托烷司琼的药理作用及联合用药情况

王薇

（台州市中心医院<台州学院附属医院> 浙江 台州 318000）

托烷司琼，化学名为内-1H-吲哚-3-羧酸8-甲基-8-杂氮双环[3，2，1]-3-辛酯盐酸盐，是一种外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高效性和选择性的拮抗剂，对放疗及化疗引起的恶心、呕吐有很好的防治作用。本文通过检索、综述CNKI、万方数据库等相关文献，对其近年来的药理作用和联合用药的研究新进展进行综述，为其合理用药提供参考。

1.药理作用

1.1 防治放疗及化疗引起的恶心、呕吐

恶心、呕吐是化疗药物最常见的毒副反应，托烷司琼最早用于癌症病人防治化疗药物引起的恶心呕吐。渠敬香[1]的研究表明托烷司琼能很好地防治化疗所致的胃肠道反应。

1.2 预防术后恶心呕吐

吴天香[2]研究结果表明麻醉性镇痛药最易引起术后恶心、呕吐，而托烷司琼使用后不发生椎体外系症状，也没出现血压偏低等副作用，对各种因素引起的恶心、呕吐有良好的防治作用。

1.3 镇痛作用

托烷司琼目前临床上主要用于镇吐治疗，但也显示出一定的疼痛治疗的作用。Spasov等[3]通过建立动物模型发现5-HT3受体拮抗药具有一定的镇痛作用。Muller等[4]研究发现5-HT3受体拮抗药通过抗炎和免疫调节作用具有治疗风湿性疾病痛症的功能。刘枫等[5]研究托烷司琼对丙泊酚静脉注射痛的预防作用，表明托烷司琼是最为有效的方法。

1.4 改善精神分裂症患者听感觉门控P50

精神分裂症患者存在听感觉门控P50的缺陷，这可能与α7烟碱样乙酰胆碱受体的减少有关[6]，这就揭示了作为α7烟碱受体部分激动剂的托烷司琼可能有效。刘磊[7]等的研究表明托烷司琼对改善精神分裂症患者听感觉门控P50有效果，且以中剂量为佳。

2.联合用药

2.1 托烷司琼与激素类药物联用

王丹一等[8]观察到甲强龙或地塞米松与托烷司琼联用能加强镇吐作用。

2.2 托烷司琼与泮托拉唑联用

泮托拉唑通过特异性地抑制胃黏膜细胞的H+/K+-ATP酶，迅速提高胃内pH值，减少化疗药物对胃肠道黏膜的直接损伤，杨牡丹等[9]实验表明与托烷司琼联用能更好地防治消化道反应。

2.3 托烷司琼与甲氧氯普胺联用

甲氧氯普胺主要通过阻断CTZ的D2受体而发挥的强大的中枢性止吐作用，因此与托烷司琼联合应用具有协同止吐作用。单雪莲等[10]实验显示托烷司琼联合甲氧氯普胺应用能明显减轻肝癌患者TACE术后的恶心、呕吐等胃肠道反应。

2.4 托烷司琼与盐酸戊乙奎醚联用

盐酸戊乙奎醚其抗PONV的作用机制可能是抑制CTZ和前庭器官毒蕈碱样胆碱能受体，并抑制乙酰胆碱释放，从而阻滞前庭的冲动传入，同时能改善内耳微循环，减少内淋巴液分泌，减少口咽部分泌物的刺激。司建洛等[11]研究表明术前应用盐酸戊乙奎醚复合托烷司琼可以明显降低中耳术后恶心呕吐的发生率。

2.5 其他联合用药情况

除了上述联合用药外，还有其他联合用药的报道。比如托烷司琼联合中药不同复方防治化疗所致恶心、呕吐[12]，托烷司琼加镇吐合剂控制肺癌含铂方案化疗所致恶心、呕吐[13]，托烷司琼联合止吐方案预防化疗恶心、呕吐[14]。

3.小结

托烷司琼目前被广泛用于预防和治疗放疗、化疗引起的恶心和呕吐，安全有效已被公认，而其他一些作用和用途，正随着其基础和临床研究而不断被发现，应用前景广阔。本文通过检索和总结文献，发现托烷司琼还可以预防术后恶心、呕吐，具有镇痛作用并能改善精神分裂症患者听感觉门控P50。此外，托烷司琼与地塞米松等药物联合应用效果更好，临床用药时可以作为参考。综上所述，托烷司琼是一个具有广阔临床应用前景的药物。