论有机化学在药物研发中的作用

2016-04-11张俊林

生物技术世界 2016年2期

关键词：制药西药中药

张俊林

（安士制药（中山）有限公司广东中山 528437）

论有机化学在药物研发中的作用

张俊林

（安士制药（中山）有限公司广东中山 528437）

随着科技的不断发展，现代有机分析化学的研究也有了长足的发展，在各个方面都有了新的突破，所以本文将对现代有机化学的发展和应用做简要阐释，有机化学的进一步发展势必会加快中西医药发展速度，中西医药发展每出现一次突破也必会带动有机化学新的一步飞跃。

有机化学药物研发作用

引言

有机化学作为一门非常生活化的学科，已渗透到人们的生活当中去，它涉及到的人们衣食住行的方方面面。随着现代科学仪器和新的技术在不断被应用，物理、计算机、数学、生物等诸多学科融合应用，有机化学的研究范围不在局限于化学领域，现在已经逐渐发展成为一门有相当广泛的应用前景的学科。

1 中药和西药的区别

中药原材料一般取自大自然，一般为人工进行采收、加工，但其取材受天气、地域、人为等多种因素影响；开发过度导致部分宝贵中药材资源面临枯竭；大宗中药材品种栽培技术研究推广显然不够；在中药原材料管理及加工过程中，生产管理形式单一，导致单产低、药材质量差；现阶段国家尚无完善的相关制度对进一步保护珍贵种质资源；且部分优质中药材的引种和栽培也缺乏科学的管理；对部分珍稀濒危药材代用品的研究比较薄弱；缺乏对中药有效成分分析、毒理药效检测、质量检测、包装、贮存等方面统一的标准，缺乏科学的且完善的质量监控标准及监控方法，从而导致产品质量有待进一步提高，也药物安全性也带来了不良影响；在对中草药进行人工种植、栽培时因缺乏科学的管理方法及严格的监控手段，导致药材重金属含量、农药残留量超标，从而对中药材质量造成了直接影响；除此之外，中药现代化程度不高，这是限制发展的重要内容之一。近年来，现代科学技术不断进步，在先进的化学技术支持下提取中草药有效成分进行分析、研究，从而确定药材作用机制，并利用先进的提取技术制成安全、服用方便、药效稳定的新一代中药，这是促进中医药发展的重要途径。利用先进的科学技术不仅显著提高了中药的利用率，更避免了以往用砂锅熬制的只要方法，用药更加方便，因此广大医生及患者的认可度较高。

西药，也就是指西医用的药物，通常是采用化学合成方法制成，又或是利用高科技从天然产物提制而成的药物；如临床常见的阿司匹林、青霉素、止痛片等。西药说明书上可见药物详细的化学名、结构式，用药剂量也更加精确，药物单位常见的有mg、g等。西药制剂纯度高，可针对各种疾病或器官用药，有明确的作用机制，药理作用确切，药效迅速，特别是适用于急危重症的抢救与治疗；缺点是副作用相对较大，不适宜长期服用，也多不适宜作为保健药物使用。

2 有机化学在中药研发的分析

中药是我国千百年来先人经过不断尝试和总结，流传至今的经验之方，在中华民族发展中具有不可取代的价值。化学是在科学知识诞生后才出现的，有机化学则是化学的一个重要分支。

当药物研制过程中，首选需确定中药有效成分，随后在有机化学工作者和药物工作者的共同作用下，利用当下先进的科学技术来对有效成分进行提取及合成，随后制成西药；经过相关技术对有效程度进行提取、合成后不仅提高了药物纯度，增加了含量，同时也提高了药效。化合物分子结构会发生的变化以及红外吸收的特征，同时还研究出了位阻效应的不同给二茂铁双内酯环带来的结构上的影响。与此同时，对这种大环化合物的红外光谱构效关系也作了研究。为了防止药品的安全性受某些有害化学品影响，需用高效液相色谱法对药物中有机杂质的基因毒性杂质和潜在的有机杂质进行检测，准确对药物中的降解产物进行分辨，进一步提高药物安全性，降低患者在用药期间不良反应发生率，缩短药物治疗时间，减轻疾病痛苦的时间，自然界中酚类化合物一般都是植物生命活动的结果，植物体内所含的酚称内源性酚，其余称外源性酚。它还是地壳和地下水中一种重要的污染物，所以能够准确的鉴定酚类化合物对于环保有重大的意义。为了实现药物保护，需合理分布药物的流通组织，制备可靠性高的色谱法放大过程，提高药物脂质体配方稳定性，要求药物纯化分离与提纯方法更具安全性及可靠性，使药物在提取纯度、经济成本、产量和纯化时间上都占有优势，从而进一步满足复杂混合物大规模色谱纯化的需求。由于环糊精可以选择性识别手性分子D、L-苯丙氨酸，因此，可以电化学识别手性分子。将纳米金标记在D、L-Phe上，然后让它和修饰电极分别进行手性识别，并分别对其进行银染，可以得出，在金标银染下改修饰电极可以很好的手性识别D、L-Phe。制药人员需在工作中不断发现问题、改进弊端，积极引进新的药物研发技术，在制药工艺上不断进行创新及突破，进一步保障药品质量的稳定性和安全性。

在实现“中药现代化”的过程中，要求中药领域更广泛、更精细的应用有机化学的各项技术。在中药加工炮制中运用化学和物理手段，进一步“减毒增效”；在中药制剂中运用分离技术，消除中药中“重金属、农药残留物”等；通过提取、分离、合成，发现中药更多的作用和疗效；通过对中药结构和有效成分的研究，使中药的临床应用更科学、更适合治疗现代疾病。

3 有机化学在中、西药研发中的作用

当代，对手性识别和分离已经研究出很多方法，例如传感器、色谱、毛细管电泳等等，其中，手性传感器更是被广泛应用，它的主要特点是将传感器适时、快速、简单、在线等诸多优点与手性识别相结合。有机化合物的提纯和合成的最大障碍就是同分异构体的存在，尤其是最难分离的对映（手性）异构体。如果是这些手性异构体作用相同还好说（比如已经被淘汰的合霉素）；作用不同，如果对人体没有伤害，人们还可以勉强接受；在西药的研发过程中，制药人员在先进技术及制药方法协助下，可以有效确定中药中的有效成分，并对药物中的有效成分进行提取，增加药物纯度，进一步来增强西药物的临床应用疗效。

有机化合物在中药研发中合理利用，能够显著提高中药效果及中药利用率，同时也省略了传统熬制中药的过程，这是中药现代化及国际化的重要形式，也是提升我国中医药的国际地位的重要途径。由此可以看出，有机化学在中药中的应用可进一步促进其发展；而西药的进一步产生、发展也与有机化学密切相关，可以把有机化学作为基础，不断促进西药的发展。