药用辅料的研发与应用现状分析

＊许 宁

（安徽山河药用辅料股份有限公司 安徽 232007）

药用辅料的研发与应用现状分析

＊许 宁

（安徽山河药用辅料股份有限公司 安徽 232007）

药用辅料是药物制剂不可或缺的一部分，对制剂发展具有举足轻重的作用，对药用辅料的研发与应用现状进行研究和分析，以期能够为相关问题的研究提供一些有价值的参考和借鉴。

药用辅料；药物制剂；剂型

目前，药品的研发工作（R&D）受到我国医学领域越来越多的关注和重视，随着我国经济和科技的不断发展，药物具有控制释放速度的功能，其在靶向给药制剂、DDS、透皮吸收制剂等方面的应用技术逐渐成熟，有部分已经在临床医学中得以使用，这些都与药物辅料（亦称药用材料科学）的研发和应用具有不可分割的关系。药用辅料在新型释药系统的研究当中占据重要位置。

1.当前药用辅料发展状况

目前，我国的药用辅料的研究和发展非常快速，新型的药用辅料不断面世。除了传统药用辅料的质量得到提高以外，新型的药用辅料包括薄膜包衣材料、脂质体载体材料、毫微囊成囊材料、靶向给药材料、固体分散体载体材料等等，多达四十多种，千余个品牌。此外，还有许多新工艺、新DDS的研究成果和药用辅料的研发和应用专著面世，这些都助推了新型药用辅料的研究开发和应用。

2.药用辅料的分类

(1)药用辅料规范

我国的《中国药典》2015年版本，对于药用辅料具有专门的记载，目前，我国有270个药用辅料品种，每个品种的药用辅料，都给出两种左右的用途。在药用辅料品种的正文当中，具有CAS号项目。其中修订的有58个，新增加的有32个。《中国药典》最大程度的对“来源和制法”进行记载和收集，例如：白凡士林，本品是在石油当中，通过脱色处理，获得的多种烃半固体混合物。同时，注意同系列品种的统一和协调。

(2)按来源分类

我国药用辅料按照来源来分，可以分为全合成物、半合成物以及天然物。

(3)按作用和用途分类

①注射剂：药用辅料是抗氧化剂、助溶剂和等渗调节剂等等。②口服固体类制剂：药用辅料是润滑剂、填充剂、粘合剂和稀释剂等等。③口服液体制剂：药用辅料是分散剂、稳定剂和助悬剂等等。④外用药经常使用的附加剂，其具有2种作用，如抗粘着剂、矫味剂、抛射剂等等。⑤第二代有速释剂等，第三代靶向制剂，第四代大分子靶向制剂，第五代干细胞靶向制剂。

(4)按给药途径分类

药用辅料按给药途径分类，能够分成通过皮肤给药、通过黏膜给药、通过注射方式给药、通过口服方式给药、利用鼻吸收用药、利用口腔吸收用药以及通过眼睛用药等等。相同的药用辅料，能够通过不同的方式对病人机体用药，不同的用药方式会出现不同的作用和效果。

(5)新辅料

我国的食药监管局确定的首批药用辅料有将近三十个品种，其主要材料是微球材料，基本用途是空心胶囊、共聚物、注射以及埋置等等。我国新型药用辅料指的是目前在我国市场上，已经面世的药物制剂当中，第一次应用的附加剂以及赋形剂。此外，原来的药用辅料，第一次出现改变其药物作用、改变用药量的时候，也依据新型药用辅料来进行看待和管理。这些药用辅料主要有新型包衣材料、药用制剂预混辅料、新型固体制剂用药用辅料和新型注射用辅料。药用辅料品种名目主要有聚乙二醇300、泊洛沙姆188、羟丙基倍他环糊精以及油酸钠等等。其药用辅料表明如果天然的提取混合物，出现较大的分别，那么其原料和制造技术具有紧密的联系，其对于药物辅料的品质要求也更高。

3.药用辅料的作用

药用辅料不仅仅是给临床药物使用的一种方式，医生还能够控制药物的释放情况，包括药物的释放频率、药物的释放位置、药物使用的稳定性、药物效果的作用、对药物品质的管理和控制以及靶向用药等等。原有观念以为，作为药用辅料而言，药用辅料缺少生理活性，对于主要药物成分的药性发挥医治作用没有任何影响，其药用辅料的重点在于，药用辅料的制作工艺、制剂的外形等方面，而关于药用辅料对于主要药物成分的人体吸收、释放情况、靶向性等方面没有足够的重视和关注。其实，完全没有活性的药用辅料是没有的。药用辅料不仅仅对新兴的药物质量起到了关键的作用，还能够促进药物制剂的释放控制、缓解药物释放、药物效果的发挥等等，同时出现以后一种优秀的新型药用辅料，那么会助推一大批新型药物制剂和新型药品品质的提升，其新型药用辅料的研究和开发工作的意义，不仅仅限于其药用辅料的研发，而是超越了本身的研发。我国医药学和药剂学的研究发现，对于新型药用辅料的开发和研究工作，为我国的新型药物和新型制药技术以及旧药的新型使用以及提高药物的品质和标准开辟了一条途径和方法，为我国新型药物的研究和开发工作奠定了基础和前提，药用辅料的研究和开发工作具有重要的地位和作用。

4.我国的药用辅料发展现状

当前，在我国的医药领域中，其原材料已经取得了比较大的发展和突破，但是以更高视角审视我国的医药领域，能够发现，我国对于新型药物的研制更加重视，对于药物制剂以及药用辅料的研究和发展始终处于缺位状态，这就造成了我国药物制剂的发展与我国原材料药物的发展差距较大，相较于国外而言，我国还具有一段距离需要追赶。药物制剂种类的缺少，严重制约了我国原材料药物的使用范畴和医治效果的作用，同时也制约了我国新型药用辅料的研究、开发和使用。我国医药工业的飞速发展，有赖于我国新型药物制剂和制造技术的研究和发展，以及药用辅料的研究开发和广泛的运用。

5.药用辅料的研发途径

新药用辅料的开发。新型药用辅料的研发工作要通过多种审批流程，充分检测药用辅料的安全性和毒副作用，需很长的周期，成功审批后，还需要向药物生产厂推销和销售，是得厂家能够认同并接纳这种药用辅料，这是一个循序渐进的过程。新型的药用辅料研究和开发需要的时间较长，所具有的风险比较大，研究和开发药用辅料多实用的投入资金比较多，其投资回报率比较低，处于这些原因，药用辅料的研究和开发工作进展比较缓慢，其研发速度比较慢，特别是在我国，所以药用辅料的研究和开发企业，与药物制造企业合作，进行药用辅料的研究与开发，并将其作为新型药物申报的一部分，这已经成为了一种发展方向。在未来，我国在固体制剂药用辅料的研究和开发方面，我国的药用辅料企业和药物制造企业会出现合作形式，致力于比较特殊的药用辅料研究和开发。

6.药用辅应用进展

(1)药用辅料作为药用载体

张韵慧认为聚乙烯醇，即PVA，用作药用辅料，可以当做膜剂的成膜材料和涂膜剂使用。聚乙烯醇具有优秀的成膜性能，并且具有较好的韧性，其用做膜剂和涂膜剂的制作当中，具有非常广阔的应用全景。聚乙烯醇是一种高分子基质，不仅仅可以对药物具有承载能力，还能够对制剂的运用以及制造工艺进行升级，可以说，聚乙烯醇是一种优秀的药物载体。

(2)药用辅料作为药物包衣

王志祥认为丙烯酸树脂的主要构成是甲基丙烯酸酯类、丙烯酸酯类等等，丙烯酸树脂自身存在诸多优势，例如稳定性较高、安全性较高、没有毒副作用等等，可以在人类机体内避免酶类物质的损坏，可以避免消化吸收，并且可以不代谢。同时，丙烯酸树脂成膜性能好并且非常容易配置，可以作为优秀的药用辅料，其具有广泛的应用和推广作用。

7.药用辅料的产业现状

当前，我国的药用辅料公司规模普遍不大，其制药工艺水准普遍偏低，药用辅料的种类少、药用辅料的品质缺少稳定性，大部分企业的药用辅料处于老三样的状态中。但是在全球市场中，任何一种新型药物和新剂型的产生，都伴有药用辅料新药物的产生。我国大多数的高端产品所使用的药物辅料均需要进口。

目前，世界范围内公认的提高药物制剂附加值、提升药物制剂产量和技术的突破口，例如靶向、控制释放情况、吸收等等，均需要药用辅料的参与。在美国，一个原材料药物可以制造出三十余种药物制剂，但是在我国却仅仅能够制造出三种药物制剂。但是观察药用辅料的数字而言，就具有较为明显的距离。我国入药典的药用辅料大概超过了一百种，这些药用辅料大部分是陈旧产品。翁艳君认为，药物制剂种类的发展能够促进药用辅料的研究和开发，助推药用辅料在医学上的应用。我国原材料药物领域已经开始转向特色原材料药物，国外的一些具有先进药物制剂技术的药品生产企业纷纷进入我国，这为我国本土的药用辅料的发展提供了巨大的机遇。

结论

国外批准面世的药用辅料已经超过了一千种，新型的药用辅料呈现出逐年递增的趋势。我国的医药工业长时间处于对原材料重视，对药物制剂忽视的状态，特别是对于药用辅料的忽视尤为明显，我国对于药用辅料的品质标准体系建设、管理体制以及药用辅料市场的规范等诸多方面均不够完善，距离国外还具有比较大的距离，任重而道远，药用辅料的品质是我国药物制剂发展的掣肘。

药用辅料的性能和品质，对药物制剂发挥着重要的作用，其在药物制剂制造中占据重要地位，新型药用辅料的发展是我国新剂型和新型药物制剂的前提。鉴于我国当前的药用辅料品质、储存、应用等多方面的现实情况，充分理解药用辅料的科学使用和药物制剂之间的内在联系，我们应该构建和健全药用辅料的研究和开发工作，对于药用辅料的制造、销售、应用等多个步骤实施严格的监督管理，提高其准入标准，保证药用辅料的研究开发和应用工作。

[1]陈娇婷,詹怡飞.药用辅料的研发与应用[J].山东化工,2015, (18):21-22+25.

[2]车蕊,王昌利,王芳,张晨.中药制剂防潮辅料应用概述[J].亚太传统医药,2015,(05):54-56.

[3]胡川梅,郑璐侠,陈钢.多糖类药用辅料的应用及其质量分析进展[J].中国药品标准,2015,(01):31-35.

[4]金勇,刘征宙,顾小焱.药用辅料分类及其应用[J].化学试剂, 2013,(10):904-906.

[5]顾小焱,刘征宙,郑琦,凌芳.药用辅料现状与管理体系下的运营探索[J].上海化工,2013,(07):30-32.

[6]翁燕君,黄涛阳.药用辅料在医院制剂室应用的困惑与对策建议[J].中国药业,2012,(02):10-12.

许宁（1987～），女，安徽山河药用辅料股份有限公司，研究方向：制药工程。

((责任编：王恒)

Analysis of the Research-Development and Application Status for Pharmaceutical Excipients

Xu Ning

(Anhui Shanhe Pharmaceutical Excipients Limited Liability Company, Anhui, 232007)

Pharmaceutical excipients is one integral part of pharmaceutical preparations and it plays a decisive role in the development of preparation. Take research-development investigation of pharmaceutical excipients and study and analyze the application status so that to provide some valuable reference and suggestion for the research on related issues.

pharmaceutical excipients；pharmaceutic preparation；formulation

R

A