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卡维地洛药理作用机制研究进展

2018-02-23

关键词:卡维地洛药理作用受体

(通辽职业学院 内蒙古通辽 028000 )

在1991年,美国FDA准许医院运用卡维地洛药物,在批准过后,此种药物便得到相应程度的应用。近几年,在临床医学中,卡维地洛药物成为许多人关注的焦点,因此,现对卡维地洛药物的药理作用特点、药理作用机制进行相应的研究,在此基础上,医生应将卡维地洛的药理作用机制与临床实践应用进行整合,希望医护人员运用卡维地洛的药理作用机制进行相应的临床应用,进而使患者的生命健康得到相应的保障。

一、卡维地洛的药理作用特点

卡维地洛是阻滞性的药物,且具有扩张患者血管的功能,卡维地洛的分子量为40.648 ,在此种分子量的作用下,它能对相应的受体进行适当的阻滞,从而产生相应的药理作用效果。卡维地洛药物能对脂肪及蛋白进行相应的亲近,在患者服用此药物后,此种药物的药理作用特点便呈现线性的特征,服用卡维地洛的数量与血药浓度之间具有紧密的联系。在20%-25%的生物利用度的情况下,在患者服用此药物进行吸收之后,98%的药物将与蛋白质进行相应的结合。在患者服用此药物后并吃一些食物,卡维地洛的吸收速度便会被减弱,在1-2 h后,患者的血浆浓度将达到极点,在脂溶性不断增长的情况下,药物含量便处于血管外侧,处于1.5-2.0L/kg的分布特点,在经过2-8h后,患者的血浆将处于半衰期的状态中,在经过7-10h后,患者才能对半衰期产生的物质进行相应程度的排除。在卡维地洛药理作用的过程中,肝色素氧化酶能对产生的物质进行相应程度的降低与解除,一部分产生的废弃物质会经人体的粪便排除体外,一部分经由人的尿液排出体外,极少部分废弃物经由人的肾脏排出体外。在卡维地洛药理的多次作用下,对于肾功能产生问题的人,医生应对其用药量进行相应的调控,对于肾功能衰竭患者,亦或肾功能出现一些问题的人,可能会对卡维地洛药理作用产生一些不适的反应,对于65岁以上的人,卡维地洛的药理作用便呈现减慢的趋势,出现甚微的效果[1]。

二、卡维地洛的药理作用机制

1.β受体阻滞作用

在卡维地洛药理作用机制的过程中,其会对β受体产生相应的阻滞作用,β1与β2都会受到相应的影响。在此基础上,医护人员可以对β受体进行相应的阻滞,与阻滞剂相比而言,卡维地洛的药理阻滞作用将更加明显,它能使肾上腺的机能得到相应的减弱。在此基础上,患者的心脏功能将得到改善,心肌对氧气消耗的数量将逐渐得到降低,并且能减少药物的副作用。在此基础上,患者心脏问题发生的频率将会得到降低,因此,在现实生活中,在卡维地洛药理作用的情况下,患者的心脏将处于合理的运行状态中,心律失常等心脏问题出现的频率将得到相应的减少。实验结果表明,相关人员对在卡维地洛的药理作用机制研究过程中,便会使患者心脏问题出现的频率得到降低、心肌收缩能力得到相应程度的提高。其能保持15-16个小时的时间范围内,在与拉贝洛尔药物相比的情况下,研究人员发现卡维地洛的药理作用更加强烈。此外,卡维地洛对支气管有相应程度的作用,在一个健康的人中,在β受体的阻滞作用下,并在卡维地洛的药理作用下,此时健康人的血药浓度是8ng/mL,与拉贝洛尔相比而言,此种药物的药理作用更为强大,其是相应药物的3-5倍。此外。在相应数量的情况下,卡维地洛将对β受体进行相应的阻滞,当一个正常人在服用卡维地洛药物后,如果对用药剂量进行合理的掌控,患者便不会出现心率骤然变快的情况[2]。

2.α1受体阻滞作用

卡维地洛不仅能对β受体进行相应的阻滞,同时,对α1受体也能进行一定程度的阻滞,其对β受体的阻滞作用有限,在对α1受体进行相应阻滞的过程中,人类发现β受体有极大的优势,在不断改革的过程中,人类发现用药剂量与β受体存在相关的关系,在卡维地洛药理作用的情况下,人类发现此种药物在α1受体能使心脏处于一种兴奋的状态中,进而使周围的血管得到相应程度的扩张,从而使心脏的工作负担得到相应的减少,使其处于合理的运行状态中,对人类社会有非常重要的影响。此外,在细胞不断增长与减弱的过程中,人体血液循环情况便能得到性应程度的创新。除此之外,卡维地洛具有阔充血管的强大功效,能将扩充结果维持在3h左右,温度达到34摄氏度,在相应的阻滞作用下,便会较少的出现血管扩张的情况[3]。

3.抗自由基和抗氧化作用

卡维地洛药物中具有一定程度的氧化剂,它能对物质氧化得到相应程度的缓解,此外,卡维地洛在抗自由基的过程中,会对心肌进行相应的破坏,在此种情况下,卡维地洛能对人体中超额的自由基进行相应的抵抗,此外,卡维地洛能对过量的自由基进行清除,从而保护人类的身体健康。同时,卡维地洛药物中具有许多氧化剂,与维生素E相比而言,其功能效果要比其大10倍,在与其它不同的β阻滞剂进行比较的过程中,卡维地洛能使细胞坏死的范围得到相应程度的减少,在不受β受体的影响作用下,其便能产生抗自由基和抗氧化的效果。

4.抑制平滑肌细胞增殖及心血管系统重构

卡维地洛药物具有抑制平滑肌细胞增殖及心血管系统重构的作用,在对平滑肌细胞进行控制的基础上,人类变会产生较少的高血压问题。在人类血管遭受损伤的时候,卡维地洛也能产生保护血管的能力,同时,卡维地洛能使人类动脉硬化出现的频率得到相应的降低,从而使卡维地洛产生相应的作用。

结语

卡维地洛药理作用机制具有多种特点,在药理机制的运行过程中,对血管患者将有相应的帮助。现阶段,我国对卡维地洛药理作用机制正在进行研究,而从另一个角度上来说,这也是我国医疗行业对卡维地洛药理作用越来越重视的证明。伴随着卡维地洛的不断发展,医生对患者各种症状的处理将变得越来越有效。而在现代医学不断追求效果的情况下,提高治疗效果,正在成为医学工作者和研究者越来越重视的问题。通过医护人员的不断学习,本国医学工作者能够在卡维地洛药理作用机制上得到更大的进步。

[1]李红艳,王壮,柯伟良,.卡维地洛的使用与肝硬化腹水患者生存改善的相关性[J].实用医学杂志,2017,33(18):3099-3102.

[2]曾涛,高国栋.卡维地洛治疗慢性心力衰竭的随机对照研究[J].当代医学,2013,16(33):7-8.

[3]杨顺昱,麦炜颐.卡维地洛与比索洛尔治疗慢性心力衰竭的疗效比较研究[J].中国实用内科杂志,2014,11(18):1451-1453.

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