葛根的活性成分及其药理作用研究进展

张瑞婷　周涛　宋潇潇

摘 要：葛根是一种常见的药食同源原料，具有多种活性成分，拥有保肝护肝、免疫调节、抗肿瘤、保护心脑血管、降血糖、降血脂、降血压、抗氧化、抗炎、雌激素样作用、改善肾功能、增加骨密度等药理作用。通过查阅近期大量文献，该文介绍了葛根活性成分及其药理作用的研究状况。

关键词：葛根；活性成分；药理作用

中图分类号 R285 文献标识码 A 文章编号 1007-7731（2018）01-0015-03

Abstract：Pueraria is a common edible medicine homologous raw materials，with a variety of active ingredients，with liver protection，immune regulation，anti-tumor，cardiovascular protection，hypoglycemic，hypolipidemic，lowering blood pressure，anti-oxidant，anti-inflammatory，estrogen-like effects，improving renal function，increasing bone mineral density and other pharmacological effects. By consulting a large number of recent literature，this article describes the active ingredients of pueraria and its research situation of pharmacological effects .

Key words：Puerarin；Active ingredients；Pharmacological effects

葛根是豆科植物野葛或甘葛藤（也稱粉葛）的干燥根。首先记载于《神农本草经》，属于中品药[1]，生长分布广泛，原料资源丰富[2]，在我国已经有2000年的悠久历史，是我国传统的常用中药材之一，药食两用，不仅具有很高的营养食用价值还具有良好的保健及药用功能。《药典》中记载“葛根味甘、辛，性凉，归脾、胃、肺经，解肌退热，生津止渴，透疹，升阳止泻，通经活络，解酒毒”。现代科学研究发现葛根还具有保肝护肝、免疫调节、抗肿瘤、保护心脑血管、降血糖、抗氧化、降血糖、降血脂、降血压、抗炎、雌激素样作用、改善肾功能、增加骨密度、保护神经等药理功能。本文将对葛根的活性成分及其药理作用的研究进展进行简要概述，以期为灵芝进一步开发应用和功能特性研究提供一定理论依据。

1 葛根活性成分

1.1 异黄酮类 异黄酮类是葛根的主要活性成分，有研究表明已发现植物中葛根异黄酮含量最高，并且不同地方、不同品种的葛根含量也不同[3]。主要包括葛根素、3-羟基葛根素、3-甲氧基葛根素、葛根素-7-芹糖苷、葛根素-7-葡萄糖苷、葛根素-木糖苷、大豆苷元、3-甲氧基大豆苷元、大豆苷元-4，7-二葡萄糖苷、大豆苷、染料木素、染料木苷、芒柄花苷、金雀异黄素-8-C-芹糖基-葡萄糖苷、金雀异黄素苷、拟雌内酯、异甘草素、芒柄黄花素、葛根黄素木糖苷和葛根素-7-木糖苷以及5-羟基芒柄花苷等[4-5]，其中葛根素是最主要的也是目前研究最多的活性成分。

1.2 三萜及其皂苷类 葛根中的三萜大多是齐墩果烷型，主要包括黄豆皂苷元A、B，葛根皂苷元A、B、C。葛根皂苷主要由这些苷元（A、B、C构型）构成，是二氢查尔酮的衍生物，主要包括皂角精醇、槐二醇、大豆皂醇B、大豆苷醇A等[6-7]。

1.3 其他成分 葛根的化学成分复杂多样，除异黄酮和三萜及其皂苷类之外，还包括生物碱、香豆素类、蛋白质、氨基酸、糖、钙、铁、硒等矿物质及其他化合物，如乙酰胆碱、氯化胆碱、尿囊素、甘露醇、氯化胆碱、5-甲基海因、长塞因、鞣质等等[8-9]。

2 药理作用

2.1 保肝护肝 有研究通过设立空白、模型、葛根素高（0.8g/kg）、低（0.4g/kg）剂量组建立急性酒精肝损伤模型进行动物实验，观察葛根素对急性酒精肝损伤的预防作用，结果葛根素高、低剂量组大鼠血清中TG、ALT、AST均低于模型组（P<0.05），且与空白组比较无显著差异（P>0.05）。模型对照组肝质量/体质量比值高于葛根素高、低剂量组，葛根素高、低剂量组与空白组无显著差异（P>0.05），从而可知葛根素可以预防大鼠急性酒精性肝损伤，对肝脏具有保护作用[10]。徐茂红等[11]通过设立空白、模型、阳性对照、葛根黄酮高（200mg/kg）、中（100mg/kg）、低（50mg/kg）剂量组五组进行考察大别山区葛根总黄酮（TPF≥80%）对CC14 诱导小鼠化学性肝损伤的保护作用及可能的作用机制，研究发现葛根黄酮能减弱CCl4诱导的化学性肝损伤小鼠血清中ALT、AST含量和肝匀浆中MDA、IFN-γ、TNF-α的活性，提高肝匀浆中SOD的活力，推测其保肝护肝作用机制可能是抗氧化能力提高和肝组织中IFN-γ、TNF-α含量降低的原因。还有研究表明葛根水提取物对小鼠CCL4肝损伤模型具有一定的保护作用[12]。

2.2 免疫调节 有研究通过小白鼠免疫器官重量、小白鼠常压耐缺氧实验、小白鼠负重游泳3方面实验考察利用葛根渣酶法和化学法制的葛根膳食纤维对小鼠免疫力的影响.结果发现与空白对照组相比，中浓度葛根渣与高浓度酶法组的胸腺指数和脾脏指数都有显著的增加，表明葛根膳食纤维具有提高小鼠免疫力的作用[13]。朱新英等[14]通过切除SD大鼠卵巢建立对照、高、中、低剂量4个模型组，研究发现与对照组相比，葛根异黄酮高、中剂量组大鼠单核细胞吞噬指数、脾淋巴细胞的增殖反应、NK细胞活性较高，并具有显著差异（P<0.05），说明葛根异黄酮可以在一定程度上提高大鼠免疫力。endprint

2.3 抗肿瘤 唐东昕等[15]取对数生长期的CT26细胞接种于BALB/c小鼠皮下，建立荷结肠腺癌CT26小鼠模型，设空白对照组、阳性对照组、葛根散高、中、低剂量5个实验组，结果发现葛根散各组抑瘤率及细胞凋亡率高于对照组，具有显著差异（P<0.05或P<0.01），说明葛根散具有抑制结肠腺癌小鼠移植瘤的生长和促进肿瘤细胞凋亡的作用。有研究发现葛根黄酮提取物能很好的抑制HL-60细胞的生长和增殖，3d凋亡率可达38.3%，葛根素和大豆甙元的诱导凋亡能力低，但大豆甙元诱导HL-60细胞分化的能力较强，说明葛根黄酮提取物通过诱导细胞凋亡进而抑制人白血病HL-60细胞的生长[16]。

2.4 保护心脑血管 刘诗英等[17]通过皮下注射异丙肾上腺素（5mg·kg-1·d-1×10d）建立大鼠心肌纤维化模型，每组8只雄性SD大鼠，4个实验组包括模型组，空白对照组，葛根素（100mg·kg-1·d-1）早、后期干预组，结果发现葛根素的干预可以降低模型组大鼠左室质量指数、左室心肌组织胶原溶剂积分、羟脯氨酸浓度（P<0.01）及结缔组织生长因子、转化生长因子β1的过度表达，说明葛根素能降低心肌纤维化大鼠的左室心肌间质胶原沉积，延迟大鼠心肌的纤维化过程可能是其抑制结缔组织生长因子、转化生长因子β1的过度表达的缘故。有研究表明葛根素注射液对拟除虫菊酯杀虫药中毒性心肌损害有明显保护作用[18]。

2.5 降血糖、降血压、降血脂 苏蕾等[19]研究结果发现与空白对照组、葛根汁组相比，葛根发酵液3个剂量组均可以显著降低大鼠血压（P<0.05），并且同剂量的葛根发酵液降血压能力明显比葛根汁强。有研究表明葛根异黄酮能够显著降低模型组血糖含量，减缓小鼠体重的下降，减少血清中总胆固醇、甘油三酯含量（P<0.01，P<0.05），提高肝脏中超氧化物歧化酶、过氧化氢酶活性（P<0.05），减少肝脏中丙二醛、蛋白羰基化含量（P<0.05）[20]。路广秀等[21]研究发现葛根素能明显增加高血脂症患者冠状动脉的血流量，属于潜在的降血脂药物。

2.6 抗氧化 李化强等[22]研究结果发现在0.5～4.0mg/mL范围内，葛根粗多糖和精制多糖对DPPH、O2-·、·OH和NO2-清除活性顺序为·OH>O2-·>NO2- >DPPH，并且效果与多糖浓度呈正相关，表明葛根多糖具有较好的抗氧化活性。有研究结果表明葛根提取物的确可以显著减弱脂质过氧化和增强超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶活[23]。李博萍等[24]研究发现葛根素能够显著增加老年大鼠体内抗氧化因子的活性，减少氧化产物的含量，对老年大鼠有良好的抗氧化能力。

2.7 抗炎 孙琦等[25]研究发现葛根素对实验性全身炎症反应综合征有良好的疗效，可能是通过降低促炎因子TNF-α和IL-6水平，提高抗炎因子IL-10水平实现的。有研究表明四乙酰葛根素可以抑制大鼠炎性足肿胀，影响炎性因子释放可能是其抗炎作用机制之一[26]。

2.8 雌激素样作用 张永旺等[27]研究发现与空白对照组相比，经葛根素1×10-7mol/L、1×10-6mol/L处理后3d加快了MCF-7细胞殖速度，说明其有弱雌激素样作用。有研究发现葛根索和葛根总异黄酮对雌激素低下组有较弱的雌激素样活性，对正常雌激素组没有明显的雌激素样活性，说明葛根素、葛根总异黄酮有雌激素受体的一些激动剂性能[28]。

2.9 改善肾功能 朱敏杰等[29]研究对肾缺血再灌注大鼠肾脏组织有较好保护作用可能是因为葛根素可以很好的提高抗氧化酶活性、减弱氧化应激损伤、抗炎作用。另有研究表明葛根素可以抑制肾脏缺血再灌注大鼠肾脏细胞的凋亡，具有改善肾功能的作用；可能与其能够促进肾脏组织蛋白激酶B（AKT）、B细胞淋巴瘤/白血病-2（Bcl-2）基因表达、抑制半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）、Bcl-2相关X蛋白（Bax）、抗炎因子表达有关[30]。

2.10 增加骨密度 王新祥等[31]研究发现葛根低剂量组可以减缓因雌激素缺乏所致股骨骨密度、远端海绵骨的骨量、骨小梁宽度的降低程度以及骨小梁間距的增大；而中剂量组则可以阻止其降低；高剂量组的骨密度、骨量、骨小梁的宽度则明显加大，推测可能是通过抑制破骨细胞含量进而抑制骨量下降的。有研究结果表明100mg/kg、50mg/kg葛根异黄酮组大鼠的股骨远心端骨密度、股骨中点骨密度、骨钙含量、干股骨重、体重大于模型对照组（P<0.05），说明一定含量的葛根异黄酮对去除卵巢大鼠骨质疏松症有一定的防治能力[32]。

3 结语

综上可知，葛根化学成分复杂，营养丰富，具有多种药理作用和保健功能，被广泛应用于药品、保健食品、食品等领域。虽然对葛根的化学成分和药理作用已经有了很多研究报道，但是对成分和作用机理的研究还有待进一步的加深。因此，应该深入发掘葛根的活性成分，阐明其作用机理，为葛根资源更好的利用提供依据。

参考文献

[1]王辉，董彬，苌沛森，等.葛根药性与功用考证[J].中医药导报，2016，22（19）：75-77.

[2]尹乐斌，夏秋良，赵良忠，等.葛根药理作用研究进展[J].现代农业科技，2016（4）：68-69.

[3]高靖，陈继红.葛根及葛根异黄酮的研究现状[J].畜牧与饲料科学，2013，34（6）：44—45.

[4]王治平，崔蕴慧，杨珂，等.大孔吸附树脂纯化葛根总黄酮和总皂苷的研究[J].中国医药科学，2013，3（04）：47-50.

[5]叶丽，丁慧琴.葛根活性成分的药理作用及其现代临床应用[J].临床医药文献电子杂志，2017，4（32）：6273-6274

[6]王治平，李卫民，高英，等.大孔吸附树脂纯化葛根总皂苷的研究[J].广东药学院学报，2012，28（02）：145-148.endprint

[7]楚纪明，马树运，李海峰，等.葛根有效成分及其药理作用研究进展[J].食品与药品，2015，17（02）：142-146.

[8]李远辉，刘佃飞，杨永福.葛根提取物的化学成分及其临床应用研究综述[J].中药与临床，2015，6（04）：47-48.

[9]吕丽华，荣晓慧.葛根活性成分的药理作用及其现代临床应用[J].社区医学杂志，2014，12（19）：35+81.

[10]季红，郭鑫，尹鹏.葛根素对急性酒精性肝损伤的预防作用[J].医学综述，2016，22（15）：3048-3049.

[11]徐茂红，王菲菲，高燕，等.大别山区产葛根黄酮对CCl4诱导的小鼠化学性肝损伤保护作用[J].皖西学院学报，2012，28（5）：92-94.

[12]宋小莉.葛根对化学性肝损伤小鼠的保护作用[J].山东中医杂志，2010（2）：121-122.

[13]苏勇，李忠海，钟海雁，等.葛根膳食纤维对小白鼠免疫功能的影响[J].中南林学院学报，2006（04）：110-112+116.

[14]朱新英，李梓民，朱传龙，等.葛根异黄酮对去卵巢大鼠三种免疫细胞活性的影响[J].南华大学学报（医学版），2008，36（3）：296-298.

[15]唐东昕，杨柱，龙奉玺.葛根散对小鼠结肠腺癌的抑制作用[J].医学研究杂志，2012，41（9）：79-81.

[16]袁怀波，糜漫天，陈宗道，等.葛根黄酮提取物对 HL-60 细胞增殖和凋亡的影响[J].肿瘤防治研究，2007，34（9）：671-674.

[17]刘诗英，邢卫平，吴志勇，等.葛根素对心肌纤维化模型大鼠左室心肌组织中转化生长因子β1和结缔组织生长因子表达的影响[J].临床心血管病杂志，2010（12）：942-946.

[18]王邦本，殷四祥，汪六庆.葛根素对急性拟除虫菊酯杀虫药中毒心血管系统的保护作用[J].安徽医学，2010，31（2）：138-140.

[19]苏蕾，苏改生.葛根发酵液对原发性高血压大鼠的降血压作用[J].食品安全质量检测学报，2016（10）：3924-3928.

[20]王兰，蓝璟，龚频，等.葛根异黄酮降血糖活性及作用机制的研究[J].食品科技，2017（3）：223-226.

[21]路广秀，包立道，张芳.葛根素对高脂血症患者靶器官功能的保护作用[J].中国临床研究，2017，30（2）：165-167.

[22]李化强，吴菲菲，龙艳珍，等.葛根多糖的体外抗氧化活性研究[J].食品安全质量检测学报，2017（8）：3050-3055.

[23]裴凌鹏，常铮，金宗濂.葛根黄酮改善老龄小鼠抗氧化功能的研究[J].营养学报，2004，26（6）：505-506.

[24]李博萍，刘秀丽，邱倩.葛根素对老年大鼠抗氧化作用的研究[J].实用临床医药杂志，2017，21（7）：1-4.

[25]孙琦，汤仁仙，范兴丽，等.葛根素对炎症反应综合征大鼠的治疗作用[J].中華急急診医学杂志，2008，17（2）：158-161.

[26]李恒华，陈国庆，张毅，等.四乙酰葛根素抗炎作用及机制研究[J].中国实验方剂学杂志，2012（13）：177-180.

[27]张永旺，李灵芝，龚海英，等.葛根素对 MCF-7 细胞的雌激素样促增殖作用[J].中国药物经济学，2012，2：003.

[28]郑高利，张信岳，郑经伟，等.葛根素和葛根总异黄酮的雌激素样活性[J].中药材，2002，25（8）：566-568.

[29]朱敏杰，郝海英，陈洁，等.葛根素对肾缺血再灌注大鼠肾脏组织的保护作用及其机制研究[J].安徽医药，2016，20（11）：2028-2033.

[30]朱敏杰，郝海英，陈洁，等.葛根素对肾缺血再灌注大鼠肾脏组织细胞凋亡的影响及其机制探讨[J].中国实验方剂学杂志，2016，22（23）：127-132.

[31]王新祥，张允岭，吴坚.葛根对骨质疏松模型小鼠骨密度和骨组织构造的作用[J].中国骨质疏松杂志，2008，14（5）：349-354.

[32]周艳，李梓民，扶晓明，等.葛根异黄酮对去卵巢大鼠骨密度及骨钙含量的影响[J].南华大学学报 （医学版），2008，36（3）：293-295.

（责编：徐焕斗）endprint