PPI们组成葫芦娃解救爷爷
2017-11-07陈康娜
陈康娜
小时候我可爱看剪纸风格的《葫芦娃》了,还收集它们的连环画,疯狂迷恋到把他们都一一画下来,相信大家也很熟悉他们的故事了吧。红娃是大力士,但有勇无谋,橙娃是千里眼和顺风耳,黄娃是硬铁头,绿娃有水性,青娃会火功,蓝娃有隐身术,紫娃有宝葫芦。七个葫芦娃团结一心,将妖精全部消灭,最后救出爷爷。
如果你只知道小时候的《葫芦娃》你就OUT了,葫芦娃们现在都跨界到这个奇葩朵朵的药学江湖了。爷爷前段时间得了胃食管反流性疾病,最近又胃酸分泌太多,得了消化性溃疡。快来看看葫芦娃们是如何发挥自己的能力去拯救爷爷的吧。
葫芦娃,葫芦娃,一根藤上七朵花......既然是一根藤上長出来的就先来看看由葫芦娃们化身的PPIs有啥共同特点吧。
葫芦娃们
药理特征
吸收、代谢
临床应用
PPIs
PPIs即某种ATP酶抑制剂,其抑酸作用强,特异性高,持续时间长久。
1.在酸性胃液中很不稳定,故口服制剂制成肠溶片。
2.均从肠道中吸收,与食物同服会影响药物吸收速度。
肠溶制剂应于餐前半小时~1小时整片服用。
3.对幽门杆菌有抑制作用。
①十二指肠溃疡
②胃溃疡
③反流性食管炎
④幽门螺杆菌HP感染
PPIs们组成的葫芦娃们各显神通解救爷爷。下面,就分析下它们各自的技能优势吧。
大娃
技能:力大无穷,能变巨人
性格:正直、认真
艾普拉唑半衰期较其他PPIs更长,抑酸效果最强,作用更久。口服5mg/d的治疗效果与奥美拉唑20mg/d相当。不愧是力大无穷的大娃,疗效果然很强大。
莱米诺拉唑既可以有效抑制胃酸的分泌,又具有刺激胃内黏液合成、保护胃黏膜的作用,即除了抑酸外,还可明显提高胃凝胶层黏蛋白的生物合成,阻止非甾体抗炎药物对愈合的不利作用。
二娃
技能:顺风耳,千里眼
性格:善良聪明
二娃兼具顺风耳和千里眼的双重技能,正如莱米诺拉唑一样兼具抑制胃酸分泌和保护黏膜的双重作用。
三娃
技能:钢筋铁骨,刀枪不入
性格:骄傲、勇敢
奥美拉唑是第一个用于临床的PPI,又能强效地抑制胃酸分泌,必须很骄傲呀。它可以强烈、持久地抑制胃酸分泌。
兰索拉唑是奥美拉唑的衍生物,化学稳定性及脂溶性均增加,从而更快地出现活性作用,抑制质子泵的作用更完全,抑制胃酸分泌更快。能在口腔内分解,适合吞咽障碍的老年患者服用。兰索拉唑治疗反流性食管炎时,其疗效明显优于奥美拉唑。
四娃
技能:吞吐烈火
性格:冲动、胆子大
四娃火娃只会喷火这一技能,特别专一,像泮托拉唑一样,选择性高。它胆子大,又冲动,总冲在前面抵御胃酸。它应用的安全范围广,即肝、肾功能不全及老年患者都可以使用, 无须调整剂量。
雷贝拉唑服药后2小时就有显著的制酸效果,缓解疼痛的能力较优,在服药后24小时即能达到持续抑酸效果。雷贝拉唑代谢产物主要通过尿液排泄,重复给药后体内也不会产生积蓄。
五娃
技能:吞吐江海,打雷霹雳
性格:希望和平解决
兰索拉唑化学结构改良后,起效更快,更快、更猛烈、更完全地抑制胃酸分泌。
泮托拉唑作为合成的二烷氧基吡啶化合物,对壁细胞的选择性更专一,具有明显抑酸止血作用,且半衰期较长。泮托拉唑的特点是不影响其他药物的代谢, 药物间相互作用少。泮托拉唑和奥美拉唑等疗效相当, 不良反应轻微。
六娃
技能:隐身术
性格:自由自在,活泼可爱
雷贝拉唑具有以下优点:靶点最多、作用最快且最持久;活化速度快;起效快且制酸作用强、持久;杀灭幽门螺杆菌的作用最强。雷贝拉唑能在小肠弱碱性环境下被迅速吸收,生物利用度高,无明显个体差异,疗效稳定,与其他药物的相互作用较少。适合肝损害患者选用。雷贝拉唑真是优点多多,非常招人喜爱呀。
埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体,其肝脏首过效应小于奥美拉唑。肾功不全和轻度肝功异常者不必减量,重度肝损害者酌情减量。血浆清除率更低。由于具有代谢上的优势,口服吸收比奥美拉唑快,因而可更快地缓解症状。个体差异较小,疗效较稳定。因此,埃索美拉唑具有更强、更持久的抑酸作用,可以显著减少胃黏膜损伤。
七娃
技能:吸收妖怪
性格:叛逆、有点任性
七娃性格叛逆、任性,选择了就会不回头地走下去,通过不可逆地抑制胃内壁细胞H+-K+-ATP而阻止胃酸的最终分泌,可保持胃内的pH值在6以上。
艾普拉唑属苯并咪唑类,同属不可逆型PPI,活性代谢物可形成二硫键的共价结合,产生抑制泌酸的作用相同。较长的半衰期使得艾普拉唑的药效维持时间更久,对夜间酸突破防治效果好。艾普拉唑这一特殊的分子结构使其能更有效地降低胃酸分泌,减少食管的酸暴露时间。
虽说PPIs们在治爷爷酸相关性疾病上发挥了巨大的作用,但法术高强又诡计多端的蛇精还是设计了很多关卡影响治疗效果,所以导致出现一些胃肠道、神经系统、泌尿系统等不良症状。
长期使用PPIs可引起机体维生素B12的含量降低,因为B12需要在酸性环境中吸收,还要注意低镁血症及骨折风险。
葫芦娃(质子泵抑制剂)们竭尽全力发挥自己的优势,最终把爷爷的多年老胃病治好了。质子泵抑制剂的特殊抑酸作用使其成为临床不可或缺的重要药品之一。