荨麻属药用植物的研究进展

【摘 要】 目的：荨麻属植物的化学成分多样，药理活性明显，且应用广泛。本文综述近二十年的研究现状，为其进一步开发利用提供科学依据。方法：结合国内外相关文献，对药用荨麻属植物的化学成分、药理作用、质量控制、安全性评价、开发应用等方面进行综述。结果：从荨麻属药用植物中分离鉴定了黄酮、木脂素、香豆素、甾体、有机酸类成分。药用荨麻属植物具有良好的抑制良性前列腺增生、抗风湿、降血糖、镇痛、抗炎、抗菌、抗氧化等活性。临床主要应用于良性前列腺增生、风湿、类风湿关节炎等，疗效显著。今后应加强药用荨麻的质量评价、安全性控制等方面的研究。结论：荨麻属植物具有较高的研究价值。

【关键词】 荨麻属；化学成分；药理活性；质量评价；安全性评价

【中图分类号】R932 【文献标志码】 A 【文章编号】1007-8517（2015）12-0016-09

荨麻属Urtica L.植物为一年生或多年生具有刺毛的草本，其突出特征是叶对生，茎叶具有螫毛，茎四棱型，触及皮肤立即产生强烈的刺痛感、奇痒难忍。全世界约有35种，主要分布于北半球温带和亚热带，少数分布于热带和南半球温带。中国分布有23种（包括16种、6亚种及1变种），其中荨麻（裂叶荨麻）U. fissaE.Pritz.、宽叶荨麻U.laetevirens Maxim.为广布种；齿叶荨麻U.laetvirensMaximsubsp.dentate（Hand.-Mazz.）、新疆异株荨麻U.dioicaLinn.subsp.xingjiangensisC.J.Chen、甘肃荨麻U.dioicaL.subsp.gansuensis C.J.Chen、粗根荨麻U.macrorrhiza Hand-Mazz.为中国特有种。

荨麻具有祛风通络、活血止痛、平肝定惊等功效，民间用于治疗风湿疼痛、产后抽风、小儿惊风等疾病。在欧洲，荨麻广泛作为绿色蔬菜、果汁、茶、冻干产品，为血液的滋养补品[1]。另外，异株荨麻U. dioica L.、欧荨麻U. urens L.、麻叶荨麻U. cannabinaL.等除了用于风湿关节炎外，还可用于前列腺疾病、过敏性鼻炎、白血病、糖尿病、贫血、湿疹等疾病。近年来，该属植物引起了国内外学者的广泛关注，研究表明本属植物含有多种化学成分，具有明显的药理活性和广泛的应用。现将药用荨麻属植物研究情况综述如下。

1 化学成分研究

研究表明荨麻属植物的主要化学成分有黄酮、木脂素、有机酸、萜类、甾体、香豆素、挥发油、多糖等。

1.1 黄酮类 从荨麻属植物中分离得到多个黄酮类化合物（见图1、表1）。其中以黄酮醇及苷类较多，如：山柰酚（1）、山柰酚-3-O-β-D葡萄苷（2）、山柰酚-3-O-β-D芸香糖苷（3）、黄芩素-7-O-α-L-鼠李糖苷（4）、芹菜素-6，8-二-O-β-D-葡萄苷（5）、异鼠李黄素（6）、异鼠李黄素-3-O-β-D葡萄苷（7）、异鼠李黄素-3-O-β-D芸香糖苷（8）等成分[1-2]。张嫚丽等[3]从麻叶荨麻提取物的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇部分分离鉴定黄芩素-7-O-α-L-鼠李糖苷（4）、芹菜素-6，8-二-C-β-D-葡萄糖苷（9）。王梦月等[4]从荨麻全草中分离鉴定得到异鼠李素（6）、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷（12）。Zhou等[5]首次从宽叶荨麻分离到木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（13）、木犀草素-7-O-β-D-新橙皮糖苷（14）、5-甲氧基-木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（15）。这些黄酮类化合物都具有丰富的生物活性，如：降低血管脆性及异常的通透性、抗炎、抗病毒，以及有效地抑制由ADP、胶原或凝血酶引起的血小板聚集等活性[1]。

1.2 木脂素类 荨麻属植物含大量的木脂素类成分，以裂环木脂素为主要化学特征（图2）。Wang等[6]在滇藏荨麻U. mairei H.根的醇提取物中分离到裂环木脂素类成分2，3-Z-2-羟甲基-3-[二（4-羟基-3-甲氧基苯基）甲基]丁内酯（16）、2-亚甲基-3-[二（4-羟基-3-甲氧基苯基）甲基]丁内酯（17）。Yan等[7]从三角叶荨麻U.triangularis Hand.-Mazz.根的乙醇提取物中分离到4-甲氧基-8'-乙酰基橄榄树脂素（18）、4-甲氧基-8'-乙酰基橄榄树脂素-4-O-α-D-阿拉伯糖（1→6）-α-L-葡萄糖（19）、橄榄素9-O-β-D-葡萄糖苷（20）、环橄榄素9-O-β-D-葡萄糖苷（21）。Zhou等[5]首次从宽叶荨麻中分离到松脂素-4-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（22）、异落叶松脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（23）。Feng等[8、9]从荨麻和三角叶荨麻根中分离到3，4-E-3-O-β-葡萄糖甲基-4-[二（3，4-二甲氧基苯基）甲基]丁内酯（24）、3，4-E-3-O-β-葡萄糖甲基-4-[（3-甲氧基-4-羟苯基-3，4-二甲氧基苯基）甲基]丁内酯（25）、3，4-Z-3-O-β-葡萄糖甲基-4-[（3-甲氧基-4-羟苯基-3，4-二甲氧基苯基）甲基]丁内酯（26）、3，4-E-二[（3-甲氧基-4-O-β-葡萄糖基苯基）-甲基-3-羟甲氧基]丁内酯（27）、3，4-Z-二[（3-甲氧基-4-O-β-葡萄糖基苯基）-甲基-3-羟甲氧基]丁内酯（28）。

1.3 有机酸类 异株荨麻植物的水提取物中含有能促进矿物质和维生素吸收、能直接参与机体代谢的有机酸类，如：苹果酸（29）、草酸（30）、富马酸（31）、枸橼酸（32）、琥珀酸（33）、绿原酸（34）、14-甲基-3-羟基-十五烷酸（35）等[10]。周渊等[11]从宽叶荨麻地上部分得到棕榈酸（36）、十一烷酸（37）、对羟基桂皮酸（38）、对羟基苯甲酸（39）、对甲氧基苯甲酸（40）等。李帆等[12]首次从狭叶荨麻U. AngustifoliaFisch. ex Horn.地上部分分离到反式-4-羟基桂皮酸（41）。Hou等[13]从齿叶荨麻中分离到绿原酸（34）、水杨酸（42）、棕榈酸（36）等。见图3。

1.4 萜类 从异株荨麻甲醇提取物中分离得到石竹素（43）、齐墩果酸（44）等萜类成分[14]。Zhou等[15]首次从宽叶荨麻地上部位的乙醇提取物中分离得到5个单环单萜苷：Roseoside II（45）、（6R，9R）-3-氧-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-葡萄糖基（1→2）-β-D-葡萄糖苷（46）、（6S，9R）-3-氧-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-葡萄糖基（1→2）-β-D-葡萄糖苷（47）、（6R，9R）-3-氧-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-葡萄糖苷（48）、（6S，9R）-3-氧-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-葡萄糖苷（49）。见图4。

1.5 甾体类 近年来，多位学者的研究中都分离得到β-谷甾醇（50）、胡萝卜苷（51）等。另外，王炜等[16]从滇藏荨麻根乙醇提取物中分离得到豆甾-4-烯-3-酮（52），周渊等[11]也从宽叶荨麻中分离到该化合物。张金花等[17]在荨麻根的醇提取物中分离到了豆甾醇（53）、α-菠甾醇（54）、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷（55）、胆甾-5，22-二烯-3β-醇（56）。（图5）

1.6 香豆素类 Hou等[13]首次从齿叶荨麻中分离到6，6'，7，7'-四甲基-8，8'-对香豆素（57）、7，7'-二羟基-6，6'-二甲氧基-8，8'-对香豆素（58）、7，7'-二羟基-6，6'-对香豆素（59）等成分。见图6。

1.7 挥发油类 关枫等[18]用GC-MS分析了狭叶荨麻挥发油的化学成分，从中鉴定了87种化合物，主要为7-甲基-Z-十四碳烯醇乙酸酯、1-乙酰氧基-3，7-二甲基-6，11-十二碳二烯和Z，E-2，13-十八烷二烯醇。Gul等[19]利用GC和GC-MS技术研究异株荨麻挥发油的化学成分，鉴定出43个化合物，其主要成分为香芹酚、香芹酮、（E）-茴香脑、（E）-香叶基丙酮、（E）-紫罗兰酮等。

1.8 其他 麻叶荨麻含有丰富的K、P、Na、S、Ca等元素[20]。荨麻和滇藏荨麻根尚含有多糖，荨麻多糖主要由鼠李糖、木糖、阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖、半乳糖醛酸等组成[21]。李喆[22]首次从麻叶荨麻中分离出尿嘧啶（60）、（2S，3S，4R，8E）-2-[（2R'）-2'-羟基二十四烷酰胺]-8（E）-十八烯-1，3，4-三醇（61）、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-（2S，3S，4R，8E）-2-[（2R'）-2'-羟基二十四烷酰胺]-8（E）-十八烯-1，3，4-三醇（62）、胸腺嘧啶（63）。李帆等[23]从狭叶荨麻中分离到5-羟甲基糠醛（64）、赤藓醇（65）、正丁基-β-D-吡喃果糖苷（66）。周渊等[11，24]从宽叶荨麻地上部位分离得到2个生物碱：2，3，4，9-四氢-1H-吡啶骈[3，4-b]吲哚-3-羧酸（67）、2，3，4，9-四氢-1-甲基-吡啶骈[3，4-b]吲哚-3-羧酸（68）。见图7。

2 药理作用研究

2.1 抑制良性前列腺增生（BPH） 研究证实荨麻提取物具有较强的抑制前列腺增生作用。Zhang等[25]研究荨麻对丙酸睾酮诱导去势大鼠前列腺增生的作用，结果发现粗多糖能够显著降低模型大鼠前列腺体积、湿重、干重；能明显抑制前列腺上皮细胞和纤维组织细胞的增生。冯宝民等[26]对荨麻、三角叶荨麻、滇藏荨麻、狭叶荨麻、宽叶荨麻5种荨麻属植物的地上和地下部位的乙醇提取物进行抑制前列腺增生作用的研究，结果显示荨麻和滇藏荨麻的地上部位抑制作用最强。钱华等[27]发现大荨麻根提取物可明显降低前列腺增生小鼠模型前列腺体积和指数，且能改善其组织形态学。王炜等[28]研究显示滇藏荨麻的乙醇提取物具有5α-还原酶抑制活性。冀保全等[29]研究显示荨麻提取物具有5α-还原酶抑制活性，抑制率达60.9%。Nahata等[30]发现异株荨麻的石油醚提取物和乙醇提取物均可明显抑制5α-还原酶的活性。

2.2 镇痛、抗炎、抗风湿作用 荨麻属植物早在古罗马时期就用于治疗风湿性关节炎。德国学者发现，荨麻提取物具有抗风湿作用，其作用机制为抑制促炎症反应转录因子NK-kB的活性。另外，荨麻中的黄酮类如槲皮素、酚酸类如枸橼酸等可以抑制某些转录因子和相应基因的表达，从而抑制炎症反应。

王梦月等[31]研究发现荨麻全草的醋酸乙酯萃取部位具有较好的抗炎和镇痛活性，能明显抑制二甲苯所致小鼠急性耳廓肿、棉球肉芽肿及热板、冰醋酸所致小鼠疼痛反应。Gorzalczany等[32]报道U.circularis中分离到的绿原酸等物质能显著抑制醋酸引起的小鼠扭体次数。唐玲等[33-34]通过建立大鼠佐剂性关节炎模型考察了荨麻和宽叶荨麻抗类风湿关节炎的作用，研究显示荨麻、宽叶荨麻水提物有较强的抑制活性作用。史丽颖等[35]对三角叶荨麻根、宽叶荨麻全草的醇提物进行活性研究，发现对成骨细胞的分化具有促进作用。Marrassini等[36]研究表明欧荨麻地上部分的乙醇提取物具有较强的抗炎、镇痛作用，并认为其抗炎、镇痛作用可能与含有的主要成分绿原酸有关。Wang等[37]发现小果荨麻U. Atrichocaulis（Hand.-Mazz.） C. J. Chen的酚酸类成分能明显抑制完全弗氏佐剂诱导的大鼠关节肿、角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿、小鼠棉球肉芽肿、以及醋酸引起小鼠扭体反应。李晓红等[38]发现粗根荨麻水提取物对脂多糖诱导的佐剂性关节炎大鼠腹腔巨噬细胞分泌前列腺E2水平有明显抑制作用，还能显著抑制脂多糖诱导的环氧合酶-2mRNA表达。Khalifeh等[39]用异株荨麻、车前草Plantago asiatica L.和贯叶连翘Hyperlcurn perforatum L.3种中药的浸膏联合应用于治疗胶原诱导的类风湿性关节炎（CIA）大鼠，结果显示3种中药的联合使用可减轻CIA大鼠的关节炎症状。

2.3 降血糖作用 荨麻具有显著的降血糖作用，其机制可能是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素、抑制α葡萄糖苷酶活性、减少肠道葡萄糖吸收、增加组织胰岛素敏感性等多种途径来调节血糖水平。

Farzami等[40]研究异株荨麻提取物对离体胰岛分泌胰岛素的诱导作用，发现根提取物能促进胰岛素的分泌，从而起降血糖的作用。Bnouham等[41]发现异株荨麻水提物可通过减少肠道对葡萄糖的吸收而达到降血糖作用。Rau等[42]研究显示异株荨麻醇提物能激活体内过氧化物酶体增殖物、降低细胞内葡萄糖生成、增强机体的胰岛素敏感性从而达到降血糖的作用。Golalipour等[43]研究表明，异株荨麻叶的甲醇提取物可保护和修复胰岛分泌细胞从而增加血清胰岛素的浓度，起到降低血糖的作用。Das等[44]对Ⅱ型糖尿病大鼠灌胃给予异株荨麻水提液，结果显示其能有效降低血糖血中甘油三酯和胆固醇含量。

2.4 抗菌作用 程珍等[45]发现麻叶荨麻籽的石油醚提取液和乙酸乙酯提取液有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌具有良好的抑制活性。Mikaeili等[46]发现荨麻提取物具有抗皮肤霉菌活性。

2.5 保肝作用 Marjan等[47]通过建立高胆固醇血症大鼠模型，观察大荨麻提取物对大鼠肝功能、肝脏病理、血脂的影响，结果发现100、300 mg/kg大荨麻提取物均可降低丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）活性，并能减少血总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇含量。Ozkol等[48]研究异株荨麻醇提取物的保肝和抗氧化活性，采用腹水瘤和荷瘤小鼠、以顺铂（CP）治疗的同时造成肝损伤模型，发现异株荨麻醇提物能有效的降低谷草转氨酶、谷丙转氨酶、尿素氮肌酐脂质过氧化和蛋白质氧化水平，增加还原型谷胱甘肽的含量，说明异株荨麻的醇提物能保护荷瘤小鼠因使用顺铂治疗引起的肝损伤。Golalipour等[49]的研究显示，异株荨麻浸膏能抑制糖尿病大鼠肝细胞的形态改变。Serhat等[50]发现荨麻有抑制胆管结扎诱导的胆汁淤积性肝损伤、胆管增生和纤维化的作用。

2.6 抗氧化和其他作用 Ilhami等[51]采用不同抗氧化实验来评价荨麻的抗氧化能力，包括还原能力、自由基清除、超氧化物阴离子自由基清除、过氧化氢清除和金属螯合活动，结果显示荨麻具有很强的抗氧化活性。Zabit等[52]采用血清酶标记法检测小鼠肝脏组织中的过氧化反应，评价荨麻提取物对小鼠肝脏组织的抗氧化能力的影响，发现异株荨麻种子提取物具有增强小鼠肝脏细胞的抗氧化和抗病变能力的作用。Leyla等[53]使用HPLC和CUPRAC（铜离子降低抗氧化能力）方法来测定荨麻Urtica dioica的总抗氧化能力（TAC），研究显示：荨麻的甲醇提取物具有较强的抗氧化能力。秦元满[54]研究延吉产狭叶荨麻水煎液对大鼠静脉血栓形成的影响，发现狭叶荨麻水煎液具有明显的抗血栓作用。李仲昆等[55]发现粗根荨麻提取物对环磷酰胺所致小鼠免疫功能低下的有明显保护作用，可提高模型小鼠血清溶血素、IL-2、IFN-γ、CD3、CD4、CD8的水平。Xiang等[56]报道齿叶荨麻提取物的正丁醇层能明显降低动物尿酸尿钙的含量，并增加排尿量。

3 质量评价和安全性评价

3.1 质量评价 目前，有关荨麻质量标准研究不多，《卫生部药品标准·藏药》对宽叶荨麻及荨麻进行了性状鉴定和显微鉴定[57]。欧洲药典收载了异株荨麻U. dioica L.、欧荨麻U. urens L.的性状、显微鉴别、以绿原酸为对照的薄层鉴别，并采用HPLC法测定药材中绿原酸和咖啡酸基苹果酸的含量[58]。Patrizia等[59]发现荨麻叶含有大量的绿原酸和咖啡酸基苹果酸，野生、栽培品含量无明显差别；黄酮类是荨麻茎提取物中的主要成分，栽培品高于野生；花色素亦为荨麻茎提取物中主要成分，栽培品的含量略高于野生品。李天魏[60]对西藏荨麻Urica tibetica W.T.Wang进行质量标准研究，建立了性状（茎、叶、叶柄、花序）、显微（茎横切面、叶横切，叶表面观、粉末）、薄层色谱鉴别方法。格日勒其其格等[61]建立了荨麻中金丝桃苷含量的HPLC测定方法。

3.2 安全性评价 Sabzar等[62]对荨麻的毒理进行了评价，结果显示：荨麻提取物的致死浓度为大于1000μg/ml。李苇洁等[63]研究发现荨麻嫩茎叶中的Hg、Pb、As含量均未超过蔬菜的卫生限量标准，属于可食安全范围。

4 应用开发

4.1 临床研究及应用 荨麻是一常见的中草药，药用历史悠久，《图经本草》就有“荨麻生江宁府中，彼民云疗蛇毒”的记载。荨麻、宽叶荨麻、三角叶荨麻等用于治疗风湿性关节炎、风疹、荨麻疹、小儿惊风、消化不良、大便不通、扭伤疼痛、毒蛇咬伤、慢性支气管炎、糖尿病、高血压等疾病，无明显的副作用。此外，朝鲜族用狭叶荨麻全草治疗贫血、慢性肠胃炎。维吾尔族用其利尿、通经、催乳、壮阳、通肝利脾的功效，用于治疗哮喘、鼻出血、子宫脱垂、耳底炎肿、黄疸；用麻叶荨麻种子止咳，叶治鼻衄[64]。藏医常用来治疗“隆”病引起的久热、消化不良，荨麻、宽叶荨麻已被收入1995年《卫生部药品标准》（藏药）第一册。

荨麻在国外的应用广泛，特别是用来治疗风湿病、前列腺炎等疾病疗效确切，是欧洲风行的植物药之一[65]。荨麻还可以作为利尿剂、收敛剂、止血剂、祛痰剂和催乳剂，用于慢性皮肤病、肿瘤等。在土耳其，荨麻以全草入药，可以防止多种疾病，被称为“百草之王”[66]。荨麻叶的浸膏剂“风湿安”其主要成分为咖啡酰苹果酸，具有抗炎活性，用于风湿痛患者自助治疗，是德国5个最常用药物之一[67]。异株荨麻和其制剂还用于治疗尿石症、糖尿病、白血病、贫血、男性脱发、牛皮癣、湿疹等疾病[68]。Namazi等[69]研究异株荨麻醇提取物对Ⅱ型糖尿病的降血糖作用，发现其醇提物能抑制Ⅱ型糖尿病患者的超氧化物歧化酶的含量，从而达到降血糖的作用。Bercovich等[70]用异株荨麻和棕榈Trachycarpus fortunei （Hook.） H. Wendl.两种植物的提取物联合治疗BPH，临床实验证实疗效明显，没有副作用，还能改善BPH患者的生活质量。Pavone等[71]合用异株荨麻、海岸松Pinus pinaster Ait.和棕榈3种植物通过对320名患者的治疗，发现这3种植物合用疗效显著，且安全性和耐受性良好，治疗中没有发现不良反应。Said等[68]用异株荨麻、胡桃Juglans regiaL.、木樨榄Olea europaea L.和滨藜Atriplex patens （Litv.） Iljin 4种植物叶的混合浸膏来治疗Ⅱ型糖尿病，通过体内体外试验和临床治疗的研究后发现受试患者在接受治疗4周后血糖值达到可接受范围，且在治疗中没有发现不良反应。

4.2 食用、美容和保健 荨麻全草中含有大量的蛋白质，含人体全部必需氨基酸、碳水化合物、脂肪、纤维素、VC、核黄素、VB6、VK、烟酸、胡萝卜素、叶绿素、类黄酮及多种有机酸、挥发油，富含Ca、Fe、Mn、Zn、Mg等矿物质[63，72-73]，具有较高的营养价值，是中国传统可药可食的中药植物[74]。荨麻不仅具有抑制良性前列腺增生、抗炎、抗风湿、降血糖、降血脂等作用、还可以美容、延缓衰老[75]。

5 结语

荨麻具有多种化学成分和药理作用，并在临床和生活上广泛应用。在中国，荨麻属植物分布广，资源丰富。但荨麻属植物的质量标准和安全性评价还不够完善，其抗前列腺增生、抗风湿等作用的机理有待进一步阐明。因此，深入研究药用荨麻的作用机理、系统评价其安全性、建立完善的质量标准对于合理开发利用荨麻资源具有重要意义。

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（收稿日期：2015.04.21）