陈皮的炮制研究进展*

★ 张依欣 谭玲龙 于欢 钟凌云 龚千锋*（江西中医药大学药学院 南昌 330004）

陈皮为芸香科植物橘（Citrus reticulataBlanco）及其栽培变种的干燥成熟果皮。性温，味辛、苦，归脾、肺经，其功效为理气健脾、燥湿化痰，临床上常用于脘腹胀满，食少吐泻，咳嗽痰多。陈皮中的主要活性成分为黄酮类与挥发油类，在近几年的流行病调研报告中显示，黄酮类化合物能够降血压，降血脂，预防和改善心脑血管疾病［1］，挥发油类活性成分能够清除体内自由基，起到抗氧化与抗衰老等作用［2］。陈皮有降血压，抗炎，保肝等功效，另外，陈皮的炮制品种类比较丰富，每一种炮制品都有其特色，如清炒陈皮可以增强降血压的作用，炒炭可以增加止血的功效，麸炒可以缓陈皮的燥性。因此根据病人的需要来选择陈皮的炮制品显得非常重要，陈皮经过不同的炮制后其化学成分和药理的变化，为以后的实验奠定基础。所以笔者就陈皮的产地与采收加工、其炮制品的历史沿革、化学成分及药理作用等方面进行了系统的归纳与总结，以期对陈皮的炮制品更加合理的运用与开发提供参考。

1 陈皮各炮制品的历史沿革

陈皮之名，首见于唐代孟诜的《食疗本草》，在此之前，陈皮名曰“橘柚”，始载于《神农本草经》，属上品。唐《备急千金要方》曰：“去赤脉，去瓤”，此为陈皮最早的净制加工。在咎殷《食医心鉴》中增加了切制与炒制的加工方法。宋代以后，除前人所用的炮制方法以外，又新增了许多新的方法。《太平圣惠方》中收载了麸炒陈皮，焙制陈皮。《圣济总录》中收载了童便制、醋制等方法。金元时期，《丹溪心法》中详细记载了盐制陈皮。直到明代，陈皮的炮制工艺以净选切制为主，新增了法制、蜜制、鲤鱼制、蒸制，李时珍在《本草纲目》中提出了姜汁制，至清代，陈皮的炮制方法有了较大的突破，《握灵本草》中提出香附制、面制，另外还有白矾制、乌梅制、甘草制。现代炮制方法沿用了麸炒，土炒，去白，盐炙，甘草汁制等，在2015版《中国药典》［3］中指出：“除去杂质，喷淋水，润透，切丝，干燥”，未见收载其他炮制品，但在各地规范中却有收入。表1是笔者对陈皮各炮制品及其炮制作用进行的整理与归纳。

2 产地与采收加工等前处理工序分析

除炮制以外，产地的不同与采收加工等前处理对陈皮的活性成分影响也较大，陈皮主要分布在广东新会、江西南丰、浙江温州、广西梧州等地［4］。目前研究最多的是广东新会陈皮，但江西丰城的九月黄以及南丰蜜桔产量大，质量优，开发前景广。陈皮的最佳采收时间为每年的霜降（九月廿三）后至第二年春季，其中十月至十二月份采摘的柑皮色分别偏青，偏黄，偏红色。广陈皮为三瓣皮，需要经过开皮、翻皮和干皮对其进行加工，开皮的方法为正三刀法和对称二刀法；翻皮时需要在天晴时，将开皮后的柑皮置于通风处晒干，使其水份自然流失，质地变软后再翻皮将橘白向外；干皮则有自然晒干法和烘干法（温度最好低于45℃）两种。只有在自然条件下陈化了三年及三年以上的陈皮，才能达到药用的效果。耗时久，且对仓储要求较高，在缩短陈皮陈化时间且不影响药物疗效的方面值得考究。

表1 陈皮的炮制方法及作用

3 炮制对陈皮化学成分的影响

黄酮类、挥发油类化合物、生物碱类和一些微量元素是陈皮的主要有效成分，目前关于陈皮化学成分的研究较多，主要是黄酮类和挥发油类化合物类的。也有一些文献介绍了陈皮经过炮制以后，化学成分会有怎样的变化，如生陈皮的黄酮类含量最高，炒陈皮的黄酮类含量最低，陈皮经过蒸制以后挥发油的含量会减少，炮制后的陈皮生物碱的含量还会增加。

3.1 黄酮类 黄酮类化合物主要以糖苷或苷元的形式存在，包括黄酮，橙皮苷，新橙皮苷，及柚皮苷等化合物。陈皮中的黄酮类提取也是至关重要的一步，张锐等［5］实验证明采用亚临界水提取法可提高橙皮苷溶出率并降低提取时间。黄酮类化合物作为陈皮最主要的有效成分，而使用不同的辅料来炮制陈皮将会在不同程度上影响着黄酮类活性成分的溶出率。所以对陈皮炮制的研究有着重要的意义，梁永枝等［6］在实验中分别用生品陈皮、炒陈皮、 麸炒陈皮和土陈皮用吸光度的方法测量四种不同的样品，发现生品陈皮的黄酮类含量最高，炒陈皮的含量最低。另罗向华等［7］用不同炮制方法对陈皮炭的黄酮含量进行分析时发现，陈皮炭中总黄酮含量在温度为185℃、时间为10min时最高。但随着温度的增高，黄酮的含量有降低的趋势。吴霞等［8］以橙皮苷为指标，发现在80℃烘烤温度下，恒温2h时陈皮的活性成分溶出最大。吴梓春等［9］在进行大量实验后证明，蜜炙陈皮的橙皮苷含量是各炮制品中最高的，土炒陈皮则是橙皮苷含量最低的。不同炮制品中橙皮苷的含量依次为生品＞蜜炙品＞清蒸品＞盐炙品＞麸炒品＞土炒品［10］。

3.2 挥发油 陈皮中的挥发油是一种混合物，其中主要包括柠檬醛、右旋柠檬烯、橙皮苷、川皮酮和肌醇等，挥发油占陈皮化学成分的 1.9%～3.5%，作为陈皮主要有效成分之一，它具有重要的药理研究意义。挥发油有抗氧化，平喘，和促进消化液分泌等作用。陈皮中挥发油的含量不仅和产地有关，还和炮制方法有着巨大的关系。高明等［11］就研究了不同陈皮的炮制品挥发油的含量，发现陈皮经过蒸制以后，挥发油会变少，壬醛、4-蒈烯、橙花醇等一些挥发油会消失，还会新增一些新的挥发油，如3-蒈烯、α-水芹烯、γ-松油烯等。吴晓东等［12］将广陈皮在70℃～80℃蒸制30min后发现挥发油含量最高可达0.9%。郑文红等［13］利用GC和HPLC色谱分析法进一步证明了广东传统的陈皮炮制方法可行合理。

3.3 生物碱 辛弗林是柑橘皮中的一种生物碱，并且已经确定辛弗林是柑橘皮中含量最高的生物碱，除此之外，柑橘皮中还有一种主要的生物碱是N-甲基酪胺。生物碱辛弗林有收缩血管升高血压的作用［14］。因为辛弗林可以加快热量的消耗，加速新陈代谢，还没有任何的不良反应，已经被使用到减肥的保健品中了。陈皮经过炮制以后，辛弗林含量也会有所变化，徐小飞等［15］研究发现，按《广东省中药炮制规范》进行炮制的陈皮，炮制后的陈皮中辛弗林的含量会增多。但随着时间延长，陈皮中辛弗林含量有降低趋势［16］。

3.4 多糖 陈皮多糖是比较难提取的成分，用热水浸提法最多可提取6.01%［17］，且不同品种的陈皮所含的多糖含量有显著性差异［18］，同样陈皮多糖和黄酮类相似，都具有抗氧化和抗肿瘤等作用。有实验证明，温度是影响陈皮多糖提取的主要原因［19］。所以陈皮经过炮制以后多糖的含量会有所变化，但目前没有明确的论文指出陈皮经过炮制后，陈皮多糖的含量会怎么变化。

3.5 其他成分 果胶和色素也是陈皮的有效成分，并且果胶能够降低器官内脂质物的沉淀，所以陈皮对高脂食品引起的动脉硬化有比较好的作用［20］。而炮制对陈皮中果胶的含量有一定的影响，胡海娥等［21］提取酒制陈皮中的果胶，果胶的提取率增加了4%，说明陈皮的炮制品可以增加果胶的溶出率。

4 炮制对陈皮药理作用的影响

陈皮所具有的药理作用在中医临床中应用十分广泛，主要表现在抗氧化、抗炎、保肝及降脂方面，但在理气健脾方面，鲜有人用炮制后的陈皮，陈皮无论单用或是方剂中均以生用为主。因此笔者着重针对以下几点对陈皮在炮制后的药理作用变化进行阐述。

4.1 抗氧化 黄酮类和多糖是陈皮能够抗氧化作用的根本原因，其中抗氧化的机理是黄酮类和多糖都具有很强的还原性，能够直接清除自由基，并且能够作用与自由基2有关的酶。莫云燕等［22］选用新会陈皮进行实验，发现陈皮多糖能够清除羟自由基，且清除的效果良好，也发现陈皮多糖可以还原三价铁离子，分别从这几个方面证明陈皮多糖具有抗氧化作用。同样有实验证明黄酮类的橙皮苷的抗氧化性最好，当然其他的黄酮类化合物也有抗氧化性作用，并且黄酮类化合物在抗氧化性这方面具有协同作用［23］。而陈皮不同的炮制品黄酮类含量不一样，生品陈皮的黄酮类含量最高，其他的炮制品黄酮类含量有所下降，炒陈皮的含量最低，因此用陈皮治疗抗氧化作用最好使用生品。

4.2 抗炎 陈皮中的黄酮类化合物橙皮素具有抗炎的效果［24］，同样橘类黄酮如柚皮苷等可降低肥胖大鼠γ干扰素（IFN-γ）水平［25］。陈皮抗炎的作用是因为其自身的效果。实验证明陈皮中的柠檬苦素也有抗炎的作用，其中高剂量的柠檬苦素的效果比雷公藤多苷片的效果还要好，低剂量的柠檬苦素的效果也非常不错［26］。张艳艳［27］通过实验发现川陈皮素能够明显的抑制小鼠的耳肿胀，具有良好的抗炎效果。贺燕林等［28］的实验是用陈皮醇提物、陈皮水提物及橙皮苷部位和空白进行验证陈皮的抗炎作用的，对比细胞活性，判断陈皮的抗炎效果，发现陈皮醇提物、陈皮水提物及橙皮苷部位都有非常明显的抗炎效果。同样陈皮经过炮制以后，陈皮的抗炎效果会有所增加。

4.3 保肝 陈皮的黄酮类有增强肝脏抗氧化的作用，可以用来预防肝损伤，蒋林等［29］的实验提取陈皮中的黄酮类化合物，进行糖耐受，脂质代谢异常的试验，从而证明陈皮在一定的程度上有保肝的效果，结果发现陈皮可以预防和治疗肝损伤。Onoue S等［30］研究表明同样具有保肝作用的还有川陈皮素。炮制后的陈皮，尤其经过醋制之后，“引药入肝”的效果良好，阮俊翔等［31］实验证明在醋制之后芸香柚皮苷和橙皮苷的含量均升高，这意味着在方剂柴胡疏肝散中使用醋制之后的陈皮能够增强其保肝的作用。

4.4 降脂 同样，陈皮能够降低肝脂和血脂也是因为黄酮类化合物，其机制是陈皮能够促进体内胆固醇大量转化为胆汁酸，并且直接干扰脂肪和胆固醇吸收［32］。二陈方由陈皮、瓜萎皮、法半夏等组成，和辛伐他汀单药治疗的差异不大，说明二陈方降脂效果很可观［33］。刘文志等［34］实验发现复合陈皮组合物有降脂的作用，尤其是对营养性的肥胖有很好的降脂和减肥的作用，随着剂量的增加，效果会在一定程度上增加。

5 小结与展望

陈皮是一种常见中药，不仅可以应用于临床，还可以作为减肥保健品使用，是一种药食同源的药物［35］，且陈皮的利用价值比较高，具有重要的研究意义。本文主要说明了陈皮经过炮制后对其化学成分和药理作用的影响，和以前的陈皮综述相比，增加了炮制研究，更有参考价值。目前陈皮的研究非常多，炮制对陈皮化学成分的影响也比较清晰，但是关于炮制陈皮药理作用的影响研究非常少，所以加强对陈皮炮制品药理作用的实验研究非常有必要，此外，陈皮炮制没有完善的标准和规划，优质陈皮需三年甚至三年以上的制作时间，因此开展对其进行炮制以增强疗效和缩短其发酵时间的研究有着重大意义，同时在制作过程中的养护与贮藏管理对其药用活性成分的影响也值得深入研究。

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