罗哌卡因在临床麻醉与神经阻滞、术后镇痛中的应用进展

韦宝勇

（广西壮族自治区都安瑶族自治县人民医院，广西 河池 530700）

0 引言

在对患者进行临床麻醉、神经阻滞或者术后镇痛过程，罗哌卡因具有非常显著的效果，对骶管阻滞、蛛网膜下腔的阻滞、硬膜外阻滞以及周围神经阻滞中均能够对罗哌卡因进行使用，但是其神经毒性以及心脏毒性的副作用较低，同时对运动神经的阻滞效果较弱[1-2]。目前随着我国医学界中对罗哌卡因在临床应用的研究不断深入，对罗哌卡因的使用也越来越广泛，本文中对罗哌卡因在临床麻醉、神经阻滞以及手术后镇痛的应用进展进行研究分析，现报道如下。

1 罗哌卡因的药代动力学特征

罗哌卡因的分布率为141，pKa为8.1，对罗哌卡因使用的注射部位、用药途径以及剂量均由患者的血浆浓度进行决定，罗哌卡因的游离血浆清除率为8L/min，总血浆清除率为440mL/min，稳态分布容积为47L，肾清除率为1mL/min，终末半衰期1.8h，在经肝脏中间的代谢率为0.4，同时在血浆中主要是与α1-酸糖蛋白进行结合，其非蛋白结合率在6%左右，在对患者进行硬膜外连续注射中，能够发现手术后的α1-酸糖蛋白浓度增加与罗哌卡因在总血浆中的浓度增加有一定的关联，总血浆浓度的变化明显大于未结合浓度的变化，罗哌卡因在人体主要通过芳香羟基化而进行充分的代谢，能够通过尿液将86%以上的剂量排出[3-4]。

2 罗哌卡因的理化特征以及药理作用

在临床上所使用的局部麻醉药物的理化特征均是脂溶性与体内蛋白的结合率，其中还包括了pKa值，其中布比卡因以及罗哌卡因均属于酰胺类的局部麻醉药物，两者之间的蛋白结合率以及pKa值比较类似，但是布比卡因的脂溶性相对而言较高，表示麻醉效果可能优于罗哌卡因[5]。

罗哌卡因在临床医学中属于第一和纯左旋体长效酰胺类局部麻醉药物，在人体中通过对钠离子流入神经纤维细胞膜的过程进行阻断，有效、可逆性地阻滞钠离子对神经纤维的冲动传导，对人体具有镇痛、麻醉的双重效果，根据使用剂量的不同具有不同的效果，小剂量具有镇痛的效果同时对局部的非进行性神经进行阻滞；大剂量具有外科麻醉效果，同时在使用肾上腺素的同时不会对罗哌卡因的持续时间以及阻滞强度造成影响[6]。

3 使用罗哌卡因后的不良反应以及相关注意事项

对患者通过硬膜外注射罗哌卡因后，患者会出现恶心、焦虑、心动过缓以及低血压等，当患者的血液药物浓度过高时，其心血管系统以及中枢神经系统会出现毒性反应，患者在临床上表现为兴奋以及抑制的双相性，同时患者出现的症状常在心血管系统出现毒性作用之前出现，同时罗哌卡因极少引发患者出现变态反应、特异反应以及高敏反应等，在对患者运用罗哌卡因之前，应当在设备、人员完善的基础上进行，同时对其基本的药理作用要了解清楚，在对合并严重疾病以及老年患者的使用之前，将患者的状况最大程度地改善，同时对使用的药物剂量进行适当的调整，对严重肝病患者需要慎用[7-8]。

4 临床上对罗哌卡因的使用进展

4.1 神经阻滞麻醉与镇痛

临床上与布比卡因的实际效果相比较，发现均使用含量为0.25%的布比卡因以及罗哌卡因，在进行人体臂丛神经的阻滞麻醉中显示，两种麻醉药物的效果比较相似，但是在相关的临床研究中发现，布比卡因麻醉效果的起效时间明显长于罗哌卡因，同时布比卡因所使用剂量显著高于罗哌卡因，因此能够表示在对人体神经阻滞麻醉中，罗哌卡因的实际效果更佳。

4.2 局部浸润手术后镇痛

临床上进行腹股沟疝修补手术以及腹腔镜胆囊切除手术中使用罗哌卡因对局部进行浸润，具有非常好的镇痛、麻醉效果，同时在进行上述两种手术的1周后，对患者的手术后镇痛中，对患者局部注射一定剂量的罗哌卡因有显著的实际效果。

4.3 硬膜外阻滞麻醉以及镇痛

在对小儿进行手术之后的骶管镇痛中，具有较好的效果，在小儿进行腹股沟疝修补手术之前对其注射含量为0.25%、0.5%的罗哌卡因，其手术后的镇痛效果分别为160～340min以及350～1550min，同时患者在注射期间未出现任何不良反应，表示在小儿手术的镇痛中，使用罗哌卡因具有显著的效果，安全性较高，在手术后期患儿的下肢运动功能恢复情况较好，同时其运动神经阻滞也会快速消失[9]。

在对成人硬膜外阻滞麻醉以及镇痛，其中对腰部硬膜外麻醉中使用含量分别为0.5%、0.75%以及1%的罗哌卡因能够为患者创造出更好的条件，在手术完成后具有较长时间的镇痛效果，对罗哌卡因使用的浓度加大能够有效增强对患者运动组织的阻滞效果，缩短麻醉起效时间，对其同等浓度的布比卡因的麻醉效果对比中，在感觉阻滞以及作用时间方面无明显差异，在对运动阻滞的作用效果方面，罗哌卡因较弱，但是对运动神经阻滞的持续时间更长[10]。

4.4 蛛网膜下腔阻滞麻醉

在产妇进行剖宫产的过程中，对其通过蛛网膜下腔阻滞应用罗哌卡因，产妇的神经阻滞程度以及运动神经阻滞时间都呈现出于剂量较为优异的相关性特征，患者的ED95值为27.2、ED50值为16mg，将布比卡因与罗哌卡因的蛛网膜下腔阻滞麻醉效果进行对比发现，在对患者的会阴部、下腹部的使用中，罗哌卡因具有更加显著的效果，同时注射方式最佳的为8mL含量为0.2%的罗哌卡因，注射速率为10mL/s，在分娩镇痛中进行硬膜外分娩镇痛，对产妇使用罗哌卡因能够明显提高其自然分娩的几率，降低机械助产的几率，同时对新生儿的评分明显更高[11-12]。

5 罗哌卡因在临床上应用的安全性

罗哌卡因以及布比卡因注射后都能够到达人体的中枢神经中，同时其毒性阈值的血浆浓度平均为0.6mg/L以及0.3mg/L，在对患者注射70～200mg的罗哌卡因后，患者未出现心脏毒性的情况，同时有相关的研究显示，在对成人患者以14.5mg/h的速率进行注射之后，其血浆中药物的浓度会在初期快速提高，在注射70h后，会逐步降低，通过检查发现患者血浆的药物浓度最高值明显低于中毒的阈值，为（0.089±0.041）mg/mL，说明临床上对罗哌卡因的长期使用具有非常高的安全性[13-14]。

6 罗哌卡因在临床上的应用进展

目前在临床上所使用的较为优异局部麻醉药物都具有完善的运动阻滞以及阻滞时间比较长，同时对人体的感觉神经阻滞起效较快，在临床上，布比卡因是一种具有长效的局部麻醉药物，在骨科、产科等各个科室的临床麻醉中被广泛运用，而罗哌卡因作为布比卡因的异构体在理论上以及对动物的实验中表明其毒性较低，但是目前的麻醉中小剂量使用麻醉药物的观点被逐渐普及，使得局部麻醉药物毒性的出现率大大降低，同时不同患者之间出现的个体差异需要、对其持续的使用以及大剂量的使用过程中，罗哌卡因的优越性就非常重要[15-16]。在医学界中有较多的临床研究表示，罗哌卡因的麻醉效果非常优异，能够满足临床上各种不同的手术要求，同时罗哌卡因具有较低脂溶性，对人体的运动神经阻滞强度相对较低，相应的患者在手术完成之后，自身的活动情况能够更快地恢复，使得患者能够尽早下床活动，明显缩短患者的住院时间，降低患者的经济费用，在门诊患者以及产科产妇中的使

用具有非常大的优势[17-19]。

综上所述，在临床上对局部麻醉药物的使用中，罗哌卡因具有非常明显的实际效果，对运动神经能够进行分离，同时所出现的神经毒性以及心脏毒性明显低于布比卡因，安全性更高，在临床上的使用非常广泛。