纳洛酮:不仅仅是“解酒药”
2016-12-08方健
方健
说起纳洛酮,很多嗜酒的人都知道,喝高了就去医院静滴纳洛酮醒酒。的确,纳洛酮适应症之一就是用于急性酒精中毒。纳洛酮合成于1960年,化学结构和吗啡相似,它是急诊科应用较为广泛的药物之一,除了用于急性酒精中毒,它还用于麻醉药如海洛因、吗啡、可待因、哌替啶等中毒的解毒,镇静催眠药如安定中毒也可用它作为解药。另外,它还可以用于上述麻醉药依赖性的诊断。对于急性酒精中毒昏迷患者,纳洛酮药效不凡,例如一个呼吸浅慢的醉酒者,测定血内乙醇浓度为200~350mg/0.1L,给予静脉注射纳洛酮0.2~0.4毫克几分钟后他居然就可以清醒,血内乙醇含量也明显下降。不过,纳洛酮药效维持时间较短,只能持续45~90分钟,如果醉酒程度严重,可能需重复给药才能显效。
随着近年来对纳洛酮的研究不断深入,新的应用方法不断出现。研究者将纳洛酮对休克、脑梗塞、新生儿窒息综合症等应激性疾病进行了试用,取得了较好的治疗效果,引起了国内外医生的极大兴趣。据文献报道,纳洛酮可用于以下疾病的治疗或症状改善:
1.脑梗塞。一般认为脑缺血后,脑的内啡肽浓度升高,多少与偏瘫的产生有关,而纳洛酮可阻止内啡肽对脑组织的进一步损伤,对缺血性脑血管病可能起到一定治疗作用。这一发现,为缺血性脑血管病的药物治疗带来新的希望。
2.婴儿窒息综合征。纳洛酮曾用来治疗新生儿原发性窒息和婴儿窒息综合征,能缩短窒息时间,改善呼吸。
3.肺性脑病。纳洛酮用于肺性脑病的治疗对中枢抑制者有清醒作用,对于烦躁不安、谵妄的患者有镇静安定作用。因此,在肺性脑病的治疗中,早期给予纳洛酮0.4~0.8毫克静滴有益处。
4.难治性心衰。若经西地兰、利尿剂等治疗24小时后心衰仍不缓解者可称为难治性心衰。针对这一情况加用纳洛酮0.4~0.8毫克静注,可改善心脏前后负荷,增加左室收缩力,并扩张肾血管,增加尿量,从而利于心衰的纠正。
纳洛酮的药理作用靶点位于中枢神经系统,使用过程中可能会出现以下不良反应:低血压、高血压、室性心动过速和心室颤动、呼吸困难、肺水肿和心脏停搏,报道其后遗症有死亡、昏迷和脑病,术后患者使用本品过量可能逆转痛觉缺失并引起患者激动,特别注意对高血压和心功能不全的患者应慎用。
总的来说,纳洛酮的药理作用仍然是研究热点,它身上仍有很多谜团未能解开,未来它的适应症也许会更多。