正交设计优化鸡骨草颗粒剂制备工艺

刘宇珍，庞谢辉

（湛江卫生学校，广东 湛江 524037）

正交设计优化鸡骨草颗粒剂制备工艺

刘宇珍，庞谢辉

（湛江卫生学校，广东 湛江 524037）

运用正交实验优化鸡骨草颗粒制备工艺及配方，并对颗粒进行临界相对湿度和休止角考察。最优制备工艺配方选用辅料糖粉∶糊精∶甜味剂比例为7∶1∶0.1，干燥温度为65℃，加入辅料的量与干膏用量比为0.5∶1。该工艺简单、稳定、可行，适于鸡骨草颗粒剂的生产。

鸡骨草颗粒剂；正交设计；制备工艺

鸡骨草（Herba Abri）为豆科相思子属植物，主要以根及全草入药，味甘，微苦，性凉，具有利湿退黄、清热解毒、疏肝止痛作用[1～3]。

中药颗粒剂是在汤剂基础上发展起来的一种新剂型，既保持了汤剂易吸收、起效快等优点，又克服了汤剂煎煮不便及汤液味苦的缺陷，在国内外已被广泛应用。现开展鸡骨草颗粒剂制备工艺研究，为其在临床上进一步推广应用奠定基础。

1 材料和方法

1.1 材料与仪器

鸡骨草：市售；糖粉、糊精、甜菊糖甙等均为医药级。Y K-160型颗粒机（中南制药机械厂）；T-500型电子天平（常熟双杰测试仪器）；R E-5285A旋转蒸发仪（上海亚荣生化器厂）；D Z F-6090真空干燥箱（上海精宏实验设备有限公司）。

1.2 制备工艺研究

1.2.1 提取工艺 综合文献[4]中对鸡骨草总黄酮及总皂苷的提取工艺，将干鸡骨草粉碎，过40目筛，得鸡骨草粉末。将鸡骨草粉末置于500 m l锥形瓶中，加入50%乙醇（料液比为1∶40），于65℃水浴中超声提取2次，每次20min，合并提取液，减压浓缩至稠浸膏，干燥至恒重，即得鸡骨草干膏，研成细粉，备用。

1.2.2 优化实验 预实验表明颗粒合格率与辅料（糖粉、糊精、甜味剂）比例、辅料用量（辅料用量∶干膏用量）及干燥温度密切相关。因此，实验选择上述3因素作为影响鸡骨草颗粒剂成型的工艺因素，各设计3水平进行L9（34）正交实验（见表1）。

表1 正交实验因素水平

1.2.3 制粒方法 将鸡骨草干膏细粉按表1 加入辅料，以70%乙醇为润湿剂，制软材，过14目筛制湿颗粒，减压干燥，过20目筛整粒，待试。

1.2.4 配方评定标准（见表2）

表2 评分标准

1.3 质量检查

1.3.1 临界相对湿度测定 按药典算出吸湿率。以相对湿度为横坐标，吸湿率为纵坐标，图中两切线交点对应的横坐标即为临界相对湿度。

1.3.2 流动性测定 目前颗粒流动性的好坏主要由休止角（α）

表示，休止角（α）的计算公式为tgα＝H/R。

2 结果

2.1 鸡骨草颗粒剂配方优化

由表1 和表2 可知，影响鸡骨草颗粒合格率及配方优化的主要因素依次为：B＞A＞C，即颗粒的干燥温度＞辅料比例＞辅料用量。配方最优的组合为A3B2C1，即辅料糖粉∶糊精∶甜味剂的比例为 7∶1∶0.1，干燥温度为 65℃，辅料用量为 0.5∶1（见表 3、4）。

2.2 临界相对湿度测定

如图1所示，鸡骨草颗粒剂相对湿度应控制在71%以内，以避免湿度过大对颗粒剂质量的影响。

2.3 流动性测定

如表5 所示，3批次平行实验所测得的α值均小于40°，说明颗粒流动性良好，符合生产要求。

3 讨论

表3 正交实验方案及结果

表4 方差分析

表5 颗粒流动性测定

本实验运用正交实验优化颗粒制备工艺及配方，并对成型颗粒进行临界相对湿度和休止角考察。通过综合评价，制备鸡骨草颗粒剂的最优配方为辅料糖粉∶糊精∶甜味剂的比例为7∶1∶0.1，颗粒的干燥温度为65℃，加入辅料的量与干膏用量比为0.5∶1。最后通过质检发现本实验制备的颗粒剂颗粒合格率、溶化性及吸湿性均符合药典对颗粒剂的要求。可见，本实验所建立的制剂工艺具有较好的操作性，适于鸡骨草颗粒剂的生产。

图1 临界相对湿度测定

[1]陈晓白，莫志贤．中药鸡骨草化学成分及药理学研究进展[J]．时珍国医国药，2008，19（07）：1781-1782．

[2]Zhang S，Nie S，Huang D，et al．A novel polysaccharide from ganoderma atrum exerts antitumor activity by activating mitochondria-mediated apoptotic pathway and boosting the immune system[J]．J Agric Food Chem，2014 （62）：1581-1589．

[3]陈晓白，韩余健，许潘健．鸡骨草提取物对体外乙型肝炎病毒的抑制作用[J]．医药导报，2009，28（4）：418-420

[4]袁旭江，林励．鸡骨草总黄酮超声提取工艺及含量测定研究[J]．广东药学院学报，2012，28（5）：502-505．

R944．2+7

B

1671-1246（2017）19-0104-02

注：本文系湛江市科技计划项目（2013A01008）