丹参非药用部位药用价值及开发利用研究进展△

张玉，刘谦，蒲高斌，李佳，张永清

山东中医药大学 中药资源学重点实验室，山东 济南 250355

丹参SalviamiltiorrhizaBunge.为唇形科鼠尾草属多年生草本植物，以根及根茎入药[1]，具有活血祛瘀、通经止痛、清心除烦、凉血消痈等功效，临床药用价值极高，为传统大宗药材。为满足市场需求，山东、陕西、河北、河南等地均有大面积种植，随着需求量的逐年增加，种植面积不断扩大，仅山东省种植面积就达30万亩(1亩≈666.7 m2)。除以根与根茎药用外，生产过程中会产生大量的非传统药用部位，如花、茎叶、须根等，但尚未得到充分有效的利用。据统计，仅地上部分就占全株生物量的60%～70%。研究发现，丹参非传统药用部位含有与根结构相同或相似的活性成分，如能得到充分利用，将会提高生产效益，并避免环境污染。例如，在灵芝栽培过程中，加入适量的丹参等传统中草药的非药用部位可起到明显促进作用，有助于提高灵芝生物转化率[2]。本文对丹参非药用部位的化学成分、药理活性及开发利用进行了系统总结，以期为节约资源、保护环境、促进丹参产业发展提供参考。

1 非药用部位的化学成分与药理活性

1.1 花序

丹参花及花序主要含有水溶性的酚酸类成分[3]，包括咖啡酸、丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B、丹酚酸A、丹酚酸C、丹酚酸D、丹酚酸E、丹酚酸G、迷迭香酸、迷迭香酸甲酯等；其次是脂溶性的共轭醌、酮类成分，包括丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅢB、隐丹参酮、丹参新酮1-氢丹参新酮、异丹参酮Ⅰ、异丹参酮Ⅱ、丹参新醌A等；再次是含有比较丰富的挥发油，主要成分有α-石竹烯、β-石竹烯、榄香烯、蛇麻烯、大根香叶烯D、波旁烯、杜松二烯、β-石竹烯氧化物、降姥鲛酮-2、正十六酸石竹烯等；另外还有少量的微量元素等。其中水溶性丹酚酸类含量较高。研究发现，花的水溶性及脂溶性提取物的红外光谱图与根相似[4-5]。

沙秀秀等[6]利用UPLC-TQ/MS联用技术，研究了丹参不同时期花序中7种丹酚酸类成分的动态变化规律，发现各时期花序中丹酚酸总量依次为：盛花期(05-13，78.873 mg·g-1)>初花期(04-27，71.207 mg·g-1)>现蕾期(04-18，60.282 mg·g-1)>结实期(05-23，44.405 mg·g-1)>终花期(06-03，29.484 mg·g-1)，其中以丹酚酸B(最高达5.2%)、迷迭香酸(最高达1.8%)量较高；在5月中旬丹酚酸类总量最高，盛花期前含量变化不明显，进入凋萎期后丹酚酸类成分含量急剧下降，提示在不同发育时期花序中丹酚酸类成分组成也有变化。徐翠红等研究了丹参不同器官不同生长期总丹参酮、总酚酸及总黄酮含量的动态变化，发现总酚酸含量变化与沙秀秀等人的研究结果一致，即花蕾期花序的总酚酸含量最高，另外总丹参酮、总黄酮含量也在花蕾期最高，糖类成分[7]含量变化则是单糖(果糖、葡萄糖)在枯萎期和幼苗期含量最高，双糖(蔗糖、水苏糖)在6月中旬地上部分生长旺盛期含量最高。张玲等[8]利用电感耦合等离子发射光谱法测定了丹参花中17种微量元素的含量，结果为：Mg(4 887.50 μg·g-1)>Fe(2 136.75 μg·g-1)>Ti(88.60 μg·g-1)>Zn(64.98 μg·g-1)>Mn(53.80 μg·g-1)>Sr(49.13 μg·g-1)>Ba(42.23 μg·g-1)>B(14.85 μg·g-1)>Cu(12.53 μg·g-1)>Pb(9.45 μg·g-1)>Cr(7.50 μg·g-1)>Ni(7.28 μg·g-1)>V(4.03 μg·g-1)>Sn(3.75 μg·g-1)>Li(2.38 μg·g-1)>Co(1.55 μg·g-1)>Cd(0.78 μg·g-1)，说明丹参花中含有较多的人体必需微量元素。

陈燕文等[9]通过正交试验，优化了丹参花挥发油水蒸气蒸馏工艺参数，确定了最佳提取工艺，即饱和氯化钠溶液、浸渍6 h、蒸馏8 h、料液比为1∶18，在此条件下丹参花挥发油收率可达0.093 5%。翟宏宇[10]建立了丹参花中迷迭香酸、丹酚酸B的HPLC含量测定方法，经测定丹参花中迷迭香酸、丹酚酸B含量分别高达0.199%和0.584%，该方法专属性强，结果准确可靠，且重现性好。

花与花序的主要药理活性有：抗急性缺氧[11]，抗菌[12]，抗心肌缺氧[13-14]，抗肿瘤[15-16]，抗心梗[17-18]，抗血栓[19]，抑制血小板聚集[17]，心肌缺血保护，抗炎及增强机体免疫[20]等活性，尤其在防治妇科疾病、心脑血管疾病等方面作用突出。

1.2 茎叶

现有研究结果显示，丹参茎叶的主要成分包括：丹酚酸类[21](丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、丹酚酸A等)、黄酮类[22]、寡聚糖类[23]、皂苷类、香豆素类、三萜类成分及微量元素，水溶性成分种类多于根及根茎，其中丹酚酸B含量高达6.06%，而脂溶性成分种类少于根及根茎。

丹参在不同生长期茎叶成分[6]差异较大，一般在6月黄酮类和三萜类成分积累较多，8月生长旺盛期丹酚酸类成分达到峰值(除丹酚酸A)，此时茎叶中酚酸类总量(52.187～65.120 mg·g-1)是根部(37.792 mg·g-1)的1.5～1.8倍。与花序相似，茎叶中迷迭香酸(最高达21.966 mg·g-1)、丹酚酸B(最高达31.403 mg·g-1)含量较高，8月以后各种成分含量开始急剧下降，至12月茎叶枯萎时降至最低。另有研究结果显示[24]，7月份为丹参地上茎叶生长旺盛期，此时的丹参茎叶提取物抗氧化活性最强，DPPH、ABTS中EC50分别为(19.14±1.43)μg·mL-1、(9.24±0.14)μg·mL-1[12月采收DPPH、ABTS中EC50分别为(240.67±11.92)μg·mL-1、(55.54±1.65)μg·mL-1]，该期丹参素、咖啡酸、迷迭香酸和丹酚酸B含量最高，分别达到11.656、4.724、4.654、49.862 mg·g-1。糖类成分成分的含量变化[7]显示，单糖(果糖、葡萄糖)在5月含量最高，双糖(蔗糖、水苏糖)在7月含量最高。沈晓芳等[25]研究发现，K、Cu、Zn、Fe、Mg等元素在丹参根、茎和叶中的含量依次为：K>Mg>Fe>Zn>Cu，根、茎、叶中铜锌比值分别为2.75、2.32、1.44，丹参叶中K、Cu、Fe、Zn的含量高于根和茎。

项想等[26]采用单因素及正交试验相结合，优选出了丹参茎叶酚酸类、黄酮类成分的最佳提取工艺，并利用大孔吸附树脂对其进行了纯化富集。具体工艺路线为：以50%乙醇8倍量回流提取3次，每次1.0 h；以AB-8型大孔吸附树脂纯化，1.0 g·mL-1药液上样，上样量为每10 g干树脂上样1.5 g干燥提取物，40%乙醇洗脱，洗脱用量3BV，结果酚酸类及黄酮类成分纯度可达41.83%。刁保忠等[27]采用正交试验法优选了丹参茎叶中丹参素和丹酚酸B的最佳提取工艺，路线为：茎叶粉末加10倍量水，浸泡1.0 h，每次提取0.5 h，100 ℃下提取3次。贾士军等[28]制定了丹参叶茶的最佳生产工艺，并发现丹参叶茶的水提取物抗氧化能力比丹参根茶高。郑云枫等[29]发现，丹参茎叶也含有水苏糖。

茎叶的药理活性主要有：活血化瘀，抗氧化，抗病毒，抗肿瘤，降血糖，预防脑梗塞、脑缺血等，对脑缺血的保护作用明显强于根部。临床上用于治疗扁平疣、冠心病心绞痛、心肌梗死等疾病。目前有研究[30]显示，丹参茎叶提取物能使果蝇代谢紊乱模型的糖脂代谢恢复正常。

1.3 须根

采收后的丹参药材在干燥加工过程中，须根往往碎断而被废弃。研究发现，须根中的丹参酮ⅡA、丹酚酸B等成分含量远高于根部。主要化学成分[31]包括：隐丹参酮、丹参酮ⅡA、丹酚酸B、二氢丹参酮Ⅰ、9″，9‴-紫草酸B二甲酯、9′，9″-紫草酸二甲酯、2-N-(2′-羟棕榈酰基)-1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4-鞘氨烯醇、9‴-紫草酸B甲酯等。

于凡等[32]研究发现，丹参酮类与丹酚酸B在丹参植株不同部位的含量依次为：主根>须根>花托>茎>叶，其中须根中丹参酮类成分含量(最低为0.598%)远高于2015版《中华人民共和国药典》标准(0.25%)。曾令杰等[33]的研究结果显示，丹参酮ⅡA与丹酚酸B在丹参根中的横向分布以皮层为高，纵向分布均以根的下端高于上端，须根含量最高。

陆刚等[34]采用酶解再超声法提取丹参须根中的总丹参酮和总丹酚酸，并结合星点设计-效应面法优化了酶解参数。脂溶性成分(总丹参酮)最佳酶解工艺为：纤维素酶用量为84 mg/0.1 g须根，缓冲液pH 4.2，温度53 ℃；总丹酚酸最佳酶解工艺为：纤维素酶用量为25 mg/0.1 g须根，缓冲液pH 5.4，温度55 ℃。

须根的药理活性与丹参药材基本一致[35]，主要具有抗氧化、抑菌等活性。

2 非药用部位的开发利用

2.1 花序

在丹参种植过程中，摘除花序可明显促进地上部分生长，提高根部产量及药材质量，从而产出大量花部资源。在花序挥发油成分中以β-石竹烯含量最高，可达12.2%～31.7%[36-38]，具有抗肿瘤、抗菌等药理活性，被广泛应用于调味品、肥皂、食品添加剂及饮料生产，已有丹参花美白补水嫩肤面膜、丹参花养颜抗衰茶等产品问世。丹参花茶专利已被授权，以花蕾为原料，饮用后可调节血压、降低血脂和血糖、保护心脑血管、消除疲劳、增强免疫力、促进食欲、提高睡眠质量等，且茶汤色泽淡雅，香气持久。

2.2 茎叶

丹参茎叶具有重要的药用价值，目前已经制定了丹参茎叶药材质量标准[39]，内容包括：薄层色谱鉴别项(丹酚酸B、迷迭香酸、芦丁、异槲皮苷)，检查项(总灰分不得过10.0%，酸不溶性灰分不得过0.4%)，含量测定项(丹酚酸B含量不低于2.5%，迷迭香酸含量不低于1.8%)。但不同地区制定的标准差异较大，刘涛等[40]人研究制定的中山县丹参茎叶质量标准在含量限度上要求迷迭香酸0.34%～0.94%、丹酚酸B 0.68%～0.14%。丹参茎叶的开发主要集中在保健饮品，主要作用有降血糖、降血脂、降血压、温经止痛、清肝明目、护肝养肝等。

2.3 须根

丹参须根腐解[41]会对植株产生不良影响，降低丹参药材的产量及丹参酮I、丹参酮ⅡA成分含量，这与化感作用有关，具体机制尚不明确。关于须根药理活性与药效机制方面的研究报道甚少，有待加强。

3 小结

同种药用植物的不同器官或部位在性味、化学成分及功效上存在较大的类同性，成分和药理作用相同或相似，只是存在含量多少和药效强弱的区别，部分非药用部位还发现新的成分及药用价值。例如，对丹参药渣[42]进行适当的优化提取可达到纯化富集丹参酮类成分。因此，对非药用部位进行深入的化学分析、药理及临床药效实验多方面对比研究，并对中药废弃物转化增效资源化模式[43-44]进行开发利用，寻找可代替入药部位，为扩大新药源提供科学依据。

丹参属于常用大宗中药材，全国种植面积在100万亩以上，以丹参为原料的中成药众多，许多品种产值达数十亿。在种植加工过程中，产生了大量的非传统药用部位，目前尚未得到充分开发利用，造成了资源浪费与环境污染。现有研究结果显示，花与花序、茎叶、须根等非传统药用部位中含有种类众多、含量丰富的活性成分，具有明显的药理活性，特别是地上部分产量很大[45]，是酚酸类和黄酮类化合物的天然来源，与根相比，丹参叶抗氧化、保护脑缺血性等作用更强。虽然目前已经开始进行非传统药用部位综合开发利用方面的研究，并且市场上已有丹参花茶、丹参叶茶、化妆品等产品出现，但利用潜力远远没有发掘出来。应在前期研究基础上，深化不同采收期丹参不同部位活性成分合成积累规律等研究，在不影响丹参药材产量与质量的前提下，科学采集非药用部位，应用于食品、医药、化妆品、保健品等行业，这不仅能充分利用资源，提高经济效益，促进丹参产业发展，还能降低环境污染，维持生态平衡。