匙羹藤的研究进展

2017-06-08丘琴甄汉深韦一飞甄丹丹

中国民族民间医药·下半月 2017年5期

关键词：质量分析制剂

丘琴++甄汉深韦一飞++甄丹丹

【摘要】对匙羹藤的药效物质、化学成分、质量控制方面进行综述，发现国内外学者对其进行了多方面研究，并已取得较大进展，表明匙羹藤具有一定的药用价值，开发和利用前景较好。

【关键词】匙羹藤；制剂；药效物质；质量分析

【中图分类号】R282【文献标志码】 A【文章编号】1007-8517（2017）10-0051-03

Research Progress on Effective Substance and Quality Analysis of Gymnema sylvestre（Retz）schult

QIU QinZHEN Hanshen*Wei YifeiZhen Dandan

Guangxi University of Traditional Chinese Medicine，Nanning 530001， China

Abstract：The effective substance，chemical constituents and quality control were summaried by reviewing literature The results showed that many researches on Gymnema sylvestre（Retz）schult was studied，great progress has been got，Gymnema sylvestre（Retz）schult had the medicinal value and had the prospect of development and utilization

Keywords：Gymnema sylvestre（Retz）schult；Preparation；Effective Substance； Quality Analysis

匙羹藤为广西传统民间用药，来源于萝藦科匙羹藤属植物（Gymnema sylvestre（Retz）schult），主要分布于我国广西等南方省区，在亚洲热带的地区及南非亦有分布。匙羹藤全株都可入药，具有清热、凉血、解毒、止痛等功效，印度民间用于糖尿病、哮喘、眼疾、毒蛇咬伤等[1-3]。笔者就匙羹藤及其制剂药效物质基础和质量控制方法综述如下。

1药效物质的制备

李娟娥等[4]制备匙羹藤水煎液稠膏：生药加水煎煮液，煮液滤过，浓缩至稠膏，70℃真空干燥、粉碎、过筛即得。余其卢等[5]用95%乙醇常温浸泡广东匙羹藤7d，提取液经减压浓缩干燥成粉末，得乙醇提取物。梁洁等[6]取匙羹藤茎粗粉215kg，用75%乙醇回流提取，再依次用石油醚（60～90℃）、氯仿、正丁醇、95%乙醇回流提取数次，直到颜色无变化为止，滤过、合并滤液，回收溶剂后，得到匙羹藤不同极性溶剂提取物。

匙羹藤酸的制备，其主要的制备方法有醇提取法、水提法和酸提法。刘欣等[7]将匙羹藤叶粗粉用65%乙醇提取，再分离得匙羹藤酸。刘慧坤等[8-9]研究发现匙羹藤酸的浸提条件为采用60%～80%的乙醇，05～1BV/h的洗脱速度在大孔吸附树脂进行洗脱，即可得到匙羹藤酸。甄汉深等[10]采用酸提法提取匙羹藤酸。

总皂苷、牛弥菜醇A及多糖的制备，侯会绒等[11]通过研究发现匙羹藤总皂苷的最佳提取工艺为乙醇浓度70%，料液比1∶6，提取时间3h，提取2次。吴向阳等[12]采用正交试验设计考察匙羹藤粗多糖的提取方法，水提法优化的工艺条件为：温度100℃，时间3h，固液比1∶15，提取2次。在此条件下，多糖得率为221%，粗多糖中多糖含量为2557%。卢汝梅等[13]采用L9（34）正交试验优选匙羹藤中牛弥菜醇A的提取工艺条件得出的最佳提取工艺为用8倍量75%乙醇渗漉提取，浸泡24h。

2药理作用

21降血糖作用匙羹藤水煎液可改善2型糖尿病模型的小鼠的糖脂代谢，能提高其胰岛素的敏感性；其降糖机制可能通过改善脂肪细胞因子和炎症反应来实现[4-5]。甄汉深等[10]发现广西匙羹藤茎95%乙醇提取物不但对四氧嘧啶所致的糖尿病小鼠及肾上腺素性高血糖小鼠有明显的降血糖作用，而且能增强正常小鼠的葡萄糖耐受能力，其降糖作用机制可能是通过促进胰岛β细胞分泌胰岛素。梁洁等[6]研究发现广西匙羹藤茎正丁醇和95%乙醇部位能降低四氧嘧啶所致的糖尿病小鼠的血糖。覃俊佳等[14]研究表明匙羹藤酸能明显降低糖尿病小鼠的血糖。韦建华等[15]通过实验研究发现牛弥菜醇A有降血糖作用。

22降血脂作用与抑制肥胖作用Shigematsu N[16] 研究表明，匙羹藤叶50%乙醇提取物（GE）能降低高脂肪老鼠血清中的总胆固醇和甘油三酸酯，其作用机制可能是由于GE影响了盲肠的发酵，从而影响了老鼠的类脂代谢途径。有研究显示，用匙羹藤和栀子提取物的混合粉和壳聚糖可以制成减肥药[17]。

23抑制甜味作用有研究表明[18]匙羹藤酸能抑制甜味感觉，印度产匙羹藤叶具有抑制砂糖等甜味物质的作用；匙羹藤酸的钾盐能抑制对蔗糖和钠糖精的甜味敏感性；匙羹藤酸的抑制甜味率为77%。其作用机制可能是通过阻断味觉细胞表面甜味感受器从而抑制甜味反应。

24抗龋作用研究表明[18]，通过体外龋齿菌培养形成齿垢，加入匙羹藤酸后（1mg/mL），结果表明，形成的齿垢只有原来的1/4，而在人牙齿上也发现了同样程度的抑制齿垢形成的作用，有防龋作用。

3化学成分

31皂苷类Kazuko Yoshikawa等[19]从台湾匙羹藤（Galternifolium）的根中分离并鉴定出19个化合物；从匙羹藤叶中分离了6个三萜皂苷类活性化合物。刘欣等[20]采用D101 型大孔吸附树脂法和硅胶柱层析法，从匙羹藤叶中分离提取出三个化合物，分别是Sitakisogenin，齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖甙和3-O-β-D-吡喃葡萄糖基齐墩果酸-8-O-β-D-吡喃葡萄糖甙。Kazuko Yoshikawa[19]從匙羹藤叶中分离得到7个吉玛皂苷，分别命名为吉玛皂苷Ⅰ～Ⅶ。Niran jian P Shahu等 [21]从印度产匙羹藤中分离到4个化合物，分别命名为Gymnemasins A、B、C和D，它们均为以3β，16β，22β，23β， 28β-pentahydroxy olean-12-ene为苷元的三萜皂苷类化合物。陈纪军等[22]从云南匙羹藤（Gymnema yunnanense Tsiang）的粗贰酸水解产物中分离得到6个C21甾体甙元，四个甾体化合物分别是本波甙元（penupogenin3），20-氧-肉桂酰肉珊瑚甙元，肉珊瑚甙元，萝摩甙元等，其中还有一个新甙元，命名为吉马甙元（gymnemars）。甄汉深等 [23]在匙羹藤茎正丁醇部位进行分离鉴定出豆甾醇-3-O-葡萄糖苷、羽扇豆醇桂皮酸酯等皂苷化合物。

32甾醇类甄汉深等[23]在匙羹藤茎正丁醇部位分离鉴定出牛弥菜醇A、正十七烷醇、1-栎醇。LaiJeng-Shiow [24]从台湾匙羹藤（Galternifolium（Lour） Merr的茎中分离出芸苔甾醇等成分。

33挥发油丘琴等[25]采用水蒸气蒸馏法提取广西匙羹藤叶挥发油，并用GC- MS法进行分析，分离出36个化学成分，鉴定了21个化学成分，主要化学成分是6， 10， 14 - 三甲基-2-十五烷酮（3707%）和植物醇（3275%）。

34其他成分甄汉深等 [23]在匙羹藤茎正丁醇部位分离鉴定出硝酸钾。

4质量控制方法

41定性鉴别药材性状：叶呈倒卵形、卵形或者矩圆形，浅黄绿色；茎呈圆柱状；果皮为蓇葖果，形似匙羹；气味香而浓郁，味苦，无辛麻感。显微鉴别：上表皮细胞呈扁方形，栅栏细胞多为两列，上、下表皮均有非腺毛。主脉维管束为双韧形。木质部呈放射状排列，并且呈月牙形，上有乳汁管。上表皮上方的叶肉组织有较多草酸钙簇晶。茎的横切面表皮外有非腺毛，木栓细胞约3～5列，呈扁方形且排列整齐，其皮层薄，有草酸钙簇晶，中柱鞘纤维束呈断续环列，由纤维与石细胞组成，韧皮部较窄，也有草酸钙簇晶，形成层成环，木质部宽广，壁显著增厚且多角，导管较大，大多是单个存在，髓部藻壁细胞中有较多草酸钙簇晶。茎粉末，淡黄色，石细胞较多且形状不一，木纤维单个散在且壁厚薄不一，草酸钙簇晶众多，散在或存在于薄壁细胞中，有些甚至排列成行。导管多为具缘纹孔导管，也有网纹导管，偶有非腺毛。种子，粉末有表皮细胞、胚乳细胞、草酸钙方晶、糊粉粒、脂肪油滴和草酸钙簇晶[26-29]。

理化鉴别：化学反应鉴别，茎、叶的氯仿提取液各加浓硫酸适量，上层均显红色，而下层液在紫外灯下254nm波长处观察，均显绿色荧光。种子水浸液呈皂苷泡沫反应。叶、茎的氯仿和乙醇的提取液及果皮的氯仿冷浸液均可采用薄层色谱鉴别。匙羹藤的叶和茎氯仿浸液、果皮的氯仿及乙醇浸液，根的水、95%乙醇、甲醇、乙酸乙酯、氯仿、石油醚提取液均可采用紫外- 可见光谱法进行鉴别[30-33]。

42含量测定丘琴等 [34]采用薄层扫描法测定广西匙羹藤中牛弥菜醇A 的含量为208%，同时采用HPLC测定了广西产匙羹藤叶中牛弥菜醇A的含量。秦民坚等[35]采用薄层扫描法测定不同产地的匙羹藤酸的含量为067%～107%。吴向阳等[36]以结晶类似物甘草酸单铵盐为对照品，采用紫外分光光度法测定匙羹藤叶的总皂苷含量，总皂苷的含量为22%。王七根等[37]测定匙羹藤颗粒中的匙羹藤酸的含量为058%～070%。

5小结与展望

匙羹藤作为分布广泛的传统民间药物，随着国内外的深入研究，已得到较多的开发和利用。在匙羹藤的公开报道中，匙羹藤及其制剂有减肥、保健及降血糖等作用。但是在开发利用的同时，应更加深入研究匙羹藤的质量分析方法，建立比较完整的匙羹藤质量标准；寻找更多专属性指标性成分或具有藥理活性的指标性成分，以提高对匙羹藤药材质量的控制，确保用药安全，稳定。

在剂型方面，国外利用匙羹藤叶已经开发了具有降血糖和抗龋齿功效的产品，但只限于口服液、颗粒冲剂等，剂型单一。由于匙羹藤叶味苦，采用这两种剂型服用都不太方便。因此，应加强匙羹藤产品剂型的研究，使其剂型多样化。

在广西传统民间应用中，匙羹藤全株均可药用，匙羹藤果在中药的使用中是极为重要的药用部位。但目前未见有匙羹藤果的药理作用、化学成分和质量分析等方面的系统研究报道。笔者认为应加强匙羹藤果的药用价值和建立匙羹藤果的质量标准研究，对于今后进一步开发和利用广西常用的传统民间用药匙羹藤具有重要的意义。

参考文献

[1]广西壮族自治区中医药研究所.广西药用植物名录[M].南宁：广西人民出版社，1986：376.

[2]中国科学院北京植物研究所. 中国高等植物图鉴（第三册）[M].北京：科学出版社，1974.

[3]Srivastava Y. Oral Gymnema sylvestre R. Br. Leaf Extracts Inducing Protracted Longevity and Hypolycemia in Alloxan Diabetic Rats ：Review and Experimental Study[J]. Int J.Crude Drug Res，1986，24（4）：171-176.

[4]李娟娥，王磊，秦灵灵，等.匙羹藤对2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗及脂肪细胞因子的影响[J].国际中医中药杂志，2011，33（2）：121-124.

[5]余其卢，李东东，王定勇.广东匙羹藤乙醇提取物降血糖的实验研究[J].中医药导报，2006，12（9）：67-68.

[6]梁洁，甄汉深，周芳，等. 广西匙羹藤茎降血糖活性部位的研究[J]. 中国实验方剂学杂志，2007，13（2）：29-31.

[7]刘欣，叶文才，徐德然，等.匙羹藤的三萜和皂甙成分研究[J].中国医科大学学报，1999，30（3）：174-176.

[8]刘慧坤，吕晓玲.匙羹藤酸分离提取工艺研究[J].食品研究与开发，2006， 27（4）：49-51.

[9]刘慧坤，吕晓玲.大孔吸附树脂吸附和纯化匙羹藤酸的工艺研究[J].食品研究与开发，2006，27（06）：48-51.

[10]甄汉深，梁洁，周芳.广西匙羹藤茎95%乙醇提取物降血糖作用及其机制的初步研究[J]. 中国实验方剂学杂志，2007，13（1）：32-34.

[11]侯会绒，吴向阳，仰榴青，等.正交实验法优选匙羹藤总皂苷的提取工艺[J].时珍国医国药，2006，17（6）：917-918.

[12]吴向阳，范群艳，仰榴青. 匙羹藤粗多糖的提取及其清除羟自由基活性研究[J]. 食品科学，2008，29（1）：107-110.

[13]卢汝梅，曹敏，韦建华，等.匙羹藤中牛弥菜醇A提取工艺研究[J].中药材，2009，32（5）：807-808.

[14]覃俊佳，甄汉深，方红，等.匙羹藤酸降血糖作用的研究[J].中国中医药信息杂志，2000，7（3）：281.

[15]韦建华，甄汉深.匙羹藤有效成分牛弥菜醇A 降血糖作用研究[J].中国中药材，2008，33（24）：2961-2965.

[16]Shigematsu N. Effect of administration with the extract of GSRBr leaves on lipid metabolism in rats [ J]. Biological and Pharmaceutical Bulletin，2001，24（ 6）： 713.

[17]彭亚贞.由匙羹藤提取粉和壳聚糖组成的减肥药[J].国外医药植物药分册，1996，11（ 2）：96.

[18]日地康武.印度原产植物匙羹藤的生理作用[J].日本医学介绍，1992，13（9）：385.

[19]Kazuko Yoshikawa，Hiroki Ogata，Shigenobu Arihara，et al. Antisweet Natural Products. ⅩⅢ. Structures of Alternosides Ⅰ-Ⅹ from Gymnema alternifolium[J]. Chem. Pharm. Bull，1998，46（7）：1102.

[20]刘欣，叶文才，徐德然，等. 匙羹藤的三萜和皂甙成分研究[J]. 中国药科大学学报，1999，30（3）：174-176.

[21]Niranjan P. Sahu，Shashi B. Mahato，Sudip K. Sarkar，et al. Triterpenoid Saponinis from Gymnema sylvestre. Phytochemistry，1996，41（4）：1181.

[22]陈纪军，邱声祥，张壮鑫，等.云南匙羹藤的化学成分[J].云南植物研究，1989，11（2）：203-208.

[23]甄汉深，朱雪妍，卢汝梅，等.匙羹藤茎化学成分研究[J].中药材，2008，31（8）：1154-1156.

[24]Lai Jeng-Shiow，Wang Shu-Ping，Huang Keh-Feng. Consituents from the Stems of Gymnema alterinifolium[J]. Chin.Pharm.J.（Taipei），1994，46（3）：219.

[25]丘琴，甄汉深，石琳，等.广西匙羹藤叶挥发油化学成分的气相色谱质谱联用分析[J]. 时珍国医国药，2010，21（12）：3083-3084.

[26]甄汉深，马利飞，唐伯灵，等. 匙羹藤的生药鉴定[J]. 中药材，1997，20（2）：70-72.

[27]甄汉深，徐世霞，潘小姣，等. 匙羹藤果皮的生药鉴定[J]. 中药材，2001，24（2）：95-96.

[28]甄漢深，莫新华，吴怀恩，等. 匙羹藤茎与叶鉴别的实验研究[J].广西中医学院学报，2001，4（4）：99-100.

[29]甄汉深，张三平，徐世霞，等. 匙羹藤种子的鉴别研究[J].中草药.2001，32（4）：361-362.

[30]陈有根，李慧，朱家谷，等.匙羹藤药材质量标准的研究[J].江西中医学院学报，1996：31-32.

[31]甄汉深，梁洁，石琳. 广西匙羹藤紫外可见光谱鉴别的研究[J]. 广西中医药，2005，28（6）：47-48.