短梗五加各部位活性成分及其食药用价值研究进展

李 鹤，胡文忠，姜爱丽，刘程惠，白 雪，李晓博，于 雪（大连民族学院生命科学学院，辽宁大连116600）

短梗五加各部位活性成分及其食药用价值研究进展

李 鹤，胡文忠*，姜爱丽，刘程惠，白 雪，李晓博，于 雪
（大连民族学院生命科学学院，辽宁大连116600）

短梗五加（Acanthopanax sessiliflorus Seem）属于五加科五加属头序五加组植物，各部位因其活性成分的差异而均具有不同的食药用价值。本文分别对短梗五加的根、茎、叶、果中的黄酮类、苷类、木脂素类、挥发油类等主要活性成分及其功效的研究现状进行了综述，并对其研究开发前景进行了展望，为短梗五加资源的高效合理利用提供理论依据。

短梗五加，活性成分，食药价值，研究进展

短梗五加（Acanthopanax sessiliflorus Seem），又被称为无梗五加，民间俗称“乌鸦子”，是五加科（Araliaceae）五加属（Acanthopanax）头序五加组（Sect.Cephalopanax（Baill.）Harms）典型药用植物，属多年生落叶灌木，原产于中国的北部、东部地区，在韩国、日本和俄罗斯的远东地区也有分布［1］。《神农本草经》中对短梗五加始有记载，列其为上品。其根皮（俗称“五加皮”）为民间常见中药，性温，味辛、苦；归肝、肾经；具有抗疲劳、保护肝脏、抗癌、消炎、安神等功效［2］，此外，短梗五加果、叶均可入药。作为对人体具有多种益处的滋补药材，短梗五加在中国、俄罗斯、韩国等地长期被广泛应用。近年来，国内外对短梗五加中活性成分的研究较多，发现从短梗五加根、茎、叶、果等各个部位提取分离出的活性成分含量及其相关功能性各不相同，如根、茎中富含的黄酮类、木脂素类活性成分可用于安神、护肝、抗癌、消炎等，而叶、果中挥发油、有机酸类、色素等活性成分则被广泛应用于医药及食品深加工领域［3］。此外，国内外学者对五加科属植物的对比研究发现，短梗五加相比于同科属类植物，其特定部位还有一些特色功能性成分，这些新活性成分的分离、鉴定及药理分析也对该科属植物的深入研究具有重要参考价值［4-5］。本文从短梗五加根、茎、叶、果等实际应用部位出发，参照短梗五加各部位活性成分及食药用范围的异同，对国内外短梗五加的各部位活性成分及其相关研究成果做一综述，旨在为更深入的研究该植物提供参考，同时为短梗五加资源的合理利用及相关产品的高效开发提供新的思路。

1 短梗五加根

五加属植物根皮的药用价值十分丰富，目前研究发现五加皮提取物具有改善记忆障碍、调节神经系统［6］、抗肿瘤、降脂护肝、消炎［7］等诸多药用功能。Kim等［8］发现短梗五加根提取物能够增强秀丽隐杆线虫抗氧化能力、提高经热休克和紫外线照射干扰的线虫生存率，并在不减少繁殖量的前提下延长线虫寿命。可见短梗五加根部提取物在抵抗环境压力和延缓衰老等方面有巨大的研究潜力。目前对短梗五加根中的具体功能成分的划分及分析研究较少，相应成分的抗氧化、延缓衰老等机理尚需进一步考证。短梗五加根中主要活性成分研究情况如下。

1.1 黄酮类

黄酮类化合物在五加属植物中含量丰富，且流行病学相关研究表明，日常饮食定量摄入该类天然成分可对乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌等疾病有一定的预防作用［9］。在短梗五加根部成分研究过程中已发现的黄酮类成分主要有：槲皮素、表儿茶素、金丝桃苷、安妥苷等。霍晶晶等［10］采用硅胶柱色谱法用乙酸乙酯提取短梗五加根皮中主要成分，分离得到槲皮素，相关研究表明该成分具有较强的抗氧化及清除自由基的作用，此外，槲皮素还具有抗癌、消炎、调节免疫及保护心血管等功能［11］。

1.2 木脂素类

广泛存在于五加属植物中的木脂素类成分具有一定的抗氧化、延缓衰老、抑菌活性，是短梗五加根部主要的药效成分。短梗五加根部所含木脂素类成分主要有：松脂醇二葡萄糖苷、台湾脂素C、台湾脂素E、短梗五加苷、芝麻脂素、细辛脂素、洒维宁、赛菊宁黄脂、紫丁香苷等［5，7］。宋洋等［5］运用超高效液相色谱-质谱法分别对短梗五加、细柱五加以及刺五加根中的活性成分比较分析，检测出台湾脂素C及台湾脂素E是短梗五加根部所特有的活性成分。于凯等［12］对短梗五加根中所含有的苯丙素（木脂素）类化合物进行针对性鉴定，在同科植物中首次分离得到松脂素，而表芝麻素和咖啡酸甲酯为同属植物中首次获得。相关研究优化了甲醇体系提取短梗五加根粉末中总木质素含量的方法［13］。其中芝麻素为抑菌、抗炎［14］、抗癌的代表性成分，国内外研究表明其具有一定的肝细胞保护作用［15］。

1.3 其他

萜烯类及其衍生物在短梗五加根的挥发性成分中占据重要地位，其中金合欢醇、香橙烯、反式-橙花叔醇和镰叶芹醇相对含量较高［16］。金合欢醇作为短梗五加根中挥发油的主要物质，具有消炎、抗菌、健胃等作用，被广泛应用于国内外医药领域［17］。而具有一定抗肿瘤、抗炎功能的桦木酸等成分，为从短梗五加根部乙酸乙酯提取物中首次分离得到，并采用核磁共振波谱等方法对其进行了鉴定［10］。此外，属香豆素类的异嗪皮啶是五加属植物中的典型成分，具有一定的镇静安神功效。刘枞等［18］运用高效液相色谱法对短梗五加及刺五加根中的异嗪皮啶等成分进行比较研究，发现以甲醇-水为流动相在30℃柱温、0.8 mL·min-1流速条件下梯度洗脱色谱柱可使该类成分有较高得率，且短梗五加根中异嗪皮啶含量略低于刺五加根皮中含量。

2 短梗五加茎

短梗五加茎与短梗五加根通常共同作为五加皮主要来源，广泛应用于中医药领域。短梗五加茎中的活性成分相对来说延伸了根的一些成分，故将两个部位的活性成分进行比较、互补研究具有实际应用价值。Thamizhiniyan V等［19］对短梗五加茎皮提取物进行人乳腺癌细胞抑制性实验，发现该提取物在相关癌细胞合成过程中的重要酶等物质的活性具有抑制作用，能够在某种程度上诱导并促进癌细胞的凋亡，说明进一步深入研究短梗五加茎中活性物质及其药用机理具有十分重要的意义。目前从短梗五加茎中分离检测出的常见成分有：金丝桃苷、槲皮素、芝麻脂素、β-谷甾醇、胡萝卜苷、咖啡酸、原儿茶酸、没食子酸等，最新发现成分有金合欢素、丁二酸、白桦脂酸、天麻苷、山柰酚、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷等［20］。

2.1 苷类

刺五加苷为五加属植物中含量较为丰富的特性成分，主要有紫丁香苷、刺五加苷E等。中国药典中将紫丁香苷（刺五加苷B）定为刺五加质量控制的指标成分。其中紫丁香苷经研究发现具有一定的消炎、镇痛及保护肝脏［21］等作用，而刺五加苷E则具有预防细胞脂质聚积［22］、促进睡眠、镇静安神等功效。短梗五加茎中的苷类物质含量相比于其根部有所不同，短梗五加茎皮中的刺五加苷E及异嗪皮啶含量明显高于刺五加茎中所含［23］，可见短梗五加茎部药用开发前景可观。史伟国等［24］优化短梗五加中苷类物质提取工艺实验发现超声提取40倍稀释短梗五加茎样品75 min，紫丁香苷在52.46%甲醇浓度下有最高得率，相同提取条件下刺五加苷E在49.36%甲醇浓度下有最高得率。在提取刺五加中刺五加苷E及紫丁香苷的众多方法中，离子液体超声波辅助萃取法（ILUAE）是目前应用较为安全、方便、环保的方法［25］。

2.2 酚酸类

吕凌子怕她嫌少，说，前两天我找了物业，找了开发商，找了经销商，最后找到了生产厂家，生产厂家死活不肯赔钱，结果只换了两把锁……这5万元是借来的，不怕你笑话，我俩每个月那点工资，除了还房贷只能勉勉强强过日子。吕凌子望着茶几上的人民币，继续说，发生这样的事情，其实两家都是受害者，要不是防盗门存在质量问题，他就算再醉也进不了你家，你说是不是？说到动情处，吕凌子百感交集：他是我丈夫，不是十恶不赦的坏人，我这样说，并不是替他开脱，并不是把事情推得一干二净，我们今天来没别的目的，只想跟你说声对不起，向你道个歉！

短梗五加茎中有机酸含量丰富，其中酚酸类成分有：香草醛、丹皮酚、丁二酸、水杨酸、香草酸、绿原酸、原儿茶酸和咖啡酸等。用高效液相色谱-二极管阵列检测器-质谱法检测短梗五加茎中原儿茶酸、绿原酸和咖啡酸三种成分，发现同一产地短梗五加茎中绿原酸含量明显高于其余两种有机酸［26］。

2.3 其他化合物

萜类化合物、多糖以及挥发油等成分在短梗五加茎中含量也较为丰富。GC-MS法分析短梗五加乙醚部分化学成分研究表明：短梗五加茎含有的挥发油类型主要为萜类及其衍生物，其中3，7，11-三甲基-2，6，10-十二碳三烯-1-醇含量较高，达50.21%［27］。

3 短梗五加叶

短梗五加叶具有药食同源特性，民间多采用短梗五加叶作为制取五加茶的主要原料，其相关产品的研究与开发具有十分可观的市场前景［28］。短梗五加叶化学成分种类与其根、茎相近，但具体活性成分含量及一些特性成分较根茎等其他部位有一定差异，如槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖、3-O-p-香豆酰奎尼酸、腺嘌呤核苷等为短梗五加叶中的特有成分［29］。实验研究表明，短梗五加叶的不同部分对多种自由基均具有有一定的清除能力，且对三价铁离子具较强还原能力，可见短梗五加叶具有很好的抗氧化活性，可用于天然抗氧化剂开发研究［30］。相关检测发现短梗五加叶中主要含有金丝桃苷、多糖、β-谷甾醇、滨蒿内酯、胡萝卜苷、槲皮素、绿原酸及短梗五加苷D等活性成分［31］。

3.1 黄酮类

金丝桃苷及紫丁香苷为短梗五加叶中研究较为深入的黄酮类成分。相关动物实验证明金丝桃苷具有降血糖、降血脂［32］、镇静、抗抑郁［33］等药用功效，同时还具有一定的抗癌作用［34］。金丝桃苷是短梗五加及五加属植物的重要活性物质，常被用作该属植物的鉴定性成分，对于其检测方法国内外也有相关研究报道。Qing-Gong Zhu等［35］采用多壁碳纳米管复合石墨棒，通过电泳沉积的方法实现了对该类植物中金丝桃苷的快速检测。

3.2 挥发油类

水蒸气蒸馏法获得的短梗五加叶中主要挥发油有：石竹烯类成分、α-杜松醇、（R）-4-甲基-1-（1-甲基乙基）-3-环己烯-1-醇、古巴烯等成分，且部分成分与其根、茎中挥发油成分相同［36］。其中石竹烯且石竹烯及其氧化物作为较强的抗炎药物，对淋巴瘤及神经母细胞瘤细胞具有一定的抑制作用［37］。而古巴烯、杜松醇等其他挥发性物质为食品、日化产业中常用香精、香料的主要香气成分，也可应用于相应香气物质的合成与制备，可见其具有一定的开发研究价值。

广泛存在于短梗五加叶中的天然有机酸类成分，具有抑菌、利胆、升高白血球等多种生物活性。短梗五加叶中的绿原酸含量丰富，相似生长条件下，短梗五加中绿原酸含量比刺五加中该成分含量平均高出二倍以上［38］。绿原酸作为咖啡酸的衍生物，Luciana G等［39］实验研究证明其具有一定的抗氧化、抗癌活性。

4 短梗五加果实

短梗五加果是短梗五加的成熟果实，由于其具有独特风味、良好的生物活性及十分丰富的营养物质，在食品药品生产及研究领域运用广泛。国内外多应用短梗五加果制备果汁、果醋、果酒、果干等产品［40］。贺小露等［41］通过动物实验研究发现短梗五加果提取物是良好的镇静剂及催眠剂。短梗五加果中主要的活性成分如下。

4.1 多糖类

天然来源的多糖具有抗肿瘤、防衰老、抗炎症、降血脂等多种保健功能。多糖提取物相关实验发现短梗五加精多糖ASP具较强的抗氧化活性，且各多糖组分对·O和·OH等活性氧均具有较强的清除能力［42］。此外，管美玉等［43］通过小鼠力竭游泳实验，观察连续灌胃短梗五加果提取物对小鼠运动后各项指标影响，发现其具有一定程度的抗疲劳功效。

4.2 色素类

短梗五加果中色素类活性成分主要有花色苷、花青素等，可以作为天然色素及制备可食性油墨的良好来源。邵信儒等［44］对短梗五加果实中花色苷的提取工艺及其相应功能性进行了较系统的研究，研究发现：短梗五加果中提取出的花色苷类物质具有良好的抗氧化活性，能够在一定程度上清除DPPH自由基、超氧阴离子自由基、羟自由基等多种自由基，并且具有一定的抗脂质过氧化、抵抗油脂氧化等功能，其还原性及相应抗氧化性在一定条件下明显高于维生素C等典型还原性成分。其他相关实验结果显示，矢车菊素-3-桑布双糖苷作为花色苷类物质，通过抑制金属蛋白酶-9的合成及表达等方式，对乳腺癌细胞的生长、转移和入侵具有一定程度的阻碍作用，表明其具有良好的抗癌、防止癌细胞转移活性［45］。

4.3 三萜类

短梗五加果实中三萜类活性成分含量丰富，目前从其中分离鉴定出十几种该类化学成分。如3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-齐墩果酸苷、Chiisanoside、齐墩果酸等成分具有一定的抗血栓、抗血小板凝集活性［46］，Chiisanoside是从短梗五加果中分离得到的3，4-开环-羽扇豆烷型三萜类化合物，具有显著的抗炎、抗菌、抗氧化、抗癌、抗肝毒素以及治疗糖尿病等功能［47］。同时，齐墩果酸的良好抗氧化性及肝脏保护功效日益受到食品、医疗领域的关注，采用微波消化法快速测定短梗五加果中齐墩果酸含量，可以对短梗五加果进行有效成分定量分析［48］。

4.4 其他

挥发油类成分作为短梗五加果实中的风味物质，在食品、药品等领域应用范围较广。吴迪等［49］采用顶空固相微萃取和气质联用的技术对短梗五加果中所含的挥发性成分进行分析，发现其中有挥发性成分56种，其中25种萜烯类成分占总挥发性成分的73.64%，其中典型活性成分如石竹烯、γ-榄香烯具有很好的抗氧化活性，γ-松油烯、罗勒烯、月桂烯等被广泛应用于食用香料产业。此外，短梗五加果中含有的黄酮类及酚酸类物质，是短梗五加中的典型功能性成分。李春芳等［50］采用紫外-分光光度法测定短梗五加果中总黄酮、总酚含量，同时运用高效液相色谱法测定短梗五加果中原儿茶酸、绿原酸、金丝桃苷等特定指标性成分，对短梗五加果提取物有效成分的综合评价及相应产品的质量控制具有一定的参考价值。

5 总结与展望

近年来，因为环境的破坏及五加科植物的过量开采与不合理利用，导致多种五加科属类植物处于濒危状态。目前，就短梗五加资源的研究、开发状况来看，针对短梗五加不同部位开发的情况较少，易因资源不合理利用而导致浪费，且其应用多偏重于药理功能及药品开发，而在食品工业领域应用较少，故区分短梗五加根、茎、叶、果的新种类食品的开发与生产工艺研究具有一定的必要性及可行性。我国卫生部2008年第12号文件宣布短梗五加为新资源食品，可见其在功能性食品与营养保健领域均具有广阔的开发前景。

而短梗五加活性物质成分的安全性及相关功能性机理分析是创新性食品发展的必然趋势。同时，对该植物相关活性成分的提取时，多引入醇类等有机溶剂，在食品、药品等相关领域的应用安全性有待考证，因此，更安全、快速、高效的提取、纯化方法还需进一步研究，以便为日后安全、健康、机理明确的功能性食品及保健药品的开发创造更好的条件与机遇。

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Research advance on the active constituents of different parts of Acanthopanax sessiliflorus and its edible and medicinal values

LI He，HU Wen-zhong*，JIANG Ai-li，LIU Cheng-hui，BAI Xue，LI Xiao-bo，YU Xue
（College of Life Science，Dalian Nationalities University，Dalian 116600，China）

Acanthopanax sessiliflorus Seem was the typical plants of the genus Acanthopanax in Araliaceae and its different parts have various edible and medicinal values.This paper summarized the research about the main active constituents（such as flavonoids，glycosides，lignans，volatile oil，et al.）in the roots，stems，leaves，fruits and related functions of Acanthopanax sessiliflorus.The paper also prospected for the development of Acanthopanax sessiliflorus and provided theoretical basis for future exploitation of it.

Acanthopanax sessiliflorus；active constituents；edible and medicinal value；research advance

TS201.1

A

1002-0306（2016）06-0372-05

10.13386/j.issn1002-0306.2016.06.066

2015－11－24

李鹤（1989-），女，在读硕士研究生，研究方向：食品加工与质量安全控制，E-mail：hewutaofei@126.com。

胡文忠（1959-），男，教授，研究方向：食品加工与质量安全控制，E-mail：hwz@dlnu.edu.cn。

满族医药与特色食品的研发（DC201501020101）。