疗风湿痹痛、半身不遂、高血压、偏头痛、疟疾、臃肿疮毒、疥癣、湿疹等疾病及解毒杀虫的作用。现代药理研究表明其具有降血压、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗艾滋病毒等多种药理活性[2]。迄今为止，对泡花桐化学成分和生物活性的研究并不深入，仅报道了几种黄酮类化合物、苯丙素及其苷类化合物、生物碱、自然糖苷、萜类化合物、甾族化合物和一些挥发油成分。为了能增加对于泡花桐药用价值的了解，并且能够为今后泡花桐药物的研究开发提供一定的理论依据，本文将目前对于泡花桐在活性成分及药理作用等方面的研究进行了综述。

1 化学成分

1.1 挥发油类成分

研究发现在泡花桐的枝叶中含有许多复杂的挥发油类成分，已经鉴定出的有47种(表1)[3]。

1.2 糖苷类

目前报道出的只有Chae S[4]分离得到的臭梧桐糖苷( 图1)。

1.3 黄酮类成分

海常素是泡花桐中被最先发现的黄酮类成分，后来的研究陆续报道发现了另外的8种物质[5-7]，这8种物质的化学结构十分相似，区别只在于部分位置所连接的基团不同。

1.4 生物碱类化合物

相比于其他类化合物被发现的时间，生物碱类化合物是被发现的较早的，但种类较少，目前报道出的仅有几种化合物，主要有常山碱(图2)、常山定碱和异常山碱这些喹唑啉酮类化合物[8]，近几年研究还发现了臭梧桐碱[9](图3)。

图1 臭梧桐糖苷分子结构式

图2 常山碱分子结构式

图3 臭梧桐碱分子结构式

表1 泡花桐部分挥发油类化学成分

1.5 萜类

Wang WX 等人[10-11]从泡花桐植物的根部分离得到了6种松香烷二萜(图4)和一种新的松香烷二萜的二聚体(图5)。另外，By Choi[12]等人还研究了泡花桐三萜的抗菌活性。

图4 松香烷类二萜分子结构式

图5 松香烷二萜二聚体分子结构式

1.6 苯丙素类化合物

相比于其他化合物，苯丙素类化合物在泡花桐中的含量所占比率较大，并且这些所提取出的化合物的极性都较大。主要从泡花桐枝叶的乙酸乙酯部位中分离出了毛蕊花糖苷(图6)、去咖啡酰毛蕊花糖苷、米团花苷等多种苯丙素类化合物[2,6,13]。

图6 毛蕊花糖苷分子结构式

1.7 其他类

泡花桐中还含有多种苦味质和血凝素[14](图7,8)。

图7 泡花桐苦素甲分子结构式

图8 泡花桐苦素乙分子结构式

2 药理作用

2.1 镇痛、镇静作用

徐淑云等[15]利用改良后的镇痛装置试验，发现泡花桐有良好的镇痛作用。并且有实验表明泡花桐开花前入药的镇痛效果比开花后好[16]。给小鼠灌服和腹腔注射泡花桐煎剂发现有轻度镇静作用[17]，经改良后的镇静装置证明泡花桐中提取的梧桐素的镇静作用远比利血平作用强[18]。

2.2 降压作用

将泡花桐与黄芩、藜芦、萝芙木、杜仲对比，泡花桐的降压效果不如黄芩、藜芦以及萝芙木的降压效果，但比杜仲的降压效果好，与二仙合剂的降压效果相似[19-20]。

2.3 抗肿瘤活性

对泡花桐叶及茎皮的甲醇提取物进行活性跟踪分离，得到了能够选择性地抑制小鼠黑色素瘤细胞株的繁殖的酚苷类化合物[21]。近几年，经一些实验及分析发现从叶片中分离得到的几种松香烷二萜类化合物对肿瘤细胞(A549, HepG-2, MCF-7和4T1)有细胞毒性[22-23]，IC50值从8.79到35.46 muM。

2.4 抗炎作用

实验表明泡花桐的甲醇提取物具有抗炎活性，并且抗炎作用比吲哚美辛强，其中的芹菜素-7-O-β-葡萄糖醛酸吡喃糖苷对小鼠回流性食管炎和胃炎比奥美拉唑更有作用。通过酶联免疫吸附试验和逆转录多聚酶链反应实验得出泡花桐通过抑制单核巨噬细胞中 NF-kappa B依赖的通路来抑制促发炎基因的表达的结论[24-25]。