分析常见口服药物吸收中的生物药剂学性质

孙琳琳

分析常见口服药物吸收中的生物药剂学性质

孙琳琳

不同药物有不同的给药方式，口服是使用最广的服药方式，小肠是口服药物吸收的主要场所，很多因素斗湖对口服药物的吸收造成影响，具体有Ph值、膜通透性、稳定性、溶解度等生物药剂学性。本文通过对口服药物的生物药剂学性质进行探讨，在口服药物结构的设计、处方的设计以及临床用药等过程中合理的规划，提供相关信息的用药指导，完善合理的药物制剂的开发，从而进一步进行药剂学的发展。

口服药物；吸收过程；生物药剂学性质

随着社会的不断发展、医疗水平的不断提高以及医药行业的不断发展进步，临床工作者在选择用药方面不仅仅只关注药物的治疗效果，除此之外，更加注重患者服药后起效时间、生物利用度、吸收情况以及药效的持续时间等方面的问题[1]。有研究指出，药物的生物药剂学性质（如：药物的稳定性、溶解性、生物膜通透性以及首过消除作用）对于药物本身的口服吸收过程有一定的影响，因此，通过对口服药物的生物药剂学性质的分析，以做出合理的临床用药后的评价（如：药物的起效时间、吸收情况、生物利用度等方面）成为临床用药的主要研究内容[2]。

1 口服药物的生物药剂学性质

口服药物相对于其他静脉注射药、肌肉注射药等其他多种方式给药方式而言，具有给药方式简便快捷、患者的适应能力较佳，但是，药物经口服过程后，在胃肠道内的吸收过程十分复杂，是药学工作中的主要研究内容[3]。有研究指出，影响口服药物吸收过程的药物的生物药剂学性质主要为药物的稳定性、溶解性、生物膜通透性以及首过消除作用等。其中，药物的稳定性主要影响其在胃肠道的降解过程；药物的溶解性主要影响药物在药剂中释放的速度；生物膜通透性主要决定了药物在胃肠道中特定的吸收部位；药物的首过消除作用主要影响药物的吸收程度以及药物的生物利用度，从而决定了药物的起效时间及药效的持续作用时间。药物的稳定性及溶解性主要由其本身的结构决定，药物越稳定，药物的起效所需时间越长。此外，药物的稳定性在一定程度上也影响了药物的生物利用度，稳定性高的药物，生物利用度相对较低；反之，亦然。药物的膜通透性是药物经消化道上皮细胞吸收的过程，决定了药物的浓度依赖性；药物的首过消除作用主要是药物经口服吸收后，在体内尚未发挥疗效前，药物即被代谢吸收的作用，在很大程度上影响药效发挥的过程，同时决定了药物的半衰期，从而可以通过对药物首过消除作用进行分析，得出药物经多久进食一次，以维持有效的临床疗效。

2 生物药剂学性质影响口服药的吸收过程

口服药物在体内发挥作用主要是通过3个阶段：首先，药物进入体内后的释放阶段；其次，为药物经口服后的经过一系列的体内消化分解后的药物的溶解阶段；最后，即为药物发挥作用的起效阶段[4]。其中，药物的溶解阶段十分重要。在药物的溶解过程中，溶解性较好的口服药物，药物的起效快，但若口服药物溶解十分迅速，则起效时间过短，患者不易耐受，易出现一系列的药物毒副作用（如：血药浓度短时间内升高显著等）。除此之外，胃黏膜上的转运蛋白也在一定程度上影响药物的吸收过程。药物在消化道中的转运过程主要通过：主动转运、被动转运、易化扩散、外排分泌及细胞内代谢等过程[5]。不同的药物浓度通过不同的转运机制进行转运代谢，影响药物的吸收过程。药物的生物药剂学性质可直接影响药物起效的3个阶段，决定药物的疗效、起效时间、药效持续作用的时间等。因此，通过对生物药剂学性质进行分析研究，可以对药物结构的设计、处方的设计以及临床用药等过程进行合理的调整设计，指导前体药物的合成，以获得最佳的临床疗效。

3 讨论

随着药剂学的不断进步发展，对口服药物的生物药剂学的研究成为目前药剂学中主要的研究内容之一[6]。药物的生物药剂学性质（如：药物的稳定性、溶解性、生物膜通透性以及首过消除作用等）对于药物本身的口服吸收过程有一定的影响，可以直接影响药物的起效时间、药物疗效、药物的持续作用时间、吸收情况、生物利用度等方面[7]。因此，通过对口服药物的生物药剂学性质的分析，指导合理的前体药物的合成，以做出合理的临床用药后的评价。药物的生物药剂学性质对于药物本身的口服吸收过程有一定的影响，因此，在口服药物结构的设计、处方的设计以及临床用药等过程中，需要合理的规划，注重药物的生物药剂学性质，从而指导合理的前体药物的合成，合理完善的进行药物制剂的开发[8]。到目前为止，虽然对于口服药物的吸收过程的研究尚不完善，但通过对胃黏膜上的转运蛋白、体内多种酶系统及多种基因的研究，可进一步明确药物的口服吸收过程，明确药物的生物药剂学性质对于口服药物吸收过程的影响。

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10.3969/j.issn.1009-4393.2016.34.005

辽宁 121019 辽宁省锦州市康宁医院药剂科（孙琳琳）