刺五加主要活性物质及其药理作用的研究进展

白 雪，胡文忠，*，姜爱丽，李 婧，宋春璐（.大连民族学院生命科学学院，辽宁大连6600；.大连理工大学，辽宁大连604）

刺五加主要活性物质及其药理作用的研究进展

白 雪1，胡文忠1，*，姜爱丽1，李 婧2，宋春璐1
（1.大连民族学院生命科学学院，辽宁大连116600；2.大连理工大学，辽宁大连116024）

对刺五加中的苷类、三萜类化合物、多糖、黄酮等主要活性物质及其抗肿瘤、抗疲劳、降血糖，保护心脑血管等药理作用进行了归纳和总结，同时对刺五加在未来食品和药品领域的应用进行了展望，为刺五加新型保健用品的开发提供了参考。

刺五加，活性物质，药理作用，研究进展

刺五加（Eleutherococcus senticosus）是五加科植物，栽植技术简便，优势明显，在中国特别是黑龙江小兴安岭、吉林、辽宁、河北、山西等地分布广泛［1］。刺五加也是中国传统中药之一，其茎、叶、皮、果实均可以入药，富含多种活性成分，医疗领域已将其看作与人参具有相似作用的药物应用于临床，刺五加根有益智安神的功效，刺五加皮有祛风湿，壮筋骨的作用［2］。刺五加中富含多种活性物质，其可调节机体的新陈代谢，增强机体的抗性，治疗脾肾阳虚，食欲不振，失眠多梦等疾病［3］，在治疗心脑血管疾病，血管动脉硬化等方面的技术已经日益成熟［4］。本文对刺五加主要活性物质及其药理作用的研究进展做一综述，旨在为刺五加的临床应用和新型保健产品的开发提供参考。

1 刺五加的活性物质

1.1 苷类

苷类物质是由糖类或糖的衍生物与另一非糖物质通过端基碳原子链接而成的一类化合物，极性很大，脂溶性小，进入人体后，会在肠道中脱去糖基，转化为苷元后发挥作用［5］。三萜类化合物则是分布在不同种天然植物中的可以与苷元结合成三萜苷并作为多种中药植物有效成分的苷类物质［6］。刺五加苷和刺五加三萜皂苷都是刺五加主要的活性成分，刺五加苷主要分布在刺五加的根部和茎部，刺五加三萜皂苷则大多存在于在刺五加叶片中［7］，目前已经从刺五加根茎中分离出的刺五加苷有8种，从叶片中分离出的三萜类苷有29种［8］。

1.2 多糖

多糖是广泛存在于自然界的天然高分子化合物，大多溶于水，难溶于极性大的溶剂，分布于动植物及微生物的细胞壁中［9］。天然产物中分离出的多糖类化合物有300多种，具体可以分为水溶性多糖和碱溶性多糖两大类，而中草药中提取的多糖则以水溶性多糖居多［10］。刺五加多糖由葡萄糖、果糖、阿拉伯糖等七种单糖构成［11］，是刺五加主要的活性成分之一。

1.3 黄酮

黄酮类化合物又被称为黄酮体，大都呈黄色，在植物的花、叶、果实、茎及根中较为常见［12］。黄酮存在的形式可以分为两种，一种是以游离的状态存在于植物中，另一种则通过与糖类物质结合变为苷的状态存在。中草药中的黄酮类化合物主要包含10多个大类，有双黄酮、查尔酮、黄烷醇等，总计8000多种［13］。刺五加黄酮是从刺五加中提取的具有生物活性的物质，主要包含金丝桃苷、芦丁等［14］。

1.4 木脂素

木脂素化合物是一类主要通过对羟基苯乙烯单体氧化耦合而成的、在植物中广泛分布的小分子量次生代谢产物，刺五加不同部位分离得到的木脂素种类存在差别，刺五加茎叶中主要是骈双四氢呋喃类木脂素、二苯基丁烷衍生物类木脂素［15］。刺五加木脂素在不同的分离条件下呈现的状态不同，主要有芝麻脂素、丁香树脂酚两种［16］。

1.5 其他

刺五加中含有16种氨基酸，其中7种属于人体所必需，还包含K、Na、Mg和Fe、Mn、Cu等微量元素［17］。研究还发现其包含少量的白桦脂酸、苦杏仁苷、槲皮素-芦丁糖、油酸乙酯、芝麻素、肉豆蔻酸棕榈酸、甾醇、香豆素［18］等活性物质。

2 刺五加活性物质的药理作用

2.1 保护心脑血管作用

刺五加在保护心脑血管疾病开发方面应用广泛，其包含的苷类物质，特别是刺五加苷B，对于心脏病的治疗具有明显的作用。于化江等［19］以心脏患病家兔作为实验对象，让其服用刺五加黄酮提取物并监测家兔的身体指标变化，结果表明，刺五加中的黄酮能够增大家兔心脏中的血流量、减缓家兔血压升高量，有助于改善家兔心肌缺血病症，对家兔的心脏起到了保护的作用。徐耀等［20］利用刺五加多糖类提取物进行实验，研究刺五加多糖类物质对大鼠神经元的作用效果，研究比对发现，服用刺五加多糖提取物的脑缺血组大鼠神经元的超微结构损伤有所减轻，其证明刺五加多糖具有减缓全脑缺血损伤的疗效。有关刺五加对脑梗患者血液流变数据变化的临床研究结果显示，注射液中的刺五加多糖成分有助于减少人体的活性氧自由基以及羟基自由基，并同时降低人体的红细胞聚集指数，帮助血管疏通血栓且疗效十分显著，治疗有效率高达91.7%［21］。王晓琳［22］对年龄在48～75岁的69例心脏病患者进行临床实验，设置有男有女的对照组进行刺五加注射液的治疗处理，结果发现治疗组曾患有的胸部刺痛，头晕，心悸的症状都有好转，证明刺五加注射液中的多糖以和苷类物质有助于减缓心肌复极的不均一性，减少心室早博症状出现的几率，增强冠脉的血液流量，防止缺血再灌注室性心律失常的发生，同时能够提高再灌注心肌组织中SOD活性，保持心肌细胞膜结构的完整［23］。刺五加中的活性物质具有明显降低炎症因子的水平的功能，减少由于炎症细胞的增强聚集与浸润导致心力衰竭状况发生的次数，有助于抗异位心律，起到对心脏的保护作用［24］。

2.2 抗肿瘤作用

近些年来，对刺五加抗肿瘤作用的研究日趋深入，研究证明刺五加可以提高机体的免疫调节、诱导肿瘤细胞凋亡、甚至逆转肿瘤细胞耐药性。陈忠林等［25］利用刺五加多糖提取物饲喂小鼠，通过与对照组比对发现刺五加多糖对肉瘤小鼠的抑瘤效果显著，能够明显抑制肿瘤细胞的生长，促进部分肿瘤细胞的凋亡，抑制比例高达30.42%～47.38%。贾照志［26］通过测定小鼠接种肿瘤细胞的移植阳性率指标发现，刺五加中的芝麻素具有很好的抗肿瘤功效，服用刺五加活性物质的小鼠体内的尿烷含量明显降低，从而由于尿烷引发的肺腺肿瘤细胞的数目受到了抑制。孙永杰［27］动物实验研究将对照组小白鼠的甲状腺肿瘤细胞和骨髓白细胞与空白组小白鼠的测定结果比对发现，刺五加苷类提取物和黄酮成分能够充分抑制小鼠的自发性白血病的发生、同时降低甲状腺肿瘤细胞的扩散比例、缓解抗癌药物在使用过程中对小白鼠的毒副作用，降低抗癌药物诱发小白鼠肿瘤出现的比率。靳祎［28］通过对比宫颈癌体外增殖肿瘤细胞DNA的凝胶电泳条带发现，刺五加多糖对照组肿瘤细胞的生长会受到抑制，其抑制率会伴随多糖试剂的质量浓度的增大而增加，肿瘤细胞凋亡数据也同样显示出，刺五加多糖会促进肿瘤细胞数目的减少。刺五加中的水溶性多糖成分在肿瘤细胞的增殖、生长和诱导凋亡过程中，可以促使细胞的增长被阻滞于S期，从而减少正常细胞的凋亡率，对于人类肿瘤的预防与治疗有重要意义［29］。

2.3 治疗糖尿病

刺五加在糖尿病的临床治疗中也已有研究和应用，其药物制剂可以改善糖尿病患者的血流动力学状态，使高血糖患者的血液指标降低到健康数值，又有助于低血糖患者的血糖水平恢复至正常水平。在刺五加苷制剂对糖尿病大鼠脂质过氧化物的实验研究中发现［30］，刺五加苷类物质会促进实验糖尿病大鼠的脂质过氧化物的水平降低，其血糖水平和血浆含量与空白对照组的患病大鼠相比也有下降，而肝、胰腺的SOD活性成分却明显呈现上升趋势，就此发现刺五加药物制剂对降低糖尿病大鼠的血糖、提高胰岛素的抵抗力，减轻血管内皮损伤均有帮助。张新根［31］在实验中将确诊糖尿病并血流动力学异常的56例患者随机分为对照组和治疗组2组，并在注射500 mg刺五加静脉注射液14 d后测量患者血流动力学的各项指标，结果显示，治疗组患者的红细胞比容、血液中血小板聚集率、血浆比粘度均有所下降，其血液细胞的凝胶电泳实验时间也有所缩短，就此证明富含黄酮类化合物和三萜类化合物的刺五加静脉注射液可以有效降低人体血液粘度，改善血红细胞的流动性，抑制血管中血栓的形成。王一涵［32］采取连续八周给糖尿病患病大鼠灌胃刺五加苷的方式观测大鼠身体状况的各项指标，结果测得大鼠血液中红细胞的变形能力、组织细胞的耗氧量和组织代谢都有增加，血液流速有所上升，糖尿病大鼠的高血糖症状也有所改善。刺五加中活性成分特别是多糖物质在医疗方面已经有了显著的应用，其对人体内四氧啼唆、葡萄糖及肾上腺所引起的高血糖病症均具有显著的抑制作用，在降低人体血糖水平，减轻人体糖尿病症状的同时还有助于保护胰岛素B细胞，帮助糖尿病患者提高自身的调节能力［33］。

2.4 抗疲劳功效

刺五加中富含天然生物活性物质，研究发现其可以抑制体内肾上腺皮质酮分泌，减少蛋白质的分解，从而达到舒缓压力，抵抗疲劳的目的［34］。徐峰等［35］将小鼠分为4组，注射不同量的刺五加苷类物质提取物，15 d后测定小鼠负重游泳的体质指数，研究结果表明，对照组小鼠与实验组小鼠的体重并无明显差异，但是注射刺五加苷类提取物的小鼠体内血液的乳酸值明显低于对照组，伴随刺五加注射剂量的增大，刺五加对血乳酸的清除量会逐渐增加，小鼠体内肝糖原储备量也逐步增大。可见刺五加有助于机体摄氧量的增加以及CO2的减少，帮助小鼠降低呼吸熵，节省肌糖原。戎立保［36］将雌雄各半60只小鼠分为两组，喂养刺五加7 d后观察小鼠的身体状况，结果表明，小鼠剧烈运动后，刺五加制剂可以提高小鼠的抗缺氧能力，显著延长小鼠常压下耐缺氧的存活率，减少体内尿素及乳酸的产生，增加小鼠体内脂肪的供能，提高小鼠运动耐力。尹红［37］在测定刺五加提取液对大鼠下丘脑－垂体－肾上腺调节作用的实验中发现，刺五加中的活性物质可以延长大鼠运动力竭的时间，增加大鼠腺皮质激素释放素及皮质酮血清浓度，提高小鼠在低压和常压缺氧环境下的存活率，有助于调节小鼠机体由于长期运动疲劳导致的慢性应激现象，改善小鼠分泌系统功能的紊乱，抑制了大强度运动造成大鼠体内激素分解代谢持续增加，起到改善小鼠对疲劳的抗性以及小鼠神经系统的稳定。刺五加中的活性成分有助于调节机体内的氧化和抗氧化系统，可以促进激动蛋白的合成，帮助人体内血乳酸水平的平衡，起到氧化状态下对机体的保护功能从而达到缓解疲劳的功效。

2.5 其他功能

刺五加除了具有保护心脑血管、抗肿瘤、治疗糖尿病、抗疲劳的功效以外，还具有提高机体免疫力、抗氧化、止咳祛痰、保护肝脏等药理作用［38］。刺五加同样具有解毒功效，在一定程度上缓解甲醛对机体的毒性，减弱甲醛对体内血红蛋白含量的影响，增强运动心肌组织抗自由基氧化防御系统的功能［39］。刺五加同时能与黛力新共用，协助治疗脑卒患者的中后抑郁，起到镇静安神的作用［40］。刺五加有助于机体益气养血，增强子宫平滑肌收缩频率和振幅，帮助机体活血化瘀，治疗虚寒夹淤、对产后血亏有着非常好的治疗效果［41］。刺五加也具有抵抗细胞凝集、抗菌、提高免疫调节能力的功效，其木脂素成分有助于减少器官移植过程中产生的排斥，达到抗炎的效果［42］。刺五加皂苷中的E苷和紫丁香苷还有助于提高体内谷胱甘肽还原酶的活性，帮助机体积累细胞色素、NAD、谷胱甘肽，减少体细胞的氧化凋亡［43］。刺五加中活性物质丰富，研究发现苷B、苷E的代谢产物不能够被肠道菌群继续代谢，由此证明其活性物质很容易被机体吸收并发挥效用，对人体的利用率高［44］。

3 前景与展望

刺五加作为传统中药，多用于强身健体、祛寒养生，随着中药现代化进程的不断发展，相关的药品如刺五加胶囊、刺五加黄酮滴丸等制品在市面中也经常出现。除此之外，刺五加酒、刺五加功能性饮料等刺五加饮品也早已上市销售并被大家认可。现代医药研究的迅猛发展使得刺五加中的活性物质在医疗中的应用范围逐步扩大，其不仅可以作为降血糖、抗衰老及抗肿瘤药物的原料，还可以作为增强体质的保健用品。刺五加化学成分多种多样，近些年有关刺五加的研究也愈来愈深入，新活性成分的发现同样给新型药理作用带来多种被应用和开发的可能，这也必将是未来新型刺五加相关产品开发研究的重点。随着人们生活水平的不断提高，人们对身体健康的追求标准也在逐渐上升，刺五加也广泛的被用于人参的替代品来滋补身体，而现代研究中有关刺五加活性物质的保健用品开发却还甚少，未来的研究则可以朝着扩大刺五加活性成分药理作用的应用范围展开，使其展现出强大的生命力，为保健用品的开发注入新型血液，为保护人们的身体健康、维持生命活力作出更大的贡献。

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Research advance on main active substance and pharmacological action of Acanthopanax

BAI Xue1，HU Wen-zhong1，*，JIANG Ai-li1，LI Jing2，SONG Chun-lu1
（1.College of Life Science，Dalian Nationalities University，Dalian 116600，China；2.Dalian University of Technology，Dalian 116024，China）

Some research advances on main active substance ofAcanthopanax，including glycosides，polysaccharides，flavonoids and other elements had been introduced briefly.Their pharmacological actions contain anti-tumor，anti-fatigue，hypoglycemic，protecting blood vessel of brain were also reported.The applications of Acanthopanax in food and medince which not only provide a reference for the further research of Acanthopanax but also make a big move for the development of its healthcare productions were also dicussied.

Acanthopanax；active substance；pharmacological；research advance

TS201.1

A

1002-0306（2016）06-0396-04

10.13386/j.issn1002-0306.2016.06.071

2015－07－27

白雪（1992-），女，在读硕士研究生，研究方向：食品加工与质量安全控制，E-mail：xbbxnzb@163.com。

胡文忠（1959-），男，教授，研究方向：食品加工与质量安全控制，E-mail：hwz@dlnu.edu.cn。

满族医药与特色食品的研发（201501020101）。