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丹参素的药理活性与药物动力学研究进展

2018-01-12朱淑珍

关键词:药理酚酸药理作用

朱淑珍

(浙江大学医学院附属儿童医院,浙江 杭州 310052)

丹参素是从植物当中提取和分离出来的一种生物活性的物质,味苦,溶于水,不溶于有机溶剂。丹参素易就被氧化,所以通常将丹参素制成钠盐进行保存。对于丹参素的各项性质和基本的组成内容有了大体上的了解之后,就要对丹参素的各项药理方面的内容进行探究。那么下面就对丹参素药物学方面的内容进行详细的探究。

1 丹参素药理方面的应用探究

首先,丹参素的主要药理作用就是对心脑血管起到保护作用。丹参素可以有效的缩小心肌梗死的范围,这样就会极大的降低心肌梗死的发病率和严重程度。而且丹参素可以有效地减少心肌酶的释放,这样就可以更好的缩短心肌梗死的治疗周期。同时当心肌出现损伤或者其他问题时,丹参素也能起到相对应的保护作用。丹参素对心肌的保护作用主要是对自由基的清除,从而保护线粒体以及线粒体的抗氧化程度等方面来进行的[1]。在科学研究之后的结果表明,人体在缺血之后因为细胞内的无氧代谢导致了细胞当中的酸性增强,引发细胞内某些元素的超标,从而对心肌带来一定的损害。而丹参素则能够有效的减少该问题的出现,对于心肌的保护起到极大的作用,还会有效的避免心肌梗死时梗死面积的扩大,同时能够更好的降低梗死的程度[2]。具有更好的清除自由基的能力,减少心肌因为无氧代谢而带来的损害。同时,丹参素还能够和过亚硝酸进行反应,丹参素作为抗氧剂,减轻心肌损伤程度。而且丹参素作为对心肌保护方面的药物,相比于其他类似的药物来说,有着更好的保护能力,药理性能更加突出。

同时丹参素对于大脑起到很强的保护作。经过一系列的研究表明,丹参素可以抵抗脑部自由基的损伤和衰老的能力。所以将丹参素在脑部保健和保养中将会有着十分广阔的应用前景。丹参素还可以抑制动脉的粥样硬化和血栓的形成,动脉粥样硬化是脑梗死,中风等心脑血管疾病的主要发病原因。通过一系列的研究表明,丹参素有抑制脑细胞内源性胆固醇的合成作用,从而降低细胞内胆固醇的总量。所以对于血管的保护和血栓的抑制有着十分强大的作用,还会防止动脉粥样硬化的情况出现。而且丹参素还可以改善血液的状态,进而使血液的状态达到最高性能。

其次,丹参素还有着强大的抗肿瘤作用。通过一系列的实验研究表明,丹参素在没有血清的培养液当中可以显著地抑制癌细胞的成长和繁殖[3]。丹参素的抑制癌细胞生长作用十分明显,同时还有协同和辅助对癌细胞击杀的作用,值得在抗癌和抗肿瘤等领域进行推广和运用。

在抗炎方面,丹参素也拥有着十分强大的功能。丹参素在运用过程当中,可以明显地抑制炎症因子的化学合成,同时可以抑制钙离子内流,从而起到抗炎的作用。

通过以上对丹参素的药理价值和药理的作用的介绍,可以发现丹参素的药理作用十分突出。不但能够有效的对心脑血管方面起到保护和防止梗死的作用,同时可以抑制肿瘤和癌细胞的产生,还在抗炎的方面有着十分重要的作用[4]。

2 丹参素的药物动力学方面的研究进展探究

近些年来,随着我国科技的不断发展,使得医药领域行业的研究和进步十分明显。越来越多的专业人员投入到医药行业领域当中,对我国医药方面领域的发展做出了杰出的贡献。在对丹参素的药物动力学方面进行研究过程当中,我国已经取得了很高的成效。一些科研人员通过特定的方式研究出了测定血浆当中丹参素到浓度的办法,也研制出了更多高效的方法来对丹参素的药物动力学进行更好的发掘和研究应用[5]。

朱庆贵应用HPLC同时测定大鼠血浆样品中丹参素、原儿茶醛、原儿茶酸和丹酚酸B四种有效成分含量,并研究其药代动力学行为。结果显示大鼠静脉注射丹参注射液后,四种水溶性成分血浆药物浓度呈快α相、慢β相衰减,经过数据处理后,结果表明四种成分的药代动力学行为符合开放性二室模型一级动力学过程;大鼠肌肉注射丹参注射液后,其药代动力学行为可用血管外给药开放性一室模型一级动力学过程加以描述。大鼠静脉与肌肉注射两种给药途径的主要动力学参数与消除半衰期基本类似。陈平等在Beagle犬左前肢静脉注射复方丹参注射液,结果表明电喷雾(ESI)负离子模式能有效实现丹酚酸被测化合物的电离,所建立的方法灵敏、可靠。李小川等应用LC/MS/MS同时测定健康受试者静脉滴注丹参注射液后血清样品中六种酚酸类成分含量,这六种成分分别为紫草酸B、迷迭香酸、紫草酸、咖啡酸、原儿茶醛和丹参素,在8~2048 ng/mL范围内呈良好线性。虽然原儿茶醛在丹参注射液中具有较高的浓度,但在血浆中未检测到,表明原儿茶醛在体内代谢较快[6]。郭小瑞等应用LC-MS同时测定大鼠血浆中六种酚酸类成分含量,并研究其药代动力学行为,这六种成分分别为丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、绿原酸、咖啡酸和丹酚酸B。大鼠静脉注射冠心宁冷冻干粉注射液后结果显示:丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、绿原酸和咖啡酸在体内消除快,丹酚酸B在体内消除较慢。罗世英等采用RP-HPLC同时检测大鼠血清和脑组织匀浆中丹参水提物丹参素、原儿茶醛和丹酚酸B。大鼠灌胃给予丹参水提物后,仅在大鼠血清中检测到丹参素、原儿茶醛和丹参酚酸B,其脑组织匀浆中未检测到丹参素、原儿茶醛和丹参酚B,其脑组织匀浆中未检测到丹参素、原儿茶醛和丹参酚酸B,结果提示丹参素、原儿茶醛和丹参酚酸B可经胃肠道吸收入血[7]。

总而言之,在医药行业以及科技水平不断发展的当下,药物动力学研究进展方面有着十分广阔的前景,丹参素也将因为药物动力学的研究进度取得的成果而更加高效的对丹参素进行提取以及应用,帮助丹参素在未来可以更加高效地应用到医疗行业当中,帮助人们更好的对疾病进行治疗和预防以及保护。

3 结束语

中药和中医的医治办法作为我国特有的医疗手段,相比于西药和西医的发展显得有些落后,但是这不能代表中药和中医行业当中的一些药物和治疗方法水平不足。丹参素作为中药当中的一种,其药理作用十分突出,而如何更好的将丹参素应用到实际的医疗当中,让丹参素的药理作用可以更加高效地凸现出来,帮助人们摆脱疾病的困扰,同时保护人们的身体健康,是科研人员要不断进行探究和研究的领域和内容。相信在未来科技的不断发展过程当中,丹参素可以更加广阔以及更加高效地应用到人类医疗事业当中,对治疗人们的疾病带来更好的保障和帮助。通过本文的整体论述,对丹参素的提取过程当中所要运用的一些方法以及手段和丹参素实际的药理作用进行了详细的探究,而目前研究出的丹参素的药理作用已经十分突出了,对于心脑血管方面和肿瘤的预防以及治疗方面都有着十分突出的作用。同时,随着科技的不断发展和研究的不断深入,将会对丹参素更多的药理作用进行探索,帮助丹参素的应用价值更高。在药物动力学方面,丹参素的研究发展前景也十分的突出,在药物动力学的引导和帮助之下,丹参素会在未来更好的应用到临床当中[8]。同时,作为中药的一种,丹参素的强大的药理作用可以证明,中药的治疗方法也可以更加高效的对人类的疾病进行治疗,所以国家要加大对中医的发展力度,帮助科研人员更加有信心的对丹参素的研制方面进行更加努力的工作。总而言之,本文对丹参素的药理作用进行的探究可以有效的说明丹参素的应用价值,值得在临床当中进行更好的运用。

[1] 李 骅,王四旺,张邦乐,等.丹参素的药理活性与药物动力学研究进展[J].西北药学杂志,2011,26(4):310-312.

[2] 卢金清,梁 欢,戴 艺,等.丹参素衍生物药理作用研究进展[J].中国药业,2014(11):1-3.

[3] 李 骅,王四旺,张邦乐,等.丹参素的药理活性和药物动力学研究进展[J].亚太传统医药,2010,6(2):110-112.

[4] 张云帆,郑 直.丹参素的药理活性与药物动力学研究进展[J].西北药学杂志,2011,26(4):310-312.

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