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关于烟草化学成分及生物活性的相关探讨

2018-11-30魏晓欣

科技与创新 2018年4期
关键词:烟碱阿尔茨海默化合物

魏晓欣

(山东中烟工业有限公司青岛卷烟厂,山东 青岛 266000)

1 烟草的化学成分

1.1 二萜及其降解产物

二萜及其降解产物,是烟草中最主要的化学成分之一。相关报道显示,目前烟草中发现的二萜及其降解产物已达40个左右。烟草中主要的二萜骨架类型是苏丹烷型、西柏烷型以及其他降解产物。目前烟草中已经分离鉴定出60余个西柏烷型二萜,其中,大多数都具有1S、2E的构型,因此能够分析得出,在它们之间,生源途径应当是紧密相关的。烟草分离获取西柏烷类化合物,一般在C-4中都有1个羟基,因此,可以将烟草西柏烷型二萜划分为4R小组、4S小组等。在烟草中,最初分离获取的一种主要成分,即西柏烷型二萜化合物(11E、7E、6R、4S、2E、1S)-2,7,11-西柏三烯-4,6-二醇(11E、7E、6R、4S、2E、1S)-2,7,11-cembratriene-4,6-diol,以及相关4R异构体等,基本上都是烟草西柏烷二萜生源途径中十分重要的代谢产物之一。在1988年,相关专家利用烟草化、烟叶等分离获得了5个苏丹烷型化合物。而5个化合物具有共同的生源合成衔取,即(E)-13-labdene-8,15-diol,其由烯丙基氧化,后进行环化反应,均可形成相应的化合物,经消除反应,可形成(Z)-冷杉[1]。

1.2 倍半萜及三萜

除了曾经报道过的骨架类型倍半萜,比如榄香烯、孤木烷、单环金合欢烷、桉烷等,同时存在很多降桉烷型倍半萜化合物。其中,在生源途径方面,phytμberin、Rishitin型倍半萜,其桉烷中间体可能是相同的。其中,C-14甲基降解反应、桉烷C-2,C-3等氧化反应等,都可能会产生Rishitin型半萜类化合物。桉烷C-1、C-2产生氧化反应,C-C键断裂,环化反应重新发生等,形成三环phytμberin型倍半萜。以往从烟草中分离少量三萜,因而它的关注度不高。目前,烟草中已成功分离出羽扇豆纯棕榈酸酯、β-香树脂醇棕榈酸酯等三萜,但其在烟草中仍属微量成分。

1.3 其他化合物

根据报道,在烟草当中,除了上述几种主要化学成分之外,还包括多种其他类型的化合物,例如顺式-5´-(2-氧代丙基)-烟碱,异嗪皮啶-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷,异香豆素葡糖苷、2,3-二羟基丙基-β-D-吡喃半乳糖苷,本乙醇β-D-葡萄糖苷等。其中,存在新的生物碱及烟草中第一个亚麻酸甘油酯类化合物。研究表明,这2种化合物能够对褪黑素受体2产生良好的激动活性。由此能够看出,人们在吸烟之后,情绪会受到一定的影响。所以,对于烟草化学成分、生物活性的研究,这2种化合物的提取具有十分重要的意义和价值。

2 烟草的生物活性

2.1 抗阿尔茨海默病活性

从统计学研究能够看出,相比于不吸烟的普通人群,吸烟者患上阿尔茨海默病的概率更低。而现代药理学研究也能够证实,烟草中的烟碱等化合物可发挥抗阿尔茨海默病活性。利用相关药物注射大鼠海马区,制作阿尔茨海默病大鼠模型,开展水迷宫试验研究。结果显示,烟碱阿尔茨海默病组大鼠在学习及功能方面,与正常大鼠较为类似,而非烟碱阿尔茨海默病组大鼠,则与正常组大鼠之间存在较大差异。经检测,普通阿尔茨海默病组大鼠海马组织当中,白细胞介素含量比烟碱组、正常组大鼠都高,且差异具有统计学意义(P<0.05)。尽管烟碱组大鼠含量略高于正常组,但差异不具有统计学意义(P>0.05)。所以能够看出,对于认知功能,烟碱能够发挥一定的改善效果。

其作用机制为,烟碱能够阻断炎性细胞因子的分泌,同时对Aβ激活小胶质细胞的过程进行抑制,进而使神经系统炎性反应减弱,从而实现症状的缓解。其中,部分成分可能对神经产生损害,且具有较强的生物活性[2]。

2.2 抗肿瘤活性

烟碱中的相关成分能够发挥出中等程度的抗肿瘤活性,其中,采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐的方法,进行筛选实验,结果证实化合物物质的量浓度在10~20 nM时,能够对PC-3M细胞形成良好的抗前列腺癌活性,其细胞毒性较弱,但具有较强的抗增生活性。

2.3 其他活性

顺式-5´-(2-氧代丙基)-烟碱等化合物,在褪黑素受体1、受体2,以及辣椒素受体1的活性试验筛选当中,都表现出了较好的激动活性,在物质的量浓度为1.53 mM下,其可达到55.41%的激动率;在0.73 mM下,可达到52.00%;在0.59 mM下,可达到128.11%.利用相关细胞株,对单体化合物体外抗乙型肝炎病毒活性进行筛选实验,结果表明,绿原酸的抗乙型肝炎病毒DNA复制活性较高,可达到5.5 μM的IC50值。另外,螺岩兰草酮、索拉那斯酮等倍半萜,能够从病毒感染的烟草当中分离获取,所以,可判断这些成分具有抗菌活性[3]。例如,在薄层色谱板相关试验当中,螺岩兰草酮、索拉那斯酮、黏霉菌酮等,其抗菌活性都较为理想,最小的抑制活性量为5 μg/点。同时,具有中等抗菌活性的化合物,最小抑制活性量为10 μg/点。最弱的抗菌活性,最小抑制活性量为100 μg/点。

3 结论

烟草作为一种常见的植物,一般被用于制作卷烟,但由于烟草种植产量的增加及国家限烟政策,再加上很多烟草无法用于制作卷烟,因而每年会浪费大量的烟草资源。对此,研究可将烟草应用于其他领域,为此,就需要对烟草的化学成分和生物活性进行研究。尽管以往对烟草已经进行了大量研究,但主要的研究点在于吸烟成瘾成分、有害成分、香气成分、挥发性成分等。近年来,相关研究不断深入,本文对烟草化学成分及生物活性进行了研究,从烟草中分离出多种新型骨架类型的化合物,比如生物碱、倍半萜、二萜等。同时证明了烟草具有较强的生物活性,可在医药等领域中应用。

[1]杨彩艳,莫丽娟,孙佩玲.烟草化学成分及生物活性研究现状[J].天然产物研究与开发,2016(10):1657-1663.

[2]李莹,李钟,郭培国.烟草中主要生物活性成分的研究进展[J].天然产物研究与开发,2015(12):2157-2163.

[3]白凯.烟草部分化学成分SSR关联位点发掘研究[J].化工管理,2015(2):55.

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