苦木药理活性的研究进展

郑晓慧

【摘 要】苦木作为中药材的一种，广泛被用于临床，其具有治疗细菌感染、痢疾、腹泻等作用。参照苦木的基本特征及其化学成分研究，并查询苦木已有组方及治疗作用，整理国内外已发表的关于苦木药理活性相关的文献进行整理、归纳、总结。苦木的中成药有消炎利胆片、复方苦木消炎片、莲胆消炎片、苦木注射液等，选方包括苦木汤、八正散、导赤散等，根据古方及中成药的治疗作用，可以得出苦木可能具有抗菌消炎的作用，继续查阅文献会了解到苦木的其他药理活性以及苦木生物碱的药理活性机制，苦木的药理活性有消炎抗菌、抗癌、抗蛇毒及其他作用，在苦木的文献的查阅中，了解了苦木的药理作用机制，给临床用药提供了更合理的依据。

【关键词】苦木；药理活性；抑菌；抗炎；细胞毒作用

【中图分类号】R256.36 【文献标识码】B 【文章编号】2095-6851（2018）04-0-02

1 苦木组方及药理作用

苦木（Picrasma quassioides）在某些书里或者被人称作苦楝树、苦胆木，属于苦木科苦木属植物。苦木植物的表面呈现出灰绿色或淡棕色，散落的分布着没有规则的灰白色斑纹。苦木的质地坚硬，折断后的苦木植物所呈现出来的面呈现纤维状。气微，味苦。

中药苦木晒干后选取其根皮、树皮及茎木入药，我国民间早在以前就将苦木用于湿疹、解毒杀虫、消炎抗菌、清热燥湿、肠胃炎、胆道细菌感染、急性化脓性感染、疥癣、毒蛇咬伤等病症。因为苦木入药味道非常苦，国外也把苦木用作苦味健胃剂。

苦木中药材具有抗菌消炎作用、抗癌作用、降压作用、解热作用、降低转化酶作用、对心脏作用、抗疟作用、抗蛇毒作用，其中最主要的是抗菌消炎作用。查阅关于苦木的选方，了解到在古时苦木的一些治疗作用，苦木的中成药有复方苦木消炎片、消炎利胆片、苦木注射液、莲胆消炎片，苦木的选方有导赤散、八正散、苦木汤等。

2 苦木的药理活性研究

2.1 抗菌作用

何颖等[1]在苦木生物碱对于大肠杆菌株的体外抑菌效果的研究中，硫酸黄连素具有消炎作用，何颖博士证明脂溶性的苦木生物碱在对于大肠杆菌的三种品种抑菌效果要好，三种菌种是c249、WM和YL株，且进行的是体外抑菌试验。此次研究采用了平板培养法制备菌液，进行体外抑菌试验采用的是杯碟法，测定最小抑菌浓度采用的方法是微量稀释法。微量稀释法是实验中经常用到的方法，该法简单、快捷。试验得出的结果是脂溶性的苦木生物碱在体外抑制大肠杆菌作用较强，属高敏感度。水溶性的苦木生物碱在体外抑菌试验中表现出上述菌株几乎是没有作用的，属低敏感度。

2.2 消炎作用

刘军峰等[2]通过用体外实验的方法，从猪血中性粒细胞中制备磷酸二酯酶4（PDE4），用环腺苷酸（cAMP）作为底物，用反相高效液相色谱（RP-HPLC）的方法，得到结果是PDE4酶样在10—60μL与活性呈良好的线性关系。实验结果得出苦木中分离出的单体生物碱对于PDE4具有明显的抑制作用，表现出较强的抗炎作用。

焦伟华等[3]对于苦木单体化合物进行抗炎活性研究，确定了苦木的主要抗炎部位。焦博士证明氯仿萃取部位是主要的抗炎活性部位用的实验方法是：脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7释放一氧化氮（NO）的抑制活性实验。分离鉴定了48种化合物；继续运用脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7释放一氧化氮（NO）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）以及白细胞介素6（IL-6）等三种炎症因子的抑制活性实验，评价了48种化合物的体外抗炎活性，实验表明其中生物碱结构中C-14位的双键对β-咔巴啉型生物碱抑制NO、TNF-α和IF-6等炎症因子释放的活性至关重要。

赵文娜等[4]通过实验得出苦木（PQB）能够抑制促炎症细胞因子的正常分泌，促炎症细胞因子有TNF-α和IL-8，此外还可以抑制COX-2和iNOS蛋白的分布。苦木对于TNBS引起的小鼠结肠炎有作用，即其抗炎作用是通过降低TNBS的产生和减少炎症物质的分布。

2.3 毒性

有研究表明，苦木总生物碱对大鼠的生长和发育没有明显损伤，肝脏和肾脏的功能没有影响，对及肺、脾、肾、心、肝等器官功能未见明显影响[5]。

杜志德等人[6]在苦木药理活性研究中，进行了关于苦木的急性毒性实验，测灌胃给药后小鼠的半数致死量，小鼠的灌胃给药量相当于成人每日每Kg用药量的6570倍，小鼠的灌胃给药LD50是1.971g/kg，当实验中给予小鼠较大剂量的药物后发现，小鼠会出现活动降低、闭眼不动、呼吸比较平稳，一般在用药后四小时内服了大剂量的苦木药物的小鼠会中毒死亡。但在降压有效剂量的范围内，未见总碱有任何的急性中毒反应。

2.4 抗蛇毒作用

梁文法[7]通过对于中蛇毒的小白鼠和狗进行保护实验，证明其对中银环蛇毒的小白鼠和狗的保护作用非常明显，对犬的保护率大于对小白鼠的保护率，对于眼镜蛇毒和五步蛇毒的小白鼠没有保护作用，并且通过研究剂量实验为临床用药提供依据。

2.5 抗癌作用

刘岩等[8]通过MTT比色法检测苦木提取物在不同浓度及不同时间对于人肝癌HEPG-2的生长抑制作用，从而得出结果是苦木醇提取物对于肝癌细胞的生长抑制作用于药物浓度有关，随着药物浓度的增多其抑制作用越强，且苦木醇提取物对于肿瘤细胞的凋亡也有影响。金英善等[9]在研究苦木提取物中的抗氧化性和对胃癌细胞杀伤作用中，用MTT法和AnnexinV-PI双染法用流式测定各种苦木提取物中对胃癌细胞NCI-N87的生长抑制作用，在实验中得出的結论是，苦木的各种提取物对于致癌物超氧化阴离子和氢氧基都有很高的消除作用，在相同浓度下，苦木的水提取物对氢氧基的消除能力最强，对于胃癌细胞NCI-N87，苦木水提取物、乙醇提取物、甲醇提取物在相同浓度下，乙醇提取物的抑制率最高，甲醇提取物次之，水提取物最低，乙醇提取物的抑制率会达到55%。

参考文献

何颖，刘伟，陈忠伟，等.苦木生物碱体外抑制大肠菌效果的研究[J].安徽农业科学，2008，36（7）：2777-2778.

刘军峰，邵萌，李景源，等.RP-HPLC测定苦木生物碱体外对磷酸二酯酶4的抑制活性[J].中国现代中药，2009，11（3）：30-33.

焦伟华，李晨阳，高昊，等.苦树属植物化学成分和生物活性研究进展[J].中草药，2007，38（9）：1419-1424.

赵文娜.，苦木的化学成分及药理活性研究[D].西安：西北大学，2013.

郭晓庄，喇万英，张树峰.有毒中草药大辞典[M].天津：天津科技翻译出版公司 1992：290.

杜志德，张爱武.苦木生物碱的药理研究[J].医药工业，1982，（6）：21-26.

梁文法.，苦木的抗蛇毒研究[J].中药通报，1987，12（4）：54.

刘岩，张虹，戴玮，等.苦木对HepG-2细胞增殖抑制作用及机制的研究[J].中药材，2010，33（7）：1143-1146.

金英善，玄永浩，苦木提取物抗氧化活性和对胃癌细胞杀伤作用的研究[C].中国植物学会七十五周年年会论文 2008.