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卵叶远志的研究进展

2016-05-14王永艳蔡小艳刘彦刚邵晓丽

中国医药导报 2016年8期
关键词:含量测定化学成分药理作用

王永艳 蔡小艳 刘彦刚 邵晓丽

[摘要] 远志为远志科多年生草本植物远志Polygala tenuifolia Willd.或卵叶远志Polygala sibirica L.的根,具有安神益智、祛痰消肿的功效,临床常用于治疗心肾不交、失眠多梦、惊悸健忘等证。有关药用远志的研究主要集中在细叶远志方面,近年来对卵叶远志的研究也逐渐加深。本文在广泛文献检索的基础上,对卵叶远志的分布、性状鉴别、生药学、化学成分、含量测定、药理作用等方面的研究进展作了综述,为临床合理用药提供参考。

[关键词] 卵叶远志;化学成分;含量测定;药理作用;研究进展

[中图分类号] R285 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2016)03(b)-0033-04

[Abstract] Radix Polygalae is the root peels of a Polygala tenuifolia family perennial herbi Polygala tenuifolia Willd. or ovum leaf Polygala sibirica L., which can calm nerves and benefit intelligence, eliminate the phlegm for diminishing swelling. Thus, in clinic, it is usually used for treating disharmony of heart and kidney, insomnia and dreaminess, amnesia and palpitation, and so on. The research about officinal Radix Polygalae is mainly focused on Polygala tenuifolia Willd., while the study about Polygala sibirica L. is gradually developed in recent years. Based on the extensive literature retrieval, this paper reviews the research progress of distribution, character identification, pharmacognosy, chemical composition, content determination, pharmacological action of Polygala sibirica L., so as to provide reference for rational drug use in the clinic.

[Key words] Polygala sibirica L; Chemical composition; Content determination; Pharmacological action; Research progress

“远志为远志科植物远志Polygala tenuifolia Willd.或卵叶远志Polygala sibirica L.的干燥根,……有安神益智、交通心肾、祛痰、消肿的功效……”,已收载于《中国药典》2010年版一部中。远志的质量标准中并未区分远志与卵叶远志的种间区别,也未客观确定各自的质量指标,有关药用远志的研究也主要集中在细叶远志方面[1-6]。但近年来对卵叶远志的研究也逐渐加深,现将卵叶远志的分布、性状鉴别、生药学、化学成分、含量测定、药理作用等方面的研究综述如下:

1 分布

通过对不同地区《植物志》《植物名录》等资料的调查整理,发现卵叶远志在国内的分布较广,主要分布在西北、华北和东北地区等十几个省区:黑龙江、吉林、辽宁、内蒙古、河北、河南、山东、山西、陕西、江西、宁夏、甘肃、青海、西藏、云南、四川、湖南,其中不同于细叶远志的是西藏、云南也有分布[7]。

2 性状鉴别

卵叶远志呈圆柱形段或类圆形厚片,段长0.8~1.5 cm,直径3~8 mm。切面皮部淡黄色或棕黄色,木部黄白色。外表面淡黄色、棕黄色或浅棕褐色,根头部位的段片有深陷的横皱纹、纵皱纹及裂纹,呈疙瘩状,主根下端及支根部位的段片较光滑,有细致的纵纹及呈疣点状的支根痕。质脆略韧,气微,味苦、微辛,嚼之有刺喉感。见图1。

3 生药学

滕红梅等[8]对卵叶远志营养器官根的解剖结构进行了细致的研究。卵叶远志根从外到内是由周皮和次生维管组织组成,周皮较厚,由木栓形成层、木栓层和栓内层组成。次生维管组织包括次生韧皮部、维管形成层和次生木质部,其中,次生韧皮部的厚度约占根直径的1/3,主要由韧皮薄壁细胞组成,维管形成层由2~3层细胞构成,不明显。次生木质部的直径约占主根直径的2/3,木纤维成群规则径向排列;维管射线明显,多由1列细胞构成,少数为2列细胞,木薄壁细胞稀少。

4 化学成分

1999年有学者对卵叶远志的根进行了化学成分研究,分离出6种新的蔗糖酯卵叶远志糖(sibiricose)A1~A6(1~6),2种新的酮碳苷卵叶远志酮(sibiricaxanthone)A(7)、B(8),l种新的苯乙酮苷卵叶远志苯酮(sibiricaphenone)(9),同时修订了已知酮苷——远志酮Ⅲ(polygala-xanthone)(10)的结构。近年来,宋月林等[9-11]对卵叶远志地上部分进行了化学成分研究:对其地上部分乙醇提取物的氯仿萃取部位分离、鉴定,首次从本植物中分离得到12个化合物,分别为熊果酸(1)、2α,3β,19α-三羟基乌索-12-烯-23,28-二羧酸(2)、3β,19α-二羟基乌索-12-烯-23,28-二羧酸(3)、3β,19α-二羟基齐墩果-12-烯-23,28-二羧酸(4)、邻羟基苯甲酸(5)、间二羟基苯甲酸(6)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(7)、正三十一烷(8)、正三十烷醇(9)、正十八烷酸(10)、α-十四烷酸甘油酯(11)和α-二十二烷酸甘油酯(12)[9-12]。其中化合物1~4为区别于常规远志皂苷元的三萜类化合物。宋月林等[9-11]又对卵叶远志地上部分正丁醇萃取后,用多种柱色谱方法分离得到了9个化合物:卵叶远志酮F(sibiricaxanthone F);穗花杉双黄酮(amentoflavone);蒙花苷(linarin);地榆皂苷Ⅰ(zigu-glucoside Ⅰ);3,6'-二芥子酰基蔗糖;2,4,4-trimethyl-3-formyl-6-hydroxy-2,5-eyelohexadien-l-one;lanierone;aralia cerebro-side,Tenuifoliside A。宋月林等[9-11]还对卵叶远志地上部分酮类进行分离,首次从本植物中得到10种化合物,其中6个为酮类化合物,鉴定为6-羟基-1,2,3,7-四甲氧基酮(1);1,2,3,6,7-五甲氧基酮(2);1,7-二羟基-2,3-亚甲二氧基酮(3);1,7-二羟基-2,3-二甲氧基酮(4);1,3,7-三羟基-2-甲氧基酮(5);1,6,7-三羟基-2,3-二甲氧基酮(6);α-菠甾醇(7);α-菠甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(8);角鲨烯(9)和远志糖醇(10)。

Zhou等[12]对卵叶远志根进行分离、鉴定了12种化合物:tenuifoliside A(1),tenuifoliside B(2),glomarotose A(3),3,6-二-O-芥子酰基蔗糖(4),sibiricose A5(5),sibiricose A6(6),sibiricose A2(7),sibiricose A1(8),Polygalatenoside E(9),1-O-L-吡喃阿拉伯糖基-O-(6→1)-β-D-吡喃葡萄糖基-水杨酸甲酯(10),canthoside A(11),3,4,5-三甲氧基肉桂酸甲酯(12)。其中2、9、10和12四种化合物为首次从卵叶远志中分离得到的[12]。

目前,卵叶远志的化学成分和生物活性研究报道还较少,也仅是对地上部分的成分研究,地下部分尤其是它的主要药用部位根的化学成分的研究、全草的研究、地上部分与地下部分的化学成分对比研究都有待开展。

5 含量测定

卵叶远志的含量研究则主要集中在远志皂苷的成分含量测定方面。刘友平等[13]对卵叶远志不同部位活性成分远志总皂苷的含量进行了研究,根的含量为1.61%,茎、叶均含有活性成分,含量为1.50%,结果表明卵叶远志的地上部分也有一定的药用价值,这与传统用药习惯相一致:民间远志全草入药;滕红梅等[14]根据远志皂苷主要储存在韧皮部的特点,研究结果得出卵叶远志皮部远志皂苷元的含量远远大于为木质部,这为根皮厚、木芯(木质部)细的药材为上品的用药习惯提供了理论依据;万德光等[15]应用薄层扫描法对不同采摘期的卵叶远志根远志皂苷元的含量进行测定,结果表明:在不同采摘期远志皂苷元的量不同,在春季花开前采收为佳,为确定合理采收时间提供了依据。

刘艳丽等[16]采用紫外光谱法对不同时期的卵叶远志进行了含量对比研究,在(209±2)、(214±2)nm处卵叶远志根的吸收值6月份大于10月份;卵叶远志地上部分的吸收值6月份也大于10月份,研究结果表明6月份为卵叶远志的最佳采集期。

乔俊缠等[17]采用空气-乙炔火焰原子吸收光谱法对卵叶远志的根中无机物的含量进行了测定,结果显示:卵叶远志根中富含Zn、Cu、Fe、Mn、K、Ca、Mg 7种金属元素,且除Mg外,其他6种的量均高于细叶远志。

笔者采用液相色谱法对冀产远志和卵叶远志的不同采摘期及不同部位的有效活性成分远志酮Ⅲ与3,6二芥子酰基蔗糖的含量进行比对研究发现:两种成分的含量冀产卵叶远志根高于远志根;地上部分(远志小草)几乎不含远志酮Ⅲ,而含有3,6二芥子酰基蔗糖较高,根中两种成分的含量都大大高于全草,这与传统习惯把根作为主要药用部位是相一致的;两者根中3,6二芥子酰基蔗糖远大于远志酮Ⅲ的含量,且3,6二芥子酰基蔗糖含量秋季高于春季,而远志酮Ⅲ的含量则春季高于秋季,原因北方日照时间长,阳光充足,糖分含量高,酮成分含量较低,故可根据药理作用选择合理的采摘期。

6 药理作用

6.1 益智

张耀春等[18]研究提示远志提取物能不同程度地提高东莨菪碱、亚硝酸钠、电休克和自然衰老所致的学习记忆障碍模型小鼠的学习记忆功能;蒋辉等[19]研究得出远志皂苷能够有效改善A1-42海马定向注射所致阿尔茨海默病(AD)模型小鼠的记忆功能,并且对其海马组织相关氧化应激指标的监测结果显示,远志皂苷使AD模型小鼠氧化应激损伤明显下降,其抗氧化作用可能成为治疗AD的主要机制之一。

6.2 镇静催眠和抗焦虑

文莉[20]研究提示远志醋酸乙酯部分对戊巴比妥类药物均有协同作用,对中枢神经有抑制作用,从而产生镇静催眠和抗焦虑作用。

6.3 抗衰老

闫明等[21]认为远志水提取物使衰老小鼠红细胞中超氧化物歧化酶(SOD)和肝组织谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性明显升高,通过清除机体过多的自由基、调高机体抗氧化能力,从而发挥抗衰老的作用。

6.4 祛痰、镇咳

彭汶铎等[22]采用氨水引咳法和酚红法研究得出远志皂苷(2D、3D、5D、3C)有祛痰和镇咳作用,镇咳作用可能是中枢性的,镇咳作用可能与抑菌作用和抑制植物神经有关。

6.5 抗抑郁

谢婷婷等[23]研究远志醇提取物寡糖酯可改善慢性应激抑郁模型大鼠的抑郁状态。研究提示,神经细胞再生是抑郁症治疗的关键环节,该研究采用H2O2损伤的神经细胞株对分得到的单体成分进行活性筛选,结果提示3,6'-二芥子酰基蔗糖和远志蔗糖酯A在低剂量是有神经细胞保护作用的[18];也有研究将人参总皂苷与远志总皂苷配伍使用在小鼠的悬尾实验和强迫游泳试验中,显示了显著的抗抑郁作用[19]。

6.6 消肿利尿

有文献报道[24],远志皂苷成分在不升高动脉压的情况下,能增加尿流量,提高肾小球滤过率,发挥消肿、利尿的功效。

远志具有益智、镇静、抗焦虑、抗衰老、祛痰镇咳、抗抑郁和消肿利尿等药理作用,但都未单独对卵叶远志做药理研究,也没有二者的药理作用区别研究,故对卵叶远志的药理研究有待开展。

7 结语

近年来,国内外学者对中药远志的研究主要集中在细叶远志上,但目前对卵叶远志的系统研究较少,还需要对远志与卵叶远志在生物学、化学成分、含量测定和药理作用等方面进行二者的种间对比研究,找出各样品间的区别,并客观确定各自的质量指标,为中药标准规范化提供实验数据,为中药工作人员判断药品质量保证患者用药正确、安全、有效提供科学依据,为远志与卵叶远志栽培种植、建立远志药材的生产基地、进行规范化生产提供理论指导,促进我国远志药材生产的健康有序发展。

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(收稿日期:2015-12-01 本文编辑:张瑜杰)

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