苯并咪唑类化合物的合成方法进展

李磊

（漯河医学高等专科学校 河南漯河 462000）

苯并咪唑类化合物的合成方法进展

李磊

（漯河医学高等专科学校 河南漯河 462000）

苯并咪唑类化合物是一种特殊而且非常重要的生物活性，它具有抗癌、抗害虫、抗病毒、抗氧化和抗癫痫的特效，因此这类化合物对现代人来说是非常重要的，它能给人们带来很大的希望，由此人们也会问它是如何得来的，因此我国专家开始关注这类化合物的合成。在近5年来研究发现，这类化合物合成的方法分别以N-亚甲基邻苯二胺为中间体，以 N-酰基邻苯二胺为中间体，以及以芳基脒为中间体这三类，进行了这类化合物的合成，通过这些合成的方法，进一步研究出更加好的合成方法，期待未来能够设计出更加符合现代高科技的合成方法。

苯并咪唑 合成物 催化剂 苯并咪唑类化合物

引言

从医学方面可知,苯并咪唑类化合物对治疗疾病具有重要的作用,因此它的合成方法也是层出不穷的,它表现出的生物活性在药理活性方面也是不可缺少的,因此它的合成方法被人们所关注,对于合成苯并咪唑类化合物的中间体,有很多不同的材料,材料不同当然合成的方法也不同,对这类化合物的合成方法进行了分析整合,除此之外,其中含有苯并咪唑环结构单元的稠环化合物也体现出较好的生物活性,更加值得关注是苯并咪唑环基本结构单元的组成,对于不同的结构单位都具有不同的特性,当然也表现出不同的生物活性。

1 以 N-亚甲基邻硝基苯胺为中间体

在进行化学合成时,有一种物质是非常重要的,那就是催化剂或氧化剂,因为多数合成方法都是在催化剂或氧化剂体系下进行的,催化剂或氧化剂的不同,得到的产物也是不同的,因此催化剂或氧化剂也是非常重要的,下面就催化剂和氧化剂进行一下探讨。

1.1 单独氧化剂参与的合成方法

在苯并咪唑类化合物合成的过程中,苯并咪唑在氧化剂作用下得到苯并咪唑类化合物 其中还会得到溴化二甲基溴化锍产物,溴化二甲基溴化锍是一种比较廉价而且容易得到的一种亮黄色固体化合物,溴化二甲基溴化锍参与到苯甲醛和邻苯二胺反应,反应之后得到2-芳基苯并咪唑,在这种合成方法中,溴化二甲基溴化锍是作为氧化剂直接参与反应的,与此同时,它在空气中也会形成一种化合物,这种化合物也参与反应,它也会氧化中间体,同样含溴化合物也具有氧化性。这样的合成方法使用的无机或有机氧化剂,会产生很多的副产品,导致原子利用率比较低,这样严重浪费试剂。所以适当的对氧化剂进行改变是非常有必要的,这样不仅能节省试剂,重要的是能提高材料的利用率,减少化合物的浪费,而且使之合成出含苯并咪唑类化合物,但是几乎没有副产品,这样在一定程度上能提高产率。

1.2 变价金属和氧化剂体系

与氧化剂相比,变价金属氧化剂比一般的氧化剂具有更好的催化功能,所以等量的醋酸铜曾用来氧化合成苯并咪唑类化合物,为了更好的实现催化反应,使用一些变价金属氧化剂可以更好的提高性能,由铜以及其他组成的络合物作为非均相催化剂在初始氧化剂存在的情况下,来催化合成苯并咪唑类化合物,当然这种方法也适应于其他化合物的,例如芳香醛和杂环醛的合成也适 用于酸敏感和高位阻的醛,在反应过程中会产生中间物。催化剂是用于加快反应速率,在其他化合物进行合成的过程中,会发现还有一种氧化剂能加快化学反应速率,通过化学实验表明,把双氧水加入到反应体系能够加快反应速率,因此许多化合物的合成,有不同的催化剂参与反应,使用不同的催化剂反应的速率不同,当然得到的产物也是不同的,由此可见,催化剂在进行化合物合成的过程,起着非常关键性的作用。因此,我国应重视在催化剂方面的研究,研究出效果更好、催化功能更强的氧化剂,使我国的化学事业有了新的突破,能更好的为人民服务。

2 以 N-酰基邻苯二胺为中间体

在进行苯并咪唑类化合物合成的过程中,除了N-亚甲基邻硝基苯胺作为中间体外,N-酰基邻苯二胺也作为一种中间体,其化学反应过程是N-酰基邻苯二胺衍生物在一定条件下经过脱水-环合,在一定条件下也可以合成苯并咪唑类化合物,在很久以前的时候,曾报道了以羧酸和邻苯二胺为原料,在适当的情况下进行加热合成2-卤代苯基苯并咪 唑类化合物,由于在中间会发生脱水缩合反应,因此脱水剂也应用于此,在反应进行的过程中,也会存在这样那样的的缺点,例如对温度、时间、催化剂的要求等等。因此我们应该研究出更加符合化学要求的催化剂,也可以使用其它更适合的材料来进行代替,这样才能促进化学事业的进一步发展。

3 以芳基脒为中间体

总所周知,苯并咪唑类化合物的合成方法有很多,合成方法不同,得到的产物也是不同的。在那么多苯并咪唑类化合物的合成方法中,其中以芳基脒为中间体进行合成的的合成方法由于特殊键的研究,使它的作用范围更广,同样使它的适用范围变得更广,条件 也变得更加温和,与此同时我们课题组一直致力于研究和开发金属催化剂的催化性能,以及它的使用性能。实验室对金催化重键加成反应进行了了解和研究,该中间体在金存在的条件下,会发生脱氢环合为苯并咪唑类化合物,要想得到这样的反应,首先要求金催化选择热稳定较好的,其他各方面有稳定性质的等等,总之催化剂对化学合成起着重大作用,应该加大对催化剂的研究,同时致力于对合成苯并咪唑类化合物的原料的更好选择。

4 结论

由上可知,以不同的化合物进行合成,可以得到不同的苯并咪唑类化合物,当然不同的物质生物活性也是不同的,这三类中间体为总体,整合了合成苯并咪唑类化合物的各种各样的合成方法,在进行苯并咪唑类化合物合成的过程中,进行合成的过程中的步骤是设计路线,按照这个路线进行的就是符合苯并咪唑类化合物合成的方法,在现代这个社会,在人们周围发生的疾病也越来越多,发病原因也越来越复杂,在这种情况下,就需要更加具有生物活性的药来进行治疗,应扩大合成材料的范围,争取合成更加有效的苯并咪唑类化合物。

［1］程正，张群峰，许孝良，等.苯并咪唑类化合物催化合成的研究进展［J］.有机化学，2015-01-15.

［2］高娟丽.双苯并咪唑类衍生物的合成及其抑菌活性研究［D］.西北农林科技大学，2012-05-01.

［3］毛郑州，汪朝阳，侯晓娜，等.苯并咪唑类化合物的合成研究进展［J］.有机化学，2008-03-15.

R451

A

1674-2060（2016）03-0224-01