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湖北贝母研究新进展

2019-01-06万军梅

福建茶叶 2019年7期
关键词:贝母生物碱提取物

万军梅

(武汉职业技术学院生物工程学院,湖北武汉 430074)

1 湖北贝母的性状特征与本草考证

湖北贝母药材呈扁圆球形,高0.8~2.2cm,直径0.8~3.5cm。表面呈现出类白至淡棕色。外层鳞叶2瓣,形态类似于肾形且较为肥厚,存在大小差异,小瓣紧依于大瓣内,顶部呈现出闭合或为开裂状。内有2~6枚鳞叶和干缩状态的残茎。内表层呈现出淡黄至类白色,基部的凹陷形成了窝状,有极少量的须根及淡棕色表皮。单瓣鳞叶形状类似于元宝,长2.5~3.2cm,直径1.8~2.0cm。质脆且其断面属于类白色,富粉性。气微,味苦。

早在春秋战国时期的阜阳汉简中就出现了贝母之名,在《神农本草经》和《名医别录》中亦有记载,属于中品之列。经考证,湖北贝母在主产地恩施自治州利川市和恩施市至少有150年以上的种植历史,以前又称板贝、窖贝、奉贝,临床上一直作川贝使用。与川贝、浙贝比较,湖北贝母与浙贝有较大的差别,其性味、功能与主治更接近于川贝,因此,在临床用药之际,不可同浙贝或是川贝产生混淆,当清楚确定是以湖北贝母入药,在医学处方的名称大多为简写——鄂贝。至2000年版《中国药典》(一部),已正式将湖北贝母作为单列品种收录。

2 湖北贝母的化学成分与药理作用研究

2.1 化学成分

研究者对湖北贝母鳞茎、茎叶、花都进行了系统的化学成分研究,经探究后发现,其活性成分主要是生物碱。主要含甾体生物碱,总生物碱含量为0.3922%~0.4289%。已分离鉴定的有十多种:贝母素甲(verticinone)、贝母素乙(verticinone),湖贝甲素(hupehenine),湖贝甲素苷(hupehenoside),湖贝乙素(hupehenirine)、湖贝嗪(hupehenizine),湖贝新(hupehensine)、湖贝啶(hepehenidine),湖贝苷(hupehemonoside)、鄂贝新(ebeiensine)、湖贝酯(hupenheninetate)及浙贝宁(zhebeinine)。其中,湖贝甲素可视为湖北贝母的特征性成分,2005版《中国药典》规定湖贝甲素(N27H45NO2)的含量不得少于0.020%。此外,还分离得到了乙酰化浙贝乙素、乙酰化浙贝甲素、藜芦胺结合的生物碱等多种成分。

湖北贝母中还含有非碱性成分,主要包括:β-谷甾醇、腺苷、2种贝壳杉烷型二萜以及3个聚合二萜:鄂贝缩醛A(fritilleide A),鄂贝酸酯C(fritillebin C)及鄂贝酸酯D(fritillebin D)。其中β-谷甾醇和腺苷在湖北贝母中含量较高。近年来,研究者从湖北贝母鳞茎中又分离出4种三萜类化合物。

2.2 药理作用

湖北贝母味微苦,性凉,入肺、心经,用于治疗热痰咳嗽、痰核瘰疬、痈肿疮毒,在我国使用历史悠久,至今仍是防治呼吸系统疾病之要药。经当代的药理学深入探究得知,其在镇咳、祛痰、平喘、抗炎等病理症状方面拥有良好的改善效用,充分体现出其药理价值和作用。

2.2.1 镇咳、祛痰、平喘作用

对湖北贝母在呼吸系统的药理作用从活性部位的筛选,再到单体以及作用机理研究逐渐深入。张勇慧等对湖北贝母的有效部位进行了筛选,结果表明:50%乙醇提取酸碱法的氯仿部位(主要含生物碱)是其镇咳、祛痰、平喘综合活性较好的部位。张勇慧等进一步对其成分中各生物碱单体展开药效筛选得知:鄂贝甲素、湖贝甲素苷的镇咳作用很强;鄂贝甲素、鄂贝新具有显著的祛痰活性,效果均强于总碱;鄂贝新具有显著的平喘活性,效果明显强于总碱。徐仿周等对湖北贝母总生物碱的平喘机理进行了研究,结论是其机理可能与竞争性拮抗气管平滑肌M受体致使扩张气管平滑肌作用有关。

2.2.2 松驰平滑肌作用

湖北贝母乙醇提取物和总碱,生药浓度均为4×10-3g/mL至4×10-2g/mL,对离体豚鼠回肠有松驰作用,对离体豚鼠气管平滑肌有松弛作用。对离体豚鼠气管、气管片、气管条等实验均证明,湖北贝母醇提取物、总碱对组胺引起的气管平滑肌收缩有明显松弛作用,对离体兔耳血管也具扩张作用。

2.2.3 抑菌作用

牛换云等研究湖北贝母不同提取物和总生物碱及单体生物碱的体外抑菌活性,结果表明:湖北贝母醇提物和总生物碱以及单体生物碱均有一定的抑菌活性。95%乙醇提取物的抑菌作用强于60%乙醇提取物;对革兰氏阳性菌的抑菌作用强于革兰氏阴性菌。

2.2.4 毒性

张勇慧等对湖北贝母总生物碱及主要单体生物碱进行了急性毒性试验,结果:湖北贝母总生物碱的半数致死量(LD50)为13.17mg/kg,单体生物碱与总碱毒性相近或相对较小。

此外,湖北贝母还具有抗肿瘤、抗炎、抗血小板聚集等作用。

3 湖北贝母的质量标准与质量控制

目前,中药材采用HPLC指纹图谱进行质量控制是公认的好方法,对湖北贝母的指纹图谱研究逐渐深入。关于湖北贝母的质量标准,2015年版《中国药典》尚没有高效液相特征图谱定性及重金属含量检测。朱利霞等采用HPLC-ELSD建立湖北贝母药材的高效液相特征图谱及贝母素乙含量测定的分析方法,并对10批不同产地湖北贝母的重金属含量进行了测定。结果显示:在高效液相色谱中检出4个共有特征峰,不同批次湖北贝母特征图谱相似度均大于0.9,但相对峰面积差异明显。HPLC含量测定方法学结果表明贝母素乙分离度良好,在60~2400 mg·L-1具有良好的线性关系,R2=0.9992(n=14),加样回收率为101.50%。该方法简便、高效、重现性好,为综合控制湖北贝母药材的质量提供了可行的分析方法。

近年来,为从源头控制湖北贝母的质量,加强湖北贝母种植规范管理(GAP),不少研究者进行了探索。吴广等研究了不同环境对湖北贝母总生物碱含量与指纹图谱的影响,确定湖北贝母生长的最佳生长年限、规格及施肥方案,为湖北贝母GAP研究提供了基础资料。谭学超深入探究与分析湖北贝母的常见病害及综合防治措施,对于提高湖北贝母的产量和质量均具有重要的研究意义与实践价值。王鹏程等对湖北贝母生长发育特征特性进行了较系统的研究,为栽培管理提供了参考依据。

4 结语

湖北贝母主产于湖北省恩施自治州及重庆市奉节县等地,栽培和使用历史悠久。四川省于1980年将其收载于《四川省中草药标准》,湖北省于1985年载入《湖北省药品标准》;《卫生部药品标准》于1991年收载了湖北贝母;《中国药典》2000版首次收载,一直到2015版。目前对湖北贝母的化学成分和药理作用等方面研究比较系统深入,为更好地促进其产业化发展,应该加大对湖北贝母的“道地性”和质量控制研究,加强药材基地的《中药材生产质量管理规范》(简称GAP)建设,有效保证原料药的质量稳定可靠。

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