苦瓜的生物活性成分及药理作用研究

冷文文

摘   要：苦瓜是一种既可食用也可药用的植物，具有多种生物活性成分，如黄酮、植物胰岛素、膳食纤维素、苦瓜素、皂苷等，具有辅助降血糖血脂、抗肿瘤、增强免疫等功能。结合前人研究进展，从苦瓜的生物活性成分及药理作用两方面进行了简要论述，并对其开发前景作了进一步展望。

关键词：苦瓜;生物活性成分;药理作用;研究

文章编号： 1005-2690（2019）01-0097-02       中图分类号： TS255.5       文献标志码： A

苦瓜，又名赖葡萄，属葫芦科苦瓜属一年生攀缘植物。其味苦性寒，广泛分布于热带和温带地区，在中国大部分地区有广泛种植。历史上对苦瓜的记录最早出现于《滇南本草》中，此后又有《本草纲目》对其描述为“去邪热，解劳乏，清心明目”，可见苦瓜具有巨大的药用价值。近年来，有学者对苦瓜进行研究发现，苦瓜中含有多种可降血糖血脂的活性物质，如苦瓜多糖、苦瓜皂苷、苦瓜胰岛素等。

本文就苦瓜的生物活性成分及苦瓜的药理作用两方面内容作了简要论述，并对苦瓜在临床医学治疗和保健药品方面的应用研究进行了展望。

1   苦瓜的生物活性成分

1.1   苦瓜皂苷

皂苷是一种化学成分较复杂的苷类化合物[1]，属于植物糖苷的一种，干燥时呈无色或者白色粉末，当溶于水中稍加振荡便出现泡沫，故名皂苷。皂苷易溶于乙醇和水，难溶于丙酮和乙醚。通过化学分离研究发现，皂苷可分为甾体皂苷和三萜皂苷两类，其中三萜皂苷主要广泛分布于苦瓜根、茎、叶和果实等器官中[2]。到目前为止，从苦瓜中已经分离出40多种皂苷类成分，如豆甾醇、胆甾醇、葫芦素型等。

1.2   苦瓜蛋白及多肽物质

经研究发现，苦瓜种子中含有一种碱性核糖体失活蛋白（RIP，Ribosome inhibition protein）[3]，此蛋白由17种氨基酸组成，可分为Ⅰ型和Ⅱ型。此外，苦瓜种子中还含有苦瓜定（Momordin）、类胰岛素、α-苦瓜素、苦瓜凝集素等。对新鲜的苦瓜汁分离研究发现，苦瓜汁中含有一种分子量为34 000的碱性均一蛋白，此蛋白质可抑制精子的活性。

1.3   苦瓜多糖

苦瓜中还含有一种重要的活性成分——苦瓜多糖。苦瓜多糖属于多杂糖，其约占苦瓜总成分的6%。通过Sephadex G100柱层析纯化苦瓜汁，结果显示，苦瓜多糖中含有鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖等多种糖。

1.4   其他

苦瓜中还有其他生物活性成分，如维生素B17、黄酮、多酚、维生素及不饱和脂肪酸等。其中，维生素B17是苦瓜带苦的主要来源，具有抑制癌细胞增殖的生理功能。

2   苦瓜的药理作用

2.1   降血糖作用

高血糖是指人在空腹（8 h内没有摄入含糖的食物，一般在空腹時的正常值在4.0～6.1 mmol/L）时测定的血糖值高于6.22 mmol/L、饭后2 h测量值高于7.50 mmol/L的一种症状，是“三高”的一种。大量试验研究表明，苦瓜具有降低血糖浓度的作用。

据文献报道，新鲜苦瓜汁中的有效成分具有降血糖的作用。将鲜苦瓜的滤汁冻干后（80 g/kg生药1 g），分别以40 g/kg和20 g/kg的剂量治疗患有四氧嘧啶性糖尿病小鼠，将试验前后的测量值进行对比，发现血糖值分别降低30.3%、25.7%[4]。试验结果表明，鲜苦瓜汁对试验中有高血糖的小鼠有降血糖的作用。

另有学者研究发现，苦瓜的瓜肉提取液对患有四氧嘧啶性糖尿病的小鼠也起到一定的降血糖作用。研究结果表明，降低血糖的机制是通过刺激活性β-细胞分泌胰岛素来完成的。

大量动物试验[5]研究表明，苦瓜皂甙能降低血糖。利用苦瓜皂甙高剂量60 g/kg、中剂量40 g/kg、低剂量20 g/kg给大鼠灌胃，连灌5 d，结果表明，苦瓜皂甙可显著降低大鼠血糖。此外，苦瓜皂甙对糖尿病模型兔的降血糖试验也表明，苦瓜皂甙可缓慢且持久地降低血糖浓度。

2.2   免疫调节作用

免疫力是人体自身的一种防御机制，人体不仅能识别、排斥和消灭外源性抗原异物如病毒和细菌等的入侵，还能够处理衰老、损伤、死亡、变性的自身细胞及被病毒感染和自身发生突变的细胞，最终使人体自身内环境达到相对稳定的状态。苦瓜中的生物活性成分如苦瓜素等可提高人体免疫防御机制能力，从而提高自身免疫能力。

程光文等人研究表明，苦瓜原汁和苦瓜提取液可以有效增强正常小鼠的血清溶菌酶的含量、血清血凝抗体滴度及白细胞的吞噬能力，也说明苦瓜中的活性成分是通过特异性免疫和非特异性免疫两方面对小鼠进行调节的。

Leungt[6]等人研究表明，非细胞毒素α-苦瓜素和β-苦瓜素可显著抑制小鼠脾细胞的促有丝分裂反应，该反应是由于伴刀豆球蛋白A、 植物凝集素和脂多糖的存在而产生的。通过体外抑制小鼠延迟过敏反应和绵羊红细胞形成抗体，由此起到了免疫调节作用。

Huang Li[7]等人研究发现，苦瓜素可通过提高B淋巴细胞表面的膜免疫球蛋白活性，从而促进B淋巴细胞的分裂作用;此外有关资料还显示，苦瓜汁可明显提高白细胞介素-10的产生，降低白细胞介素-1β及白细胞介素-6的水平[8]。

2.3   抗肿瘤作用

苦瓜中含有大量的防癌抗癌物质，其中维生素C的含量就远远高于其他瓜类。维生素C是一种抗氧化剂，能够消除自由基，防止细胞衰老，起着抗衰老美颜的功效。维生素C最重要的生理功能是防止生命大分子特别是DNA免受侵害，从而大大降低细胞的癌变率;同时也可以抑制亚硝酸盐转化为亚硝胺，从而阻止外来致癌物在肝内发生活化。此外，苦瓜中其他物质如胡萝卜素、维生素E、硒等成分也有一定的抗癌功效。

齐文波[9]等人的研究表明，α-苦瓜素及β-苦瓜素对试验体小鼠S-180实体瘤都有显著的抑制作用，且抑癌率也十分高，分别为71.2%、68.6%。此外，α-苦瓜素及β-苦瓜素也可以抑制胃癌NKM细胞株中RNA、DNA以及蛋白质的合成。

最近试验研究表明，苦瓜汁能够抑制有致突变性和致癌的杂环胺类物质;而苦瓜种仁中的核糖体失活蛋白对肝癌细胞H22及绒毛癌上皮细胞（BEWO）和人胚胎成纤维细胞（JAR）及卵巢癌细胞（TG）的蛋白质合成有明显的抑制作用;再有，苦瓜RIP可以清除人体白血病细胞株 K562 细胞的肿瘤;苦瓜蛋白可以提高人体白血病细胞耐药株K562/A02 对于多种化疗药物的敏感性，从而降低 P-gp蛋白的表达，提高细胞内ADM 浓度;苦瓜皂苷可以改善机体的状态，提高抗肿瘤的能力。

2.4   抗病毒作用

苦瓜的抗病毒作用最早是對艾滋病毒的研究。陈执中等人[10]从苦瓜中提取出一种可以抗艾滋病毒（HIV）的物质，这种物质能抑制艾滋病病毒蛋白质表面的活性，并杀死被HIV病毒感染的T淋巴细胞和吞噬细胞。最近，科研工作者从苦瓜中分离出一种新蛋白质——MAP30，已经被证明具有抗病的活性，它能阻止HIV病毒的DNA合成，抑制HIV感染与生长，还能抗单纯疱疹病毒，但对未被感染的细胞没有毒性。由此推测，MAP30蛋白质可能是治疗HIV-1感染的有效因子，也是治疗疱疹感染的有效方式。

有研究表明，苦瓜的提取物能保护皮下感染乙型流脑病毒的小鼠，其保护率可达66%。而且苦瓜蛋白在一定浓度下还会直接灭活柯萨奇病毒，且会抑制其在体内外的RNA复制，降低心肌组织的病变程度。还有研究表明，对于感染了烟草花叶病毒（TMV）的黄瓜、番茄，苦瓜中的核糖体失活蛋白能够对该病毒起到抑制作用[11]，但二者不呈正相关。由此看出，苦瓜并不只对动物病毒起作用，还能够抑制植物病毒。

2.5   其他作用

苦瓜还具有其他的药效作用。苦瓜汁中提取的植物碱性蛋白质具有很强的抗生育作用;苦瓜提取物还具有抑菌消炎的功效，特别是对细菌具有显著的抑制作用，但对酵母菌、真菌的效果不大。此外，苦瓜还具有抗氧化、降血脂、止痛、驱虫等功效。

3   展望

综上所述，苦瓜作为一种既可以食用也可以药用，且营养价值颇高的植物，在实际生活中有较广泛的应用。苦瓜在临床医学治疗和保健药品加工方面有广泛的应用，可以预防糖尿病、治疗艾滋病、抗肿瘤、降低血糖血脂、增强自身免疫力、抗病毒等。此外，苦瓜还具有抑菌消炎、抗生育、抗氧化、止痛、预防肥胖等功效，但对此方面的研究应用较少。

除了药用价值外，人们对苦瓜的食用价值也作了广泛的研究，如对于减肥人士来说很受欢迎的苦瓜酒、苦瓜干等。总之，苦瓜具有广阔的研究前景，进一步从苦瓜中寻找具有药用价值及保健功能的活性成分将会成为新研究领域的重要课题。

参考文献：

[ 1 ] 于滨，马晓燕，李丹丹，等.苦瓜降血糖成分及机制研究进展[J].中国果菜，2013（03）：47-52.

[ 2 ] 陈敬鑫，张子沛，罗金凤，等.苦瓜保健功能的研究进展[J].食品科学，2012，33（01）：271-275.

[ 3 ] 王楠，袁唯.苦瓜的特殊功效及其应用研究进展[J].食品科技，2006（01）：126-130.

[ 4 ] 吴德雨，黄荣清，骆传环，等.苦瓜中活性成分及药理药效[J].科学技术与工程，2005（17）：1 283-1 286.

[ 5 ] 孙宝莹，孙宝全，张朝，等.苦瓜皂甙的药效学实验研究[J].河南中医药学刊，1994（06）：19-21.

[ 6 ] Leung So. The immuno suppressive activities of two abortifaccient proteins isolated from the seeds of bitter melon[J]. Immunophar-macology，1987，13（03）：159.

[ 7 ] HUANG Li，ADACHI T，SHIMIZU Y，et al. Characterization of lectin isolated from Momordica charantia seed as a B cellactivator[J].Immunology Letters，2008，121（02）：148-156.

[ 8 ] LIN Jinyuarn，TANG Chingyin. Strawberry，loquat，mulberry，and bitter melon juices exhibit prophylactic on LPS-induced inflammation using murine peeritioneal macrophages[J]. Food Chemistry，2008，107（04）：1 587-1 596.

[ 9 ] 齐文波，徐中平.苦瓜素的分离提纯与抗肿瘤活性的研究[J].离子交换与吸附，1996，15（01）：59-60.

[ 10 ] 陈执中.抗艾滋病天然药物——苦瓜成分的研究 ——I水溶性成分分析[J].中国民族民间医药杂 志，1999（02）：63.

[ 11 ] 金灵玲，唐婷，邢旺兴.苦瓜的化学成分 及其药理作用[J].健康研究，2015，35  （01）：23-24，27.

（收稿日期：2018-12-17）