药物合成中绿色化学的运用

刘国安

摘要：在经济不断发展的过程中，科学技术也在原有基础上取得较大幅度的进步。与之相反的是化工生产会给环境造成相当严重的污染。在此过程中，绿色化学概念得以衍生。从根本上实现对化工生产环境污染程度的改善是绿色化学最为显著的优势与特征，尤其是在保护以及治理环境过程中绿色化学所发挥的作用不可替代。本文主要针对药物合成中绿色化学的运用进行进一步分析，这对药物合成的进一步发展有相当重要的作用。

关键词：药物合成；绿色化学；应用

全面提升化学反应效率是绿色化学最为显著的优势，同时也可将反应物最大程度地实现对再次利用产物的转化。在环境保护以及生态环境方面绿色化学技术占据相当重要的位置。我国化工产业的不断改革与发展可实现对经济发展不断提升现象的直观体现。这会将更大的便利性带给人民群众，但是我们也不能忽视其中的不足，严重污染生态环境就是其中之一，我们必须借助绿色化学对其进行有效改善。

一、绿色化学的概念与特点

1.概念

绿色化学又被称为清洁化学、环境友好化学和环境无害化学，随着近年来我国化工产业的逐步发展与革新，再加之我国经济发展速度的不断提升，化工物品在为人类带来方便的同时也严重影响了环境的生态化。现阶段化工物品已经成为生态环境保护过程中的重要制约因素，它是世界上最大的环境污染物，是人类开展环保工作的重要阻碍。

因此，化工生产绿色化学的概念营运而生，绿色化学的研究，不仅可以提高生产化工物品时的能源利用率，除此之外，该项技术也是人类保护生态环境，促使环境朝着健康方向发展的重要手段之一。

2.特点

自绿色化学技术发展以来，被化工企业所青睐，不仅被广泛应用，还得到快速发展，它是一门能降低危害人们身体健康及生态环境平衡的有害物质的技术，其主要特点表现为以下四点：

（1）它所选用的绿色化工原料不会对人类身体健康和生态环境造成危害。譬如，传统生产方法中使用较高性的毒光气来生产异氰酸酯，异氰酸酯对人类的危害极大。而绿色化学技术使用CO合成异氰酸酯原料，直接通过胺羰基化完成合成，如今工业化已实现。

（2）新型催化剂使化学、生物技术完美结合，使绿色合成工艺的开发成为可能，使化学合成可以在水溶液中进行或可以在温和的环境条件下进行。譬如，传统的Friedel-Crafts酰化反应（傅-克反应），三氯化铝作为被广泛应用的催化剂，是由于它本身的特性，腐蚀性强、容易水解。但是一顿酰化产物的产生，就会产生三顿酸性废弃物，使用无毒的催化剂EPZG来取代腐蚀性强、易水解的三氯化铝，与三氯化铝催化剂用量相比，催化剂量为原来的10%，对人类环境的危害只达到原来的25%。

（3）不仅大大降低环境污染危害，还大大提高原材料的利用率。

（4）生产低残留、低毒的绿色化学产品，被称为安全化学产品。总体来讲，绿色化学的概念及原理包括三个反应介质；手性合成、环境友好“洁净”及原子经济性。具体报告如下。

二、药物合成中绿色化学的应用分析

1.手性合成分析

手性化合物的互相作用主要是借助手性方式以及受体来实现，在实际参与结果的过程中两种对映体会对不同的方式作用进行使用，这也是效果在整體上呈现出多样化现象的主要原因。合成加工是现阶段制备药物过程中最常使用的手段，技术人员在实际合成化合物的过程中需要对外混合物进行拆分，进而实现对相应产品的有效获取。从绿色化学角度进行分析后，我们可以发现，该种技术会对环境质量造成一定程度的影响，因此现阶段化学研究面对的主要问题就是手性合成。

不对称的催化合成技术就是手性合成的实质与目标，在催化剂的高效反应中催化合成技术起着相当重要的作用。同时也作为基础与前提实现对催化反应实用性方案以及工业化方案的顺利选取。不对称催化反应也可在一定程度上支撑医药所需关键中间体的合成，环境友好的合成方法也需要借助催化反应。现阶段催化反应主要分为酮的不对称还原以及不对称的催化氢化。

譬如，诺尔斯（美国科学家）在1968年开创了不对称催化合成手性分子的先河，最先发现手性分子，并且利用过度金属将手性分子进行氢化，并以此来获取对映体。上世纪七十年代美国某企业成功应用了不对称的催化氢化合成了L-多巴，并应用于临床治疗帕金森综合症。

而不对称催化氢化也是第一个用于工业生产中，早在1980年，Sharpless化学教授成功利用烯丙醇氧化和手性钦酸醋等完成不对称环氧化过程，由此促使了全球工业化的发展，填补了工业与实验的有机化合成空白，并最终促使其高速发展。

通过该方法研制出来的化学产品已经被广泛应用于血脑血管药物、抗癌药物、抗生素及激素等药物的生产与研发中，此类药物具有较高的临床疗效，据统计分析，此类药物临床诊断疗效是传统药物的10倍以上，由此可知手性药物的重要性，笔者认为，随着手性药物研制力度的加大和手性化学技术的不断完善，此类药物的身影必将越来越多的出现在各种病症的临床治疗中。

2.环境友好的“洁净”分析

目前，有机溶剂在药物生产及合成中被大量使用，这些有机溶剂具有毒性、易燃、易爆和易挥发的特点。绿色化学遵循可持续发展观，化工生产朝无污染、无毒发展。譬如环境友好“洁净”反应介质，主要有四点：

（1）近临界及超临界流体。目前研究热点较多的是超临界流体，CO2它环保、无毒使用安全便捷，在医药领域更是广泛使用。

（2）离子液为介质反应。离子液的有机溶解性很好，具有无味、易分离、易回收、不燃和可循环利用的优点。但是当前发展还不成熟，有待提高。

（3）水为介质反应。水的有机反应操作安全简单，且没有有机溶剂的易爆、易燃等缺点。第四，无溶剂的有机反应。具有高效率性、高选择性的优点。

结语：

绿色化学作为一种先进的研发技术与生产工艺，已经逐步实现在制药领域的大面积使用，绿色化学的发展前景与空间相当广阔。现阶段绿色合成药物在所有药物中所占据的比例相对较小，技术人员需要在具体操作过程中实现对合成记忆的全面掌握与熟悉，并且针对合成药物的使用性进行不断强化。在提高环境保护成都的基础上，促使资源浪费率得到最大限度的降低。这也是实现对合成技艺理想效果获取的有效途径，为绿色化学制药技术的进一步发展打下基础。

参考文献：

[1]颜林江.关于药物合成中运用绿色化学的研究[J].化工设计通讯，2017，43（3）：207-208.

[2]陈威龙.绿色化学在药物合成中的应用[J].中小企业管理与科技（下旬刊），2016（1）：275-275.