玉泉丸口腔速崩片的处方工艺优化

杨薪正 杨琳媛 谭飞 廖国珍 雷岁合

摘 要：目的 考察玉泉丸口腔速崩片最佳处方工艺。方法 通过冷冻干燥法制备玉泉丸口崩片，在单因素实验后用正交试验考察质量稳定的最佳处方。结果 比例为明胶占20%、低取代羟丙基纤维素占2%、甘露醇占30%、柠檬酸占2%。结论 按获得的最佳处方制备的玉泉丸口崩片在口腔内能迅速崩解、口感和外观均良好患者顺应性高。

关键词：玉泉丸 口腔速崩片 最佳处方

中图分类号：G710 文献标识码：A 文章编号：1672-3791（2018）01（b）-0121-02

Abstract： Objective To investigate the best prescription and preparation process of Yuquan pills. Methods Preparation of Yuquan pill orally disintegrating tablets by freeze drying method. After the single factor experiment， Orthogonal test showed that the proportion of the best prescription for quality stability Results which was 20% of gelatin， 2% of low substituted hydroxypropyl cellulose， 30% of mannitol， and 2% of citric acid. Conclusion According to the best prescription， Yuquan pill can rapidly disintegrate in the oral cavity， and has good taste and appearance， and the patient has high compliance.

Key Words： Yuquan pills； Orally disintegrating tablets； Best prescription

口腔速崩片（ODT）是一种新型口服剂。该类制剂可在无水的条件下（或仅有少量水存在）于口腔中快速崩解使患者顺利服下。ODT与普通制剂相比，有服用方便、吸收快、生物利用度高、对消化道黏膜刺激性小等优点，受到广泛关注[1-4]。玉泉丸组方源于《杂病源流犀烛》中治疗糖尿病（消渴症）的玉泉方，具有滋阴润燥、益气生津之功效[5]。目前市场上所售的玉泉丸组方多为浓缩丸和胶囊，但这些剂型并不能适应老年患者的服药需求。本实验针对老年患者（特别是咀嚼和吞咽困难者）的实际需求，研发无需用水就能迅速分散或溶解的玉泉丸组方口腔速崩片。课题组前期对玉泉组方进行了除杂和提纯工艺的优化为提高载药量和口崩片成型率提供良好的基础，实验在前期工作的基础上进行优化处方配伍比例研究，希望得到质量可靠的玉泉丸口腔速崩片。

1 材料

1.1 材料

玉泉丸提取物：以总黄酮含量作为除杂提纯指标实验室自制玉泉丸提取物；明胶：山东某某生物科技有限公司。低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、甘露醇：西安某某医药科技有限公司；柠檬酸：天津市某某化学试剂有限公司。

1.2 仪器

分析天平：BSA224S赛多利斯；恒温磁力搅拌器：常州某某电器有限公司；崩解仪：BJ天津新天；硬度仪：YD天津新天；ALPHA1-4冷冻干燥机：德国某某公司。

2 方法

2.1 玉泉丸口腔速崩片的冷冻干燥制备工艺流程

明胶、L-HPC等加水溶脹，加入玉泉丸提取物，加入柠檬酸、甘露醇等矫味剂，充分搅拌使药物和辅料均匀分散倒入片剂磨具，-18℃预冻4h，-58℃冷冻干燥20h，口崩片成型。

2.2 评价质量指标的确立

（1）崩解速度指标确立，35s以内为10分、45s以内为