氟喹诺酮类药物生产现状与研究进展的分析

王钰

【摘 要】

氟喹诺酮类药物是当前临床上比较常用的药物之一，目前常见的药物包括帕苏沙星、巴罗沙星、吉米沙星、加替沙星、莫西沙星等，在临床上都有着广泛的应用。本文主要对氟喹诺酮类药物生产现状进行了研究，同时对研究进展做出了分析。

【关键词】 氟喹诺酮类药物；生产现状；研究进展

【中图分类号】R365 【文献标志码】

B 【文章编号】1005-0019（2018）16-081-01

在抗菌素当中，氟喹诺酮类药物是一种常见的累心，其主要是在上个世纪70年代初期发展起来的，属于新型抗感染药物中比较有效的一种。氟喹诺酮类药物的特点是价格适中、给药方便、结构简单、毒副作用小、杀菌谱广等。近年来，氟喹诺酮类药物发展比较迅速，临床应用也日益广泛，已经成为了抗菌素中一种比较热门的药品种类。

1 氟喹诺酮类药物的生产现状

在全世界范围内，已经上市的氟喹诺酮类药物主要包括了诺氟沙星、环丙沙星、伊诺沙星、托氟沙星、芦氟沙星、左氟沙星、曲伐沙星、加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、那氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、氧氟沙星、培氟沙星。其中，环丙沙星、诺氟沙星等，可对人或动物使用，达诺沙星、恩氟沙星等，仅可对动物使用。氟喹诺酮类药物近年来有着很快的增长速度，在国际市场中，此类药物在所有抗感染药物中，能占到20%的市场份额，且未来一段时间内仍将继续增长。近几年，国外对于氟喹诺酮类药物研究开发力度不断增加，使得此类药物在抗感染药物中十分活跃[1]。研究表明，很多侧链可能具备药化性质，所以可利用计算机优化结果，对药物发展方向加以确定。如可以针对结核菌、铜绿假单胞菌、MRSA等，或是设计能够抗肿瘤的氟喹诺酮类药物，进一步推动此类药物发展。

我国近年来在氟喹诺酮类药物研究开发方面，投入了较大的力量，因而发展速度很快。我国当前已经开发并可以批量生产的氟喹诺酮类药物，主要包括诺氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、左旋氧氟沙星、芦氟沙星、托氟沙星、伊诺沙星、环丙沙星等药物。另外，诺氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、恩氟沙星、左旋氧氟沙星、氟罗沙星、环丙沙星等品种能够常年生产，生产量最大的药物是诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。氟喹诺酮类药物，通常是使用含服苯环换合成含氟喹啉类化合物，然后和哌嗪缩合制成。我国的含氟精细化工中间体发展迅速，同时萤石资源十分丰富，为氟喹诺酮类药物的生产，提供了低价、优质的原材料，进而推动了氟喹诺酮类药物的迅速发展。

2 氟喹诺酮类药物的研究进展

在氟喹诺酮类药物的发展过程中，主要可分为几个不同的时期。第一个时期在二十世纪七十年代，开发出中等活性药物，如萘啶酸、吡哌酸等，可针对变形杆菌、克雷白杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌等。第二个时期在喹诺酮结构中引入氟原子，化学修饰在主环6或8位，将氟原子加入，形成氟喹诺酮，可针对革兰氏阴性菌，效果优于青霉素，常见药物包括诺氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、芦氟沙星、托氟沙星、伊诺沙星、环丙沙星等[2]。第三个时期在二十世纪九十年代，新上市的药品如司帕沙星、那氟沙星、格帕沙星、左氧氟沙星、曲伐沙星等，抗菌谱进一步扩大，囊括了细胞内致病菌、支原体、衣原体、革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌等，药物动力学、药物药物安全性等，都得到了显著提升。第四个时期在二十世纪九十年代后期，开始对新一代氟喹诺酮类药物进行研究，在产品结构方面得到了明显的提升，抗菌活性、抗菌谱也得到了进一步的扩展。

左眼氟沙星和环丙沙星，是氟喹诺酮类药物生产使用当中，最为具有代表性的品类，环氧沙星是氟喹诺酮类药物发展第二时期最重要的产品之一，有很高的抗菌活性，销售额也能在所有氟喹诺酮类药物中占据第一的位置。左氧氟沙星的特点是安全、广谱、高效，具有很好的发展和应用前景，生产和应用范围遍布全球。除此之外，还有多种新型的喹诺酮类药物，也具有较高的发展前景，临床应用效果均比较显著[3]。莫西沙星具有广泛的抗菌谱，可针对金葡球菌、肠球菌、厌氧菌、链球菌等，比环丙沙星活性更高，在治疗急性窦腺炎、慢性支气管炎急性发作、获得性肺炎等疾病中效果显著。加替沙星对环丙沙星的抗G-菌活性予以保留，同时具备远高于环丙沙星的抗肠球菌、链球菌、金葡球菌效果，对抗拟杆菌属、梭状芽孢杆菌属等厌氧菌，也能取得良好的效果。在临床上，该药治疗皮肤软组织感染、尿路感染、呼吸道感染等效果显著。吉米沙星的效果比司氟沙星、左氟沙星效果更好，对于厌氧菌、肺炎衣原体等都能发挥良好的作用。巴罗沙星在一般感染、泌尿道感染、呼吸道感染的治療中能发挥良好的作用，对厌氧菌、革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌等，都有广谱活性，且优于洛美沙星、环丙沙星、氧氟沙星。帕苏沙星主要可应对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌，其抗菌活性比左氧氟沙星更好。

3 小结

综上所述，氟喹诺酮类药物，是当前比较常用的抗菌药物种类之一，在临床上具有十分广泛的应用。当前氟喹诺酮类药物生产规模较大，生产量也在不断提高，市场发展空间十分广阔。此类药物品种很多，抗菌谱广泛，抗菌活性高，具有较高的临床应用价值。

参考文献

[1] 任秀云， 李治纲. 试论氟喹诺酮类药物使用不良反应及临床合理应用[J]. 中国现代药物应用， 2016， 10（16）：164-165.

[2] 高处寒， 胡阳敏， 张嵘，等. JCI认证前后氟喹诺酮类药物利用调查[J]. 中国现代应用药学， 2016， 33（8）：1059-1065.

[3] 王淑歌， 谷宇锋， 黄玲利，等. 鸡支原体对氟喹诺酮类药物的耐药判定标准研究现状[J]. 畜牧兽医学报， 2018， 49（2）：231-242.