瑞香狼毒次生代谢产物的研究进展

张 伟 ，高建民 ，张爱东 ，张琼琳 ，王海霞 ，孙 杰

（1.内蒙古大学，内蒙古 呼和浩特 010010；2.内蒙古赤峰市草原工作站，内蒙古 赤峰 024000；3.内蒙古农牧业科学院，内蒙古 呼和浩特 010031）

瑞香狼毒次生代谢产物的研究进展

张 伟1，高建民1，张爱东2，张琼琳3，王海霞3，孙 杰3

（1.内蒙古大学，内蒙古 呼和浩特 010010；2.内蒙古赤峰市草原工作站，内蒙古 赤峰 024000；3.内蒙古农牧业科学院，内蒙古 呼和浩特 010031）

瑞香科植物瑞香狼毒具有较高的毒性，在草原上分布极为广泛，对于牛羊健康有较大危害，误食后轻则腹泻重则死亡。但是，瑞香狼毒的次生代谢产物具有较强的杀虫、灭菌作用，具有开发为绿色农药的潜力。介绍了瑞香狼毒的基本特性、地理分布及其对生态环境的危害，阐述了瑞香狼毒的药用价值及研究和开发利用现状，简述了瑞香狼毒的异株克生现象，展望了瑞香狼毒的应用前景，以期为实现瑞香狼毒在绿色农药开发和环境保护方面的应用价值提供理论依据。

瑞香狼毒；生态与生物学特性；分布与危害；药用价值；应用前景

瑞香狼毒 （Stellera chamaejasme）， 为瑞香科（Thymelaeaceae）狼毒属（Stellera）多年生草本植物，在我国东北、华北、西北、西南等地区均有分布，主要生长在高山地区和草原地区。瑞香狼毒对于牲畜有较强的毒性，尤其是牛羊，误食后通常引起一系列不良症状的发生，严重时可导致死亡。近年来，瑞香狼毒成为草原防治的重点有害植物，特别是在内蒙古、青海、甘肃3省（区）分布较为广泛，危害严重。一方面，牲畜误食瑞香狼毒后，轻则导致腹泻、呕吐，重则引起死亡；另一方面，瑞香狼毒在草原的大量繁殖，影响了牧草的正常生长，降低了草地的生长力，影响了牲畜对牧草的采食，这也使其成为影响畜牧业发展的重要因素之一。

瑞香狼毒虽然具有较大危害，但是近年来研究表明，瑞香狼毒具有一定的药用价值。由其根部研磨成的粉末可以有效杀灭病菌和害虫；其有效成分能够抑制肿瘤细胞生长；具有抗惊厥作用等。笔者介绍了瑞香狼毒的生态特性、主要有效成分、地理分布及其对生态环境的危害，阐述了瑞香狼毒的药用价值及研究和开发利用现状，简述了瑞香狼毒的异株克生现象，以期为实现瑞香狼毒在绿色农药开发和环境保护方面的应用价值提供理论依据。

1 瑞香狼毒的生态特性及主要有效成分

1.1 瑞香狼毒的生态特性 瑞香狼毒俗称馒头花、断肠草、燕子花等，属于瑞香科狼毒属。瑞香狼毒为多年生草本植物，高20～50cm，根粗大，为圆柱形，根内部含有棉性纤维［1］。茎直立丛生，一般1株瑞香狼毒上茎的存在数量少则3～5个，多则20个以上；单叶互生或对生，叶全缘，长1.2～2.8cm，宽0.30～0.90cm，均无毛［2-3］。 叶为披针形或线形，叶柄稍短；花序为头状花序，顶生，花萼冠状，花瓣常为白色或黄色，萼筒为细管状，顶端五裂；雄蕊10枚，2轮环生。瑞香狼毒的返青期在每年的6月初，开花期在 7—8月，结果期在 9—10月［4-6］。 瑞香狼毒的再生能力较强，冬季地上部分干枯，以地下根部越冬；产种量大，生存能力强，可以忍受长期的干旱［7］。

1.2 瑞香狼毒的主要有效成分

1.2.1 黄酮类化合物：邢有权等［8］在对瑞香狼毒进行化学成分分析和鉴定时发现，瑞香狼毒中的黄酮类化合物含量达到了11.8 mg/g。杨树平等［9］研究表明，瑞香狼毒根部和叶片中的黄酮类化合物含量较高。研究人员在瑞香狼毒中发现的黄酮类成分包括：狼毒素、异狼毒素、新狼毒素A、新狼毒素B、7-甲氧基狼毒素、狼毒色原酮、表枇杷素、芫花醇乙、优狼毒素A、狼毒素的甲基衍生物、3′，14-二甲基-4′，11-二甲氧基-5，7-二羟基苯并二氢黄酮等［8，10-16］。

1.2.2 萜类化合物：目前研究发现的瑞香狼毒中含有的萜类化合物包括：尼地吗啉、胡拉毒素、萨布毒素 A、单纯杆菌素、pimelea factor P2、化合物stelleramaefin A和B、化合物neostekkin、化合物compoundⅠ、化合物 stelleramacrin、新瑞香素［17］。

1.2.3 香豆素类化合物：从瑞香狼毒中分离得到的香豆素类成分有：虎耳草素、异虎耳草素、异佛手柑内脂、6-甲氧基白芷素、伞形花内酯、瑞香苷、白瑞香素、东莨菪素、西瑞香素-7-O-葡萄糖苷、西瑞香素和异西瑞香素［18-21］。

1.2.4 木脂素类化合物：目前已经从瑞香狼毒中分离出的木脂素类化合物包括：松树脂醇、鹅掌楸树脂醇 B、松脂醇［22］、桉素、罗汉松树脂醇、（+）-罗汉松树脂醇［23］、（-）-松脂醇［24］、（-）松树脂醇二甲醚、瑞香素 B 和 I［25］、拉 帕酚 F、牛蒡甙［26］、uemastanin B、 （+ ）-kusunokinin、magnolenin C、isohinokinin 和［（-）-pi.noresinol monomethyl ether］［24］。

1.2.5 其他成分：瑞香狼毒除了含有上述化合物以外，还含有甾醇、三萜类化合物、皂苷、鞣质等其他化学成分［25］。

2 瑞香狼毒的分布及其对生态环境的危害

瑞香科植物在世界上共有50属500多种，在我国有9属90多种。在世界范围内瑞香科植物在非洲的分布最多，在我国主要以长江以南各地居多［26］。在我国，瑞香科狼毒属植物只存在1种，其主要分布在海拔2000～4000 m的干燥向阳山坡或高山、亚高山草地［27］。

2.1 瑞香狼毒的分布 瑞香狼毒在我国的草甸草原、典型草原、荒漠草原和高寒草原这4种草原类型中均有分布。在东北、内蒙古高原东部、松嫩平原外围的贝加尔针茅草原上表现为优势种；在青藏高原上主要分布于雅鲁藏布江中游两岸阶地上的白草群落，其主要表现为伴生种；在呼伦贝尔草原、锡林郭勒草原东部以及线叶菊草原上主要表现为伴生种；在东北平原、内蒙古高原东部旱生类群上的羊草草原主要表现为伴生种；在内蒙古高原草原地带多年生杂草类群上的大针茅草原主要表现为优势种；在新疆特克斯谷地、伊犁谷地的低山以及博格多山、巴里库山土坡低山上的高加索针茅草原上主要表现为伴生种；在松嫩平原上的沟叶羊毛草原上主要表现为优势种；在喜马拉雅山北侧、念青唐古拉山南侧、雅鲁藏布江中游地区上的三刺草草原表现为主要种；在锡林郭勒高平原、鄂尔多斯高平原东南部的冷蒿草原主要表现为伴生种；在羌塘高原的紫花针茅草原主要表现为伴生种。

2.2 瑞香狼毒对生态环境的危害 近年来，瑞香狼毒与牧草争夺养分、生存空间的问题越来越突出，严重影响了牧草的产量、质量以及我国草场的发展。据相关调查，甘肃省有46万hm2以上的草场受到了瑞香狼毒的影响，减产严重，并且瑞香狼毒在甘肃省的生长面积仍在逐渐增加［28］。青海省面临的由于瑞香狼毒疯狂繁殖导致的草场面积缩小问题同样严重，据相关统计，在青海省草场生长的瑞香狼毒面积已经达到了72万hm2以上［29］。同时，在内蒙古阿鲁科尔沁旗，青海省海晏县的青海湖、刚察县的哈尔盖以及祁连县的野牛沟乡也都存在瑞香狼毒大量繁殖影响草场的情况发生［10，27-29］。

3 瑞香狼毒的药用价值

3.1 抗癌、抗肿瘤作用 近几年的研究表明，瑞香狼毒中含有能够有效抑制肿瘤细胞、阻止细胞分裂的成分。动物实验结果表明瑞香狼毒可以抑制小鼠体内的肿瘤增殖，具有抑制恶性肿瘤浸润性生长的功效。临床实践表明，瑞香狼毒可以提高机体免疫力，可用于治疗肺癌、肠癌、胃癌、肝癌等。研究证实，瑞香狼毒中的尼地吗啉是其发挥抗癌活性的主要成分［30］。经瑞香狼毒治疗后的患者，其肿瘤组织有不同程度的回缩，可以使症状改善。

3.2 抗病毒、抗菌作用 国内外学者研究发现，从瑞香狼毒分离得到的尼地吗啉等可以抵抗乙型肝炎病毒和艾滋病病毒［31］；瑞香狼毒中提取分离的狼毒苷可以有效抑制金黄色葡萄球菌和真菌的生长，有明显的止痒作用，并且可以治疗多种皮肤瘙痒性皮肤病，如牛皮癣、疥疮等；此外，在临床上已被多次证实可以治疗阴道炎等妇科疾病。

3.3 抗癫痫、抗惊厥作用 张美妮等［32］首次报道了瑞香狼毒具有延缓惊厥发作和抗癫痫的作用，并且可以降低由惊厥引发的死亡风险。

3.4 对免疫系统的作用 瑞香狼毒不仅对肿瘤有一定的抑制作用，同时也有一定的免疫调节作用，并且可以治疗白血病。对小鼠的细胞和体液免疫均有改善作用，能在抗肿瘤、抗癌的同时提高机体免疫力。

3.5 其他临床作用 可以治疗慢性气管炎、水肿、疼痛等。

4 瑞香狼毒的杀虫活性

研究表明，将瑞香狼毒根晒干研成细粉，翻地时放入沟内，可杀死地下害虫；其水浸液喷洒可杀灭菜粉蝶幼虫、猿叶虫及蚊子幼虫；用其做成人工毒饵可诱杀黏虫、苍蝇，其茎叶加水煎熬后，浸出液倒入厕所，可杀死苍蝇幼虫［33］。

张国洲等［34］、曹挥等［35］、杨英等［36］认为瑞香狼毒根乙醇提取液在农业上有很好的利用前景。研究人员利用瑞香狼毒根乙醇提取液喂食菜粉蝶、桃蚜和亚洲玉米螟，随着作用浓度的增加，其对害虫的杀灭作用逐渐增强，但进一步研究表明，其对斜纹夜蛾幼虫、小菜蛾幼虫的生物活性较弱［37］。使用不同溶剂获得的瑞香狼毒提取液对番茄灰霉病菌（Botrytis cinerea）、 辣 椒 丝 核 病 菌 （Rhizoctonia solani）、黄瓜枯萎病菌（Fusarium oxysporium）、黄瓜黑星病菌（Cladosporium cucumerinum）和番茄早疫病菌 （Alternaria solani）等均表现出较强的抑菌效果。

5 瑞香狼毒的提取及开发利用研究进展

5.1 瑞香狼毒中有效成分的提取方法

5.1.1 热搅拌浸提法：将乙醇作为提取溶剂较为安全，使用乙醇提取时控制水浴温度在65℃左右。提取时称取一定量的瑞香狼毒根粉，根粉为瑞香狼毒根洗净于阴凉环境下风干、碾碎后过筛所得。将根粉加入烧杯中并以一定比例加入浓度为95%的乙醇，将烧杯于65℃水浴条件下连续搅拌，再使用布氏漏斗过滤，保留滤液并将残渣再次加入乙醇搅拌过滤，合并2次搅拌后所得的溶液使用旋转蒸发仪浓缩，得到浓缩膏后进行干燥处理，之后所得物质即为瑞香狼毒根粉提取物［38］。

5.1.2 索氏提取法：使用干燥后的瑞香狼毒根粉提取物，以无水乙醇溶解后再使用硅藻土进行处理。乙醇提取法的使用较为普遍，但是索氏提取法获得的提取物纯度更高［38］。

5.2 瑞香狼毒产品的开发与应用

5.2.1 5%瑞香狼毒素乳油：由四川九章生物化工科技发展有限公司生产。利用5%瑞香狼毒素进行3个浓度处理，药后1 d对菜蚜防效均较低，仅为45%～56%；药后3 d，防治效果提高，达到70%～88%；药后7 d防效达到最高，3种浓度的防效分别为84.2%、90.7%、93.7%。药后 3 d、7 d，5%瑞香狼毒素1000、1500倍液对菜蚜的防治效果与1%阿维菌素1500倍液的防效无显著差异，但显著高于5%瑞香狼毒素2000倍液的防治效果。供试药剂在试验浓度下对油菜安全，无药害产生。5%瑞香狼毒素可以在生产上推广应用，使用浓度为1000～1500 倍为宜［39］。

5.2.2 蒙药材奶制瑞香狼毒：称取一定量的瑞香狼毒分成数份，将每份瑞香狼毒样品在一定条件下进行处理，再加入牛奶浸泡，干燥，即可得瑞香狼毒的牛奶炮制供试品，奶制瑞香狼毒的最佳炮制工艺为5 倍奶量，浸泡 25 h，自然风干［39］。

5.2.3 煎膏制瑞香狼毒：称取一定量的瑞香狼毒分成数份，将每份瑞香狼毒样品在一定的条件下处理，再分别加入水煎煮，浓缩，即得。

6 异株克生现象

经初步研究证实，瑞香狼毒表现出一定程度的异株克生现象，其含有的某些物质对于其他植物的生长具有抑制作用。瑞香狼毒籽实中蛋白质和氨基酸含量较高，纤维素丰富［40］。关于瑞香狼毒的异株克生现象，目前还没有文献进行详细的报道。周淑清等［41］的研究表明，瑞香狼毒鲜体水提液对于苜蓿披碱草等植物种子的发芽和生长具有一定的抑制作用，初步表明了瑞香狼毒对于植物具有异株克生现象［42］。

7 应用前景

瑞香狼毒表现出的药理学作用和抗虫活性使其具有很好的应用前景。瑞香狼毒的根可以制成生物杀虫剂，其与传统农药相比具有绿色环保的优点，可防治菜青虫、蚜虫、大豆食心虫、棉红蜘蛛等多种害虫，可以用来控制农作物、牧草、果树、蔬菜以及森林虫害［43］。瑞香狼毒纤维素含量较高，可以作为造纸工业的原料来源，而且在瑞香狼毒的根部检测到较高含量的淀粉，因此还可以用来发酵生产白酒和工业酒精［4，39］。 目前，我国各地的草场均存在着过度放牧的现象，草场严重退化，荒漠化严重，瑞香狼毒的生长可以起到防风固沙的作用，应该更多地利用瑞香狼毒对于草场有利的生态作用［44］。由此可见，对瑞香狼毒进行更为全面、深入的研究和综合利用，对于充分发挥其自身价值具有重大意义。

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Research Progress on Secondary Metabolites of Stellera chamaejasme

ZHANG Wei1，GAO Jian-min1，ZHANG Ai-dong2，ZHANG Qiong-lin3，WANG Hai-xia3，SUN Jie3
（1.Inner Mongolia University，Hohhot 010010，China；2.Chifeng Municipal Grassland Working Station of Inner Mongolia，Chifeng 024000，China；3.Inner Mongolia Academy of Agricultural and Husbandry Sciences，Hohhot 010031，China）

Stellera chamaejasme,belonging to Thymelaeaceae,is widely distributed in grassland and is highly toxic for bovine,sheep and other domestic animals.The mistakenly eating of Stellera chamaejasme commonly results in diarrhea and even death of animals.However,the secondary metabolites of Stellera chamaejasme exhibit strong insecticidal and bactericidal activity,which has the potential to develop as green pesticide products.Here,we introduced the basic characteristics,geographical distribution,and ecological harm to the environment of Stellera chamaejasme,reviewed the medicinal value and status of research,development and utilization of Stellera chamaejasme,described the allelopathy of Stellera chamaejasme,and prospected the application of Stellera chamaejasme,so as to provide a theoretical basis for achieving the application value of Stellera chamaejasme in the aspects of green pesticide development and environmental protection.

Stellera chamaejasme；ecological and biological characteristics；distribution and damage；medical value；application prospect

S853.72；R284

A文章顺序编号：1672-5190（2016）08-0035-04

2016－07－15

项目来源：“十二五”农村领域国家科技计划课题（2012BAD12B09）。

张伟（1995—），男，所学专业为园艺。

孙杰（1963—），女，研究员，博士，主要研究方向为草业科学。

（责任编辑：赵俊利）