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我国天然药物研究进展浅析

2017-09-11何文

祖国 2017年15期
关键词:化合物中药活性

摘要:本文简要介绍了我国天然药物研究概况,并讨论了我国天然药物研究发展的方向和趋势,对我国传统中医发展具有一定重要意义。

关键词:天然药物 研究

天然药物是人类在自然界中发现存在药理活性,并可供药用的植物、动物、矿物或微生物。在19世纪“药物合成时代”之前,世界上几乎所有药物都是从天然产物中获得。20世纪,随着化学合成药物时代的来临,天然药物由于过于复杂的成分含量以及有效成分的难提取难分离,导致对其研究呈现全球衰退趋势。但近年来随着计算机与分析化学技术的飞速发展以及高通量合成、组合化学和基因组学的快速发展,使天然药物重归人类视野成为新药研发的热点,青蒿素、紫杉醇和喜树碱等药物的诞生就证明了这一点。

天然药物与纯人工化学合成药物不同,它源于大自然,有效成分含量复杂,具有独特生理活性,结构新颖,活性高而不良反应少。因此,天然药物也成为当今难以攻克疾病,例如癌症、肿瘤、心脑血管、糖尿病等疾病的有效药物研究和发现的重点朝向,这也是我们国家研制和开发具有自己独立知识产权药物的难得机遇和突破口,例如我国首创抗疟疾药物青蒿素及其衍生物和抗早老性痴呆药物石杉碱甲等在国际上产生巨大影响并成为该领域国际关注追踪热点。

一、我国天然药物研究发展历史简介

我国是中药和天然药物大国,运用天然药物或中药治疗疾病的历史远远早于人类语言和文字的产生并有着悠久的历史记载。例如,隋唐时期的《新修草本》,载入药物844种,共记载了54卷,且图文并茂。明朝著名人物李时珍在《本草纲目》中记载药物多达1892种,后来又被清朝的赵学敏补入了1024种药物在《本草纲目拾遗》中,从这些历史记载的数据中可以充分体现出我国丰富的天然药物资源,以及我国古代人民利用天然药物治疗疾病的的普遍性和系统条理性。虽然我国对天然药物的使用和认识开始的比较早,但是对于天然药物内部都有什么化学成分?为何同一种化学成分在临床上可以用于不同疾病的治疗?不同的天然药物化学成分为什么会产生不同的临床效果等问题,人们并没有深入性、科学性和系统性的认知和了解。

那么,随着现代化学分析技术和信息技术的飞速发展,人们已经开始深入天然药物内部化学成分以及单体化合物分子结构水平的分析和研究。迄今为止、已经确认具有生物活性的天然药物的主要化学成分有:游离生物碱类,糖类和苷类,蒽醌类,黄酮类,香豆素类,木脂素,挥发油类,皂苷类等等。随着天然药物时代的来临以及新药审批法实施,对于天然药物和中药的开发、创新和利用已经开始走向科学化、法制化,正规法和标准化。

二、国内天然药物研究进展

近几十年我国研究的天然植物1000余种,鉴定已知化合物成分10000多种,提取分离出新化合物成分2000多种,主要针对癌症肿瘤、心脑血管、老年痴呆症(阿尔茨海默病)、免疫力低下等国内外尚无特效药的疾病,以及抗血小板活化因子、抗内毒素、抗乙型肝炎、抗真菌等有效成分研究。其研究内容包括以下几方面。

(一)生物活性成分研究

在原有药用功能基础上进行活性成分提取分离;在原有活性成分明确清楚的药材中又发现新的活性成分并进行提取分离鉴定研究。例如,天麻钩藤饮治疗高血压远期疗效显著;银杏、皂甙类化合物也有很好的降压作用;黄酮类化合物具有很好的降脂作用。而在早期被定为是无效成分的糖类和多糖类,现今发现具有调节免疫、抑制细菌和预防肿瘤的疗效。例如李艳红等人测定6种云南天然药物对口腔临床常见优势菌的体外抗菌活性,采用美国国立实验室标准化委员会推荐的厌氧菌药物敏感试验—琼脂稀释法,得出6种药物在口腔细菌性疾病的临床治疗中具有潜在的药用价值。因此,对于天然药物的某种活性成分的认识和研究,我们要用相对发展的眼光来看待,不要一味的绝对否定。

(二)构效关系研究

天然药物构效关系,即有效成分化学结构对药物临床药效影响的研究,该研究主要包括天然药物单体化合物结构与疗效研究;生物活性研究与构效关系研究;计算机分子图形学研究,讨论生物分子活性构象,从而逐步优化,设计高活性、低毒性的药物。例如,杜旭等人开发的有效治疗艾滋病的药物等。

(三)提取分离方法研究

天然药物一般研究路线为:提取-粗分离-单体化合物分离-结构鉴定-药理机制研究。早期天然药物有效成分的获得主要是通过简单传统的煎煮法,这种提取方法有一定的提取效果,但该方法即浪费了药物资源,还会由于高温破坏药物有效成分的活性。那么,随着现代科学技术的不断发展,除了使用常用提取分离鉴定技术外,许多新的、精密的、准确的的分离方法不断涌现,例如,色谱联用技术,高效液相色谱与质谱联用、气相色谱与质谱联用等等,使许多本来难以提取分离的有效成分可以快速实现提取分离,甚至得到具有明确分子结构的单体化合物。例如贾凌云等采用大孔树脂、硅胶、聚酰胺柱色谱分离纯化,首次从滁菊花中分离得到8 个黄酮类化学成分等。

三、我国天然药物发展方向和趋势

我国是中药大国,但中药在国际市场上缺乏竞争力,原因主要集中在中药质量控制问题和中药疗效的国内外理念差异。中药和天然药物由于成分复杂,对于各成分的提取分离鉴定至今还是药学界难题,再者我国中医的精髓是辩证施治的多方均衡协调应用,而国外则还是以单味药为主,药效试验还是习惯用化学药品。

因此,我国在今后的天然药物及产品开发中,一定要具有深远的意识,将药物研发与经济发展有机结合,既要保护好天然生物多样性又要充分利用好深厚的中医理论,参与国际多学科合作,为新药开发做好引导,为天然药物的开发提供更广阔平台。在今后的研究中,眼光不应该只集中在天然藥物有效成分的提取分离和药品研发,还要看到诸如功能性食品、环境和资源等方向的研究。

参考文献:

[1]杨书彬,王承.龙胆化学成分和药理作用研究进展[J].中医药学报,2005,(06).

[2]林秋凤等.金莲花抑菌抗病毒活性成分的初步研究[J].浙江大学学报(理学版),2004,(04).

[3]梁英等.黄芩中黄酮类化合物药理学作用研究进展[J].中国农业大学学报,2003,(06).

(作者简介:何文,研究生,河南护理职业学院,教师,主要研究方向:药物分析、药物化学。)endprint

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