金樱子炮制沿革及其现代研究

李林，张超，卢一，张大永，兰泽伦，江云

金樱子，又名刺梨子、山石榴、山鸡头子等，为蔷薇科植物金樱子Rosa laevigataMichx.的干燥成熟果实。《本草纲目》中记载金樱子“味酸、甘、涩，性平。归肾、膀胱、大肠经。具有固精缩尿，固崩止带，涩肠止泻之功效”[1]。用于治疗遗精滑精，遗尿尿频，崩漏带下，久泻久痢，临床用药常除去毛、核。

金樱子首载于《蜀本草》，雷公云：“林檎向里子，名金樱子，与此同名而已。医方中亦用林檎子者”，但无炮制方法记载。历代本草中记载的传统炮制方法有多种，全国各地的炮制方法亦不统一，但是并无文献系统阐述，因此，本研究在对历代文献中关于金樱子的记载系统查阅的基础上，结合现代文献，对金樱子的炮制沿革和现代研究进行了分析。

1 金樱子古代炮制历史沿革

1.1 净制沿革

宋代《类编朱氏集验方》“干了，以新草鞋筛内擦刺令净，锤破去子切、焙”，明代《普济方》“去子，洗净”，明代《本草品汇精要》“去其子并内毛”，现行净制主要是去毛、核。

1.2 切制沿革

宋代《类编朱氏集验方》“锤破去子切焙”，明代《普济方》“捣碎”，清代《本草述钩元》“捶碎”，清代《本草述钩元》“干，捣末用之”。

1.3 炮制沿革

根据辅料及炮制方法的不同，金樱子的炮制方法分为蒸制、酒炙、煎制、炒制、焙制、熬制等。

1.3.1 蒸制 明代《普济方》“去子，洗净，捣碎入瓶中，蒸令熟，用汤淋之，取汁，慢火成膏”，明代《景岳》“去子，蒸熟”，清代《本草述》“去刺蒂蒸熟”。

1.3.2 酒炙 明代《普济方》“一升，捶碎，用好酒二升银锅内熬至一升，去渣，再煎成膏”、“去核酒浸”，明代《原始》“制擘开去核并毛，酒洗入药”，清代《增广》“去新毛酒浸”。

1.3.3 煎制 明代《原始》“金樱子煎经霜后半黄时，采红熟则失本性，以竹夹子摘取于大水臼中转杵去刺勿损破，擘为两片去其子并内毛，以水淘洗过捣入大锅以水煎，不得绝火，煎约水耗一半取出澄滤去渣，仍慢火煎似稀饧为度，制擘开去核并毛。”

1.3.4 炒制 明代《寿世保元》“炒制”。

1.3.5 焙制 明代《景岳》“取黄者去刺核，焙净肉”。

1.3.6 熬制 清代《本草汇》“去核并白毛，干捣末，熬膏”，清代《备要》“内毛及子，必去子，方能补肾涩精，其腹中之子，偏能滑精”、“去刺核，研，或熬膏”。

2 金樱子现代炮制概况及其沿革

现行的金樱子炮制方法全国上尚不统一，笔者查阅了不同省、市、自治区现行中药炮制规范以及历版药典所收载的就有数种之多，其中有净制 、盐制、炒制、蜜制、砂烫制、麸炒制等。其中有些地区兼用几种方法。详细情况见表1。

2.1 盐制法

一般用盐量为100∶2，具体制法为取净金樱子肉，加入盐水拌匀，闷润，待盐水被吸尽后，蒸2-3h，取出干燥。

2.2 炒制法

一般采用清炒法，具体制法为取金樱子，除去杂质、残留毛刺和宿萼，用清炒法，炒至微带黑色。或取金樱子，用水微泡后，纵切成2瓣，除去子仁和壳内绒毛，晒干，用清炒法，炒至微带黑色，簸去灰毛，为金樱子肉。

2.3 蜜制法

一般用蜜量为100∶20，具体制法为取净金樱子，加炼熟的蜂蜜于开水少许，拌匀，稍闷，置锅内用微火拌炒，炒至不粘手为度，取出放凉。

2.4 砂烫法

一般先将砂炒热，加入金樱子炒至皮膨胀，呈紫红色，取出，筛去砂，洗净，晒干。

2.5 麸炒制法

一般用麸量为100∶10～100∶15，一般先将锅预热至一定程度，撒入麦麸，即刻烟起，投入金樱子，用中火炒至麦麸呈焦褐色，金樱子色泽加深，取出放凉。

表1 金樱子炮制情况简介

《浙江省中药饮片炮制规范》2 0 0 5年版金樱子取原药材，除去杂质，洗净，干燥；或自中部纵剖两片，除去毛、核，干燥《河南省中药饮片炮制规范》2 0 0 5年版金樱子肉 取净金樱子，略浸，润透，纵切两瓣，除去毛、核，干燥蜜金樱子取金樱子肉，照蜜炙法（炮制通则）炒至表面红棕色、不粘手。每1 0 0 k g金樱子肉，用炼蜜1 8 k g《江苏省中药饮片炮制规范》1 9 8 0年版金樱子 将原药材筛去灰屑杂质，擦去宿萼及残留毛刺，淘净，干燥金樱子肉 取净金樱子稍浸，闷润，纵切两瓣，除去毛、核，干燥《贵州省中药饮片炮制规范》2 0 0 5版金樱子 取原药材，撞擦除去残留毛刺、果柄及宿萼，淘净干燥金樱子肉 取净金樱子，略浸，纵切两瓣，除去毛、核，干燥《四川省中药饮片炮制规范》1 9 7 7年版炒金樱子取金樱子，除去杂质、残留毛刺和宿萼，用清炒法，炒至微带黑色。或取金樱子，用水微泡后，纵切成2瓣，除去子仁和壳内绒毛，晒干《天津市中药饮片炮制规范》2 0 0 5年版金樱子 取原药材，除去杂质，洗净，润透，除去核、毛，干燥《江西省中药饮片炮制规范》2 0 0 8年版金樱子 除去杂质，洗净，干燥金樱子肉 取净金樱子，略浸，润透，纵切两瓣，除去毛、核，干燥《辽宁省中药饮片炮制规范》1 9 7 5年版金樱子 拣净杂质，用水稍洗泡，捞出，闷润后，挖净毛、核，晒干蜜金樱子取净金樱子，加炼熟的蜂蜜于开水少许，拌匀，稍闷，置锅内用微火拌炒，炒至不粘手为度，取出放凉。 每1 0 0公斤金樱子用蜂蜜2 0公斤《云南省中药饮片炮制规范》1 9 8 6年版生金樱子 取原药材拣净杂质，放在石臼内，用木棒舂撞去刺，用时白布包煨《广西中药饮片炮制规范》2 0 0 7年版生金樱子 除去杂质

3 金樱子的现代研究概况

3.1 金樱子的主要化学成分

金樱子药材中化学成分主要分为以下几类：黄酮类、三萜类及其衍生物、鞣制类和多糖类化合物[2]。除此之外，还含有多种营养成分，富含胡萝卜素, 维生素C 、B1 、B2，多种氨基酸，矿物质, 脂肪酸等[3,4]。

3.1.1 多糖类化合物 多糖是药用植物金樱子所含有的数种主要生物活性物质之一，吴家红等[5]对金樱子生品总糖含量进行测定，得到金樱子总含糖量为47.35%，王晓静等[6]采用超声波辅助-热水提取湘西野生金樱子中的多糖，测得其多糖得率为 4.18%，纯度（以葡萄糖含量计）为52.1%；李连芳等[7]采用紫外分光光度法对贵州不同产地金樱子的多糖含量进行的测定，其多糖的含量范围在28.8%～41.9%。陈传平等[8]采用气-质联用法（GC-MS）测定的金樱子多糖的单糖组成，结果表明金樱子多糖中单糖组成成分中，葡糖糖含量最高，为65.03%，其次是果糖（16.11%）和半乳糖（8.87%），且不含半乳糖醛酸。

3.1.2 三萜类及其衍生物 在金樱子果实中目前发现有三种类型的三萜类物质及其衍生物，均为五环三萜类：乌酸类、齐墩果酸类、羽扇豆烷类，其中以乌酸类居多[9]。刘学贵等[10]采用制备高效液相色谱、重结晶等分离纯化方法对金樱子果实的乙醇提取物进行成分分离纯化，然后对其金樱子的三萜类化学成分进行研究，结果表明，从金樱子中分离得到了12个三萜类化合物，分别为1α，2α，3β，19α-四羟基-12-烯-28-乌苏酸、2α，3α，19α，23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸、2α，3α，19α-三羟基-12-烯-28-乌苏酸、2α，3β，19α，23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸、19α-羟基亚细亚酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、白桦酯酸、2α，3 β-二羟基羽扇-20-烯-28-酸、2α，3β-二羟基羽扇-20-烯-28-酸甲酯、3-O-反-对-香豆酰基麦珠子酸、3-O-顺-对-香豆酰基麦珠子酸、3-O-反-对-香豆酰基马斯里酸和3-O-顺-对-香豆酰基马斯里酸。徐艳春[11]等利用高效液相色谱法测定不同产区金樱子中2α,3α,19α, 23-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸的含量，实验结果表明，全国各地不同产区金樱子的2α,3α,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸含量差异很大。

3.1.3 黄酮类化合物 李尼曼等[12]采用分光光度法测定了金樱子果实中总黄酮的含量，结果表明，10月份的金樱子果实中的总含量最高。冯阳等[13]采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS) 对金樱子中的黄酮类成分进行分析和鉴定，结果鉴定出金樱子中10 种黄酮类成分，分别为淫羊藿苷、山柰苷、6-甲氧基山柰酚-3-O-半乳糖苷、芹菜素、橙皮苷、金丝桃苷、芦丁、甘草素、翻白叶苷A、槲皮素。陈乃富[14]用水作溶剂，在60℃水浴中浸提2 h 后测定提取液中黄酮类化合物的含量为0.5802 mg·mL-1。王慧竹等[15]运用微波技术提取金樱子总黄酮和多糖，并采用比色法测定量．结果测得金樱子中总黄酮含量为6.49%，平均回收率为99.23%，相对标准偏差1.89%。

3.1.4 其他类化合物 金樱子中还存在其他化学成分，例如维生素、皂苷、氨基酸、柠檬酸、苹果酸、树脂、亚油酸乙酯、谷甾醇、胡萝卜素、故萝卜苷等。

3.2 金樱子的现代炮制工艺研究

吴家红等[16]对金樱子不同炮制品中总黄酮量进行了测定，结果表明，金樱子经过清炒和砂炒后，黄酮的含量有所增加，尤其是砂炒后更为明显。吴家红等考察了金樱子不同炮制品中多糖含量的变化，实验结果表明，总糖的含量从高到低的顺序依次为蜜制、炒制、砂炒、清炒、盐制、生品。曾庆华等[17]优化金樱子多糖的提取工艺，采用微波辅助提取方法，以去离子水为溶剂提取金樱子中多糖成分，并以多糖成分提取率为考察指标，得到金樱子多糖的最佳提取工艺条件为微波时间3.5 min， 微波功率438W，料液比为1∶27（g∶mL），浸提1 次。在此提取工艺条件下，金樱子多糖实际提取率可达52.0%。陈胜璜等[18]考察了不同炮制方法对金樱子质量的影响，实验结果表明金樱子几种炮制品中, 以蜜制品含糖量最高, 这与蜜制品在炼蜜中闷透，静置有关；而余下的几种炮制品中，又以盐制品含糖量最高。江迎春等[19]考察了金樱子及其不同炮制品化学成分的含量差异，实验结果显示不同炮制方法对金樱子的化学成分含量有较大影响，总黄酮、鞣质、总酚酸，都以麸制品最高，总皂苷以蜜制品最高。麸制品、蜜制品、盐制品所含化学成分明显高于其他炮制品，并且麸、蜜制品具有较好的涩肠固泻作用。南云生等[20]对金樱子及其炮制品进行了研究，研究发现金樱子生品较其它炮制品水煎液中梯质含量高，清炒品随温度升高鞣制含量有降低趋势, 但当但当温度达200 ℃左右时,鞣制含量又有回升。蜜制品和盐制品水煎液中鞣制含量则明显降低。张凌等[21]以金樱子多糖，总黄酮含量及水溶性浸出物的综合作用为考察指标，采用正交实验设计综合评分法优选金樱子盐制品最佳工艺。结果加盐量( 与药材量比) 对指标成分有显著影响( P＜0．05) ，干燥温度几乎没有影响，综合各种因素，盐制金樱子最佳炮制工艺为加盐量为2.5%、蒸制2.5 h、在60 ℃下干燥6 h。

3.3 金樱子现代的药理作用

3.3.1 抗氧化作用 现在药理研究表明，金樱子多糖作为主要的活性成分之一，能显著消除超氧阴离子自由基及脂质过氧化产物的形成，有明显的抗氧化作用[22]。并且在一定范围内，金樱子多糖清除DPPH自由基能力随着多糖浓度的升高而提高。王晓静等[23]考察了金樱子多糖对油脂氧化体系的抑制作用、对羟基自由基（•OH）和超氧阴离子自由基（O-2•）的清除能力及对三价铁离子（Fe3+）的还原效果。结果：对植物油和动物油的保护率为50% 时的金樱子多糖质量浓度分别为2.8ng·mL-1和5.9 ng·mL-1，对羟基自由基的清除能力为50% 时的金樱子多糖浓度为4.7 ng·mL-1，同浓度的金樱子多糖对超氧阴离子自由基清除率为23%，金樱子多糖能较好地还原三价铁离子。结论：金樱子多糖具有优良的抗氧化活性，并且其抗氧化活性与多糖质量浓度呈良好的剂量相关效应。

3.3.2 保护肾脏作用 苏上贵等[24]考察了金樱子对IgA肾病大鼠肾脏组织蛋白质表达和肾脏功能的影响，实验结果显示金樱子的单味药获取的水纯萃取成分能够显著地增加血清BUN和血清Cr地清除，改变肾脏组织蛋白质的表达改变，从而达到治疗IgA肾病的目的。

3.3.3 提高免疫活性 张庭延等[25]研究了金樱子多糖的免疫活性，实验结果表明一定浓度的金樱子多糖可提高小鼠巨噬细胞对血中刚红果的吞噬能力；能增加小鼠溶血素的的生成；能显著恢复免疫功能低下的小鼠的DTH反应。皮建辉等[26]将将不同浓度的金樱子多糖溶液分别加入到脾淋巴细胞或腹腔巨噬细胞体外培养体系中，考察对细胞增殖、免疫因子的影响。结果显示金樱子多糖能明显促进脾淋巴细胞的体外增殖和IL-2、NO的产生，提高NOS与蛋白激酶G的表达; 同时促进腹腔巨噬细胞TNF-α的生成，表明金樱子多糖具有良好的体外免疫增强作用。

3.3.4 抗肿瘤作用 随着金樱子多糖的深入研究，有资料表明金樱子多糖亦具有抗肿瘤活性。黄俞龙等[27]采用磺酰罗丹明染色法测定其对人肝癌细胞BEL-7402 以及人正常肝细胞HL-7702 增殖的影响并比较。发现金樱子提取物中所存在的多糖类化合物对体外培养的人肝癌细胞BEL-7402 的增殖具有一定抑制作用，且对体外培养的人正常肝细胞HL-7702的毒性较低，初步证明金樱子提取物中含有的多糖类化合物具有一定的体外抗肿瘤活性，对人肝癌细胞增殖具有很好的抑制作用，作为低毒性的天然提取物，具有广阔的抗肿瘤前景。

4 小结

综上所述，金樱子炮制历史悠久，有生品和制品等多种饮片规格入药，其中主要的炮制方法有蒸制、盐制、酒炙、麸炒、蜜制、熬制、砂炒等。而现代主要应用生品和炒制品。且在历代药典中仅有生品的记载，只有在少数的地方炮制规范可见盐制等炮制品的应用。在现代研究中多集中在金樱子化学成分和含量测定上，对其炮制研究较少，在现代研究中，金樱子中含有多种化学成分，其主要的化学成分为多糖类、三萜类、鞣制类和黄酮类化合物，其中金樱子多糖化合物对提高免疫、抗肿瘤和抗氧化具有一定的活性。总之，中药金樱子的研究具有一定的实际意义。