药物剂型与合理使用

药物剂型与合理使用

文/凌静

凌静

杭州疗养院药械科主任、主任药师、全军医学计量技能认证培训专业委员会委员、军区药学专业委员会委员。

面对种类繁多、剂型各异的药品，你是否会感到茫然和无措，不知该如何正确选择并使用，对不具备医药学专业背景的大众，该如何通过药物剂型来了解并合理使用药物呢？

什么叫剂型

剂型是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式，是临床使用的最终形式。按给药途径分，有口服给药剂型（如片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔内给药剂型（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂）、注射给药剂型、呼吸道给药剂型（气雾剂、吸入粉雾剂、喷雾剂等）、皮肤给药剂型（溶液剂、洗剂、涂剂、酊剂、软膏剂、凝胶剂、乳膏剂、贴剂等）、眼部给药剂型（滴眼剂、眼膏剂等）、鼻黏膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型等。不仅如此，片剂又有肠溶片、包衣片、薄膜衣片、糖衣片、分散片、咀嚼片、泡腾片、缓释片、控释片等不同剂型，胶囊剂也有硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊、控释胶囊、缓释胶囊等不同剂型，各种剂型都标注在包装盒上的药品名称之后，我们可以很方便地了解手中的药物是什么剂型。

同一种药物可有不同剂型，不同剂型在给药途径、吸收速率、药物稳定性等方面各有特点。不同剂型可能产生不同的治疗作用、不同的作用速度、不同的毒副作用。所以，如果不合理地使用制剂，就会产生不良的后果。

常用剂型不合理使用的后果？

1.片剂使用不当。

对一些吞咽困难的人，尤其是老年人和儿童，其家人往往会将片剂掰碎或研磨服用，一般裂痕片和分散片虽可以分服，但对其他片剂来说，这样做可能会导致使用剂量不准确，易被污染，影响疗效，产生毒副作用。

如片剂包衣能掩盖药物散发的不良气味，使服用更加顺利，可减少胃液对药物的破坏，减少毒副作用，使其在特定部位发挥临床疗效，但切割后服用则达不到这些目的了。

有些药物只有在肠道中才能够更好地被吸收，为了充分发挥药物的治疗作用，就在这些药物的外面包上一层只能在碱性肠液中溶解的物质——肠溶衣。如果把肠溶衣片进行分割后服用，就会加速胃液对药物的破坏，无法到肠道发挥较好作用，同时会加重药物的刺激作用，发生毒副作用。

缓释片一般药效保持12小时，每日服用2次，如硝苯地平缓释片、茶碱缓释片等。控释片一般恒速释放保持药效在体内24小时，比缓释片维持时间更长，无“峰谷”现象，可更好地发挥疗效。当缓释片被掰碎后，控释膜或控释骨架会被破坏掉，药物迅速释放，达不到缓释和长效的目的，快速释放还可导致体内药物浓度骤然上升，引起药物中毒。且缓释片、控释片所含的剂量比较大，破坏药物剂型后，血药浓度快速上升，体内血药浓度波动大，会发生毒性反应。缓释和控释剂型的不合理应用还表现为用药次数不够或过多，导致机体血药浓度过低或过高，不利于发挥药物应有的疗效，甚至因用药次数增加导致服用剂量增加而发生不良反应。

临床中有把口服的己烯雌酚片、甲硝唑片用于女性阴道塞药。普通口服片剂不含发泡剂，在阴道内很难溶解释放，加上片剂所含淀粉等赋形剂较难吸收，不能起到理想的治疗效果。

其他的不规范使用情况，如咀嚼片、口腔含服片及泡腾片直接吞服等。口腔含服片，如西地碘含片（华素片）经过人体口腔的溶解，能够释放出药物来发挥消毒效用，不能吞服；咀嚼片经过咀嚼后使用，能加速溶解，提高其疗效，如果吞服就会大大降低其疗效，如碳酸钙咀嚼片；舌下给药片经舌下的静脉可以实现快速吸收，从而发挥速效功能，还能够避免胃肠液和肝对药物的作用，如抗心绞痛的硝酸甘油片，舌下含服能迅速而完全地被吸收，约2-5分钟即可奏效，但若吞服，不但吸收慢而且药物在肝内会受到破坏，其疗效仅为舌下给药的1/10；泡腾片是指含有泡腾崩解剂的片剂，遇水产生气体（一般为二氧化碳），使片剂快速崩解，如维生素C泡腾片（力度伸），不能直接吞服，应放在适量温水中，待完全溶化后摇匀服下。

2.胶囊剂使用不当。

有些患者尤其是老人和小孩觉得胶囊难吞，把胶囊打开，药物倒出来服用，还有一部分人以为将胶囊剂去壳服用，会使药物更快地发挥疗效，其实这种做法是非常错误的。胶囊除用来包裹药物外，还有以下几点作用：一是胶囊剂可以掩盖药物的苦味、臭味和不良气味，消除患者服用时不愉快的体验。例如绝大部分抗生素都是苦味，如去壳使用，服用时会难以吞服；二是有些药物在胃中易被破坏或对胃有较强刺激性，所以常制成肠溶胶囊，以确保胶囊到达碱性的十二指肠内才溶解，发挥药效。如把这种胶囊剥开吞服，会降低甚至失去药效，并增加对胃的刺激性，甚至引起胃出血等不良反应。三是有些胶囊是缓释胶囊，必须完整吞服，才能使药物以均衡的剂量释放，发挥最佳药效。另外，剥开胶囊易撒失药物，导致服用剂量不准确，不利于治疗。也有些人为了让成人用的胶囊剂量适合儿童使用，而把胶囊去壳后分剂量使用，这样存在较大的安全风险，应尽量使用儿童专用制剂。

3.注射剂使用不当。

注射剂起效迅速，剂量准确，作用可靠，不受pH、酶、食物等影响，无首过效应，适用于抽搐、惊厥、急症或患消化系统障碍等不能口服给药的患者，和一些不易被胃肠道吸收、有刺激性、易被消化液破坏等不宜口服的药物。注射剂口服会导致药物不被胃肠道吸收，甚至被胃液的酸性环境破坏，引起药物生物活性下降。从药物经济学上考虑，注射剂成本一般比口服制剂成本高，将注射剂改成口服，浪费卫生资源。一些患者折断安瓶时操作不当还会划破手或将碎玻璃混入药液里。

有的患者或家人把抗生素粉针剂用作外用消炎药洒在创面上或在局部皮肤涂擦抗生素注射液预防感染，这可能会引起患者过敏、产生耐药菌株等；或者把注射剂作滴鼻液、滴眼剂使用，须知眼鼻制剂具有一定渗透压和pH范围，把注射剂作为滴鼻液或者滴眼液进行使用，会对人体眼、鼻造成刺激、损害，注射剂中添加的辅助成分也可能导致人体出现不良反应。

4.多种剂型混合使用。

有些家长为了使患儿更顺利地服下药物，经常会将各类片剂、胶囊剂分割或研碎后制作成混合物或者加入到其他的液体制剂中使用，未考虑混合使用时，可能改变药物稳定性，产生药物相互作用等问题。总之，在没有足够证据的前提下，请勿擅自改变药物的原有剂型。