“首剂加倍”切莫盲从

于兴娟

案例1：李女士患化脓性扁桃体炎到医院看病.医生给她开了复方新诺明，并交代服药的方法，每天2次，每次2片，但第一次服药时要吃4片。李女士纳闷，第一次为什么要加倍呢？

点评复方新诺明半衰期为11小时，每天服用2次，首次剂量加倍，11小时后血药浓度趋于稳定，可有效杀灭病原菌。而首剂不加倍，则需36个小时才能达到稳态血药浓度。病菌可能在这几个小时内迅速繁殖，耽误了疾病的治疗。因此，每日2次、首剂加倍是复方新诺明的最佳给药方案。

案例2：老赵感冒了，流鼻涕、打喷嚏、浑身发冷。从药店买回感冒药后.他想起曾听人说服药首剂加倍好得快.便自行将药量加倍。不久，老赵感觉恶心、头晕得厉害，家人立即将其送至医院。经过紧急处理才恢复了正常。医生告诉他是因为过量服用药物导致了中毒。

点评临床用药既要保证疗效，也应保证患者的用药安全。每种药物的给药方案都是经过大量科学研究证明、探索，还涉及药物浓度、药物效果以及安全性等诸多问题。贸然改变用药方案会影响疗效或带来安全隐患。

生活中有些人因为惧怕药物不良反应，或不仔細阅读说明书，忽视了首剂加倍的方法;另一些人则把首剂加倍当成“金科玉律”，无论吃什么药都不忘在第一次多加几片。这两种做法都是不正确的。

首剂加倍指第一次服药时药量要加倍。原因是任何药物都要在体内达到一定浓度才能发挥足够的药效。研究表明，口服药物一般在反复给药3～5次后才能达到稳态血药浓度，即临床所需要的药物浓度。为了使药物迅速达到稳态血药浓度，通常医生第一次给予常用量的加倍量（又称负荷剂量），目的是在病菌繁殖初期，使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，起到杀菌、抑菌作用。如果首剂不加倍，不能迅速达到有效浓度，会给病菌的快速繁殖留下时间，延误疾病治疗。

一般来说，用药间隔时间与药物的半衰期（血浆中药物浓度下降一半所需时间）接近的药物可首剂加倍，主要涉及以下药物。

1.抗菌药：磺胺类合成抗菌药，除复方新诺明外，还有磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶等。其他抗菌药还有大环内酯类药物中的阿奇霉素、四环素类药物中的美满霉素、治疗厌氧菌感染的替硝唑等。这些药物如果不能快速达到有效浓度，容易使细菌产生耐药性，影响进一步治疗。

2.微生态药：口服地衣芽孢杆菌颗粒剂（整肠生）、灭活冻干的嗜酸乳杆菌胶囊剂或散剂（乐托尔），常用于因肠道菌群失调引起的肠功能紊乱，如急/慢性腹泻、胀气、消化不良等。

3.抗疟药：口服氯喹治疗疟疾，为迅速控制症状，必须加快血液中药物浓度上升速度，以便及时抑制红细胞内的疟原虫。

此外，有些药物在服用时首剂加倍，和治疗疾病的种类有关。如替硝唑在治疗腹腔感染、牙周感染等各种厌氧菌感染性疾病时，通常需首剂加倍;但在治疗阴道滴虫病等原虫感染性疾病时则无需首剂加倍。此外，给药剂量受各种因素影响，如老年人和新生儿通常药物代谢较青壮年代谢缓慢，肝、肾功能减退患者药物经肾排泄或肝排泄变慢，药物消除速率减慢，使药物的半衰期延长。例如庆大霉素对正常肾功能患者来说，其半衰期为2～3小时，肾功能减退时，其半衰期延至24小时甚至更长。因此，临床用药时应根据病人生理、病理等特点及对药物反应情况，随时调整首次剂量。

总之，“是药三分毒”，无论中药西药，效果与毒性也许就在剂量的差异之间。服药前一定要阅读药物说明书有关的用法用量，以了解所服药物是否需要首剂加倍。大多数药物在采取正常给药方式时，也能获得满意的药物浓度与疗效，因而无需“首剂加倍”。患者一定要按照医嘱服用药物，切忌自行“首剂加倍”。特别是老年人、儿童、孕妇及肝肾功能不全者，更不可擅自加大用药剂量。