茶色素及其生物活性功能研究

卢素芳　王胜鹏

摘要：茶色素是多酚类物质及其氧化产物的混合物，主要包括茶黄素、茶红素及茶褐素。由于茶色素含有大量的酚羟基等活性基团，因此具有较强的生物活性，对其抗癌、抗肿瘤、抗氧化、降血脂和消炎杀菌等生物活性功能进行了综述，探讨了其未来研究的重点。

关键词：茶色素；茶黄素；茶红素；茶褐素；生物活性

中图分类号：S571.1 文献标识码：A 文章编号：0439-8114（2015）24-6117-03

DOI：10.14088/j.cnki.issn0439-8114.2015.24.002

Abstract： Tea pigments are mixtures of tea polyphenols and their derivatives， in which major components are theaflavins （TFs） and thearubigins （TRs）.Tea pigments contains a large amount of active function group and they have very strong effects on antioxidation and elimination of free radicals. This paper roundly reviewed the research progresses in the biological activity of tea pigments， such as the researches on the anti-cancer， anti-tumor， anti-oxidation， reducing blood-lipid， anti-inflammatory and antibacterial effects of tea pigments， and put forward the research focus of this field in the future.

Key words： tea pigments； biological activity；theaflavins；thearubigis；theabrownins

1 茶色素概述

茶色素是茶多酚类物质及其氧化产物的混合物，包括茶黄素、茶红素及茶褐素等三类物质[1]。在其获取途径中，一般通过浸提红茶获得，但茶黄素和茶红素的比例较低。随着科学技术的不断进步，研究者常用体外氧化茶多酚的方法获得茶色素，其中茶黄素和茶红素的比例较高，由于具有较多的活性羟基官能团，其药理功效比茶多酚要高[2]。近些年来，随着对医药价值和保健价值研究的深入，茶色素受到了广泛的重视，逐渐成为一个新的研究重点和热点。在查阅大量文献的基础上，本文对茶色素生物活性研究进行了总结，展望了其研究方向，为下一步研究打下了坚实的基础。

2 茶色素的生物活性功能

2.1 抗癌和抗肿瘤作用

茶色素可以有效地调节癌症细胞活动规律，促使其逐渐降低生物活性，直到最后死亡，调控细胞信号分子转导系统及酶活性等。

Yang等[3]的研究表明，茶色素可以抑制人体支气管上皮细胞的增值，防止基因突变；Dhawan等[4]研究指出，茶色素能够阻断人淋巴细胞的DNA断裂；王坤波[5]研究指出，茶黄素单体和混合物对于不同的肿瘤细胞，其制效果不同，具有多重作用；Trina等[6]研究证实，茶色素通过激活Capases 3和Capases 8基因，诱导人白血病HL-60和K-562细胞的凋亡，不再产生负面效应；Lu等[7]研究表明，茶多酚与茶色素可以诱导RGS基因表达，间接控制癌细胞的增值；Mizuno等[8]研究指出，茶黄素对 MMP-2蛋白质、RGS基因、Cyclooxygenase-2及表皮生长因子等细胞信号分子，通过对它们信号转导系统进行有效的调控从而达到抗癌和抗肿瘤的作用。在抑制酶的活力方面，茶红素可以明显抑制细胞活力同工酶的活性，有效阻止由苯并芘诱发的DNA复合物形成，可以实现化学方法预防癌症的作用[9，10]；茶色素还能够抑制过氧化氢酶的合成以及丝裂原活化蛋白激酶的活性[11]。

2.2 抗氧化作用

茶黄素能够显著降低小鼠体内的酶活性，延缓脂质氧化作用。Das等[12]应用茶黄素处理骨髓癌细胞后，从癌细胞分离出的细胞株中发现SOD的活性有所增加；Shon等[13]研究表明，茶色素具有清除自由基的效果，保护COS-7细胞不受铜和镉的破坏。

2.3 降血脂和预防心脑血管疾病的作用

鲁奇良[14]将茶色素用于高脂血症的临床试验后得出：茶色素能够降低Fbg、TC、TG和LDL含量，可以起到预防心脑血管疾病的发生；杨树久[15]认为，茶色素可以改善血脂黏性，缓解血脂的高黏性和高凝性；赵敏等[16]的研究指出，茶色素可以起到减缓血管收缩和降低其张力的作用；王文祥等[17]的研究指出，茶色素可以降低肥胖大鼠的胰岛素量和调节血脂含量，改善胰岛素的抵抗水平。

李四季等[18]的研究得出，茶色素可以降低总胆固醇和甘油三酯的含量，有降脂减肥的效果；Vermeer等[19]指出，茶黄素能够抑制胆固醇进入微泡，减少肠道对胆固醇的吸收；Cai等[20]的研究指出，茶色素通过调节NF-κB活性起到保护大脑的作用；Lin等[21]利用动物模型研究了茶色素降低脂肪的作用，认为茶色素可以降低脂肪的积累，促进脂肪分解，激活AMPK蛋白激酶，提高其活性，抑制乙酰辅酶A羧化酶的活性；茶色素还可以减轻炎症、提高血红素加氧酶的活性，达到降低动脉粥样硬化的效果[22]。

2.4 抗菌消炎作用

Maity等[23]的研究证实，茶色素可以有效地缓解小鼠腹泻和肠结构损伤的痛苦，抑制NO和超氧阴离子的释放和丝氨酸蛋白酶的激活，起到多种途径消炎的作用；陈冉冉等[24]比较了不同浓度茶色素消炎效果，得出40%浓度的茶色素消炎效果最好，且组分之间存在着协同作用；Huang等[25]认为，茶色素及其衍生物通过脂氧合酶和COX通路抑制AA代谢途径，起到抗菌消炎的作用；Yoshino等[26]认为茶色素可以有效地抑制细胞活性，达到抑制过敏的效果。endprint

2.5 抗病毒作用

Liu等[27]的研究认为，茶色素具有比儿茶素更好的艾滋病毒抑制力，有希望作为艾滋病毒的抑制剂；Satoh等[28]研究指出，溶于正丁醇的茶红素部分能抵抗肉毒杆菌神经毒素的负面作用。

3 研究展望

茶色素是一类天然化合物，包括了茶黄素、茶红素和茶褐素。通过对茶色素生物活性进行研究得出，其具有抗癌和抗肿瘤作用、抗氧化作用、降血脂和降低心脑血管疾病的作用、抗菌消炎作用和抗病毒作用。但是这些研究结果的得出，是在将三种物质混合在一起后得出的，而不是每种物质的单独作用。在以后的研究中，建议先将三种物质进行分离，再研究每种成分的生物活性功能，建立物质结构和生物功能之间的联系，为下一步茶色素药物开发奠定坚实的理论基础。在结构研究方面，茶红素进一步氧化之后成为茶褐素，茶褐素的结构趋于稳定，但对其研究还比较少。

此外，在茶黄素、茶红素和茶褐素的分离研究进展方面差别很大，茶黄素以高效液相色谱的分离技术获得其单体物质，茶红素主要以有机溶剂和色谱的方法得到单体，但得到的单体较少，而茶褐素由于结构复杂，分离研究尚处于起步研究阶段。由此，在未来的研究方向中，要积极利用现代科学技术手段，加大对茶红素和茶褐素的分离与提取，对其结构进行鉴定，加大生物活性功能研究，从分子水平、基因水平和蛋白质水平等方面来阐明其作用机制及其构效关系。上述研究将会极大地推进茶色素的研究进程，有效地拓宽茶色素的应用领域，为以后其深入研究打下坚实的基础。

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