藜蒿化学成分及药理活性研究进展

蒋诚，刘汉，刘宏伟，王威，朱邻遐

（常德职业技术学院药学系，湖南 常德 415000）

藜蒿为菊科多年生草本，植株具清香气味，学名萎蒿，别名芦蒿。藜蒿广泛分布于西伯利亚、朝鲜、日本，我国从东北的大兴安岭南麓至长江流域的江河湖泊地区都有零星分布。藜蒿全草入药，有止血、消炎、镇咳、化痰之效，近年来发现它可用于治疗黄疸型或无黄疸型肝炎［1］。为探讨其治病机制，国内外对藜蒿化学成分和药理活性进行了大量研究，现将其近年来的研究进展综述如下。

1 主要化学成分

1.1 挥发油

对藜蒿挥发油成分的研究比较多，由于产地、提取方法和检测技术的不同，挥发油收率和成分有所不同。

1.1.1 水蒸气蒸馏法 何洪巨等［2］研究显示，藜蒿的挥发油成分主要为萜类和烷烃类化合物。陈新等［3］用水蒸气蒸馏法提取藜蒿茎叶挥发油后，采用气相色谱－质谱联用（GC／MS）方法对该油进行定性定量分析，而梁振益等［4］则应用毛细血管气相色谱－质谱联用（cGC／MS）方法对藜蒿地上部分挥发油成分进行分析，结果显示分析方法不同检测出的挥发油成分也不同。徐中海等［5］采用水蒸气蒸馏法提取洞庭湖区野生和人工种植藜蒿的挥发油，结果显示两者成分差异较大。见表1。

1.1.2 超临界CO2萃取法 刘清等［6］分别对水蒸气蒸馏法和超临界CO2萃取法提取作了比较，结果显示，前者藜蒿挥发油收率为0.150%，其主要化学成分多为小分子化合物；后者挥发油收率较高，为2.867%，共鉴定出39种化合物，其中十八碳烯酸乙酯、十八烷酸乙酯、亚油酸等成分在前种提取方法中未检出。见表1。

1.1.3 固相微萃取法 固相微萃取可显著加快藜蒿挥发油的提取。DENG等［7］应用微波蒸馏固相微萃取法对藜蒿进行快速提取，耗时3min，然后采用GC／MS方法分离出49种成分，而水蒸气蒸馏法需耗时6h，只分离出26种成分。徐莺等［8］和李阳等［9］均采用顶空固相微萃取法提取了藜蒿样品中的挥发性成分，前者采用气相色谱－嗅觉测量（GC／O）结合GC／MS方法，共检出21种呈香化合物；后者采用GC／MS方法对挥发性成分进行分析，初步确定烯烃类和萜类是藜蒿中挥发油的主要成分。见表1。

1.1.4 溶剂萃取 邹峥嵘等［10］采用溶剂提取和分步萃取法提取了新鲜野生藜蒿可食用部位中极性较低的芳香性成分，经过甲酯化处理后进行GC／MS分析，鉴定出26种化合物。见表1。

1.2 黄酮类

张建等［11－13］在藜蒿叶中共检出了16种黄酮化合物，分别为芹菜素、木犀草素7－O－β－D－葡萄糖苷、芦丁、木犀草素－4′，7－二甲醚、柯伊利素－7－O－β－D－葡萄糖苷、木犀草素－4′－O－β－D－葡萄糖苷、槲皮素－3－O－β－D－木糖苷、雷杜辛黄酮醇、阿亚黄素、木犀草素－4′，7－二甲醚、柯伊利素、木犀草素、3′，4′，5，7－四羟基二氢黄酮、山柰素、槲皮素和芹菜素－7－O－β－D－葡萄糖苷。蒋红等［14］在鄱阳湖野生藜蒿中分离得到了柯依利素－7－O－β－D－葡萄糖苷和槲皮素－3－O－β－D－木糖苷2种黄酮化合物。邹峥嵘等［15］在鄱阳湖新鲜野生藜蒿中，分离得到了5－羟基－7，4′－二甲氧基二氢黄酮、5，4′－二羟基－7－甲氧基二氢黄酮和5，3′，4′－三羟基－7－甲氧基黄酮。

1.3 香豆素类、萜类和生物碱

张建等［11－12］在藜蒿叶中先后检出了伞形花内酯、东莨菪素、β－谷甾醇、11，13－dihydro－matricarin和胡萝卜苷。辛欣等［16］在藜蒿中检出了齐墩果酸。李芳清等［17］改进总生物碱的提取方法，从藜蒿中检出了黄色生物碱单体，初步测定其相对分子质量为241。

2 药理活性

藜蒿的传统功效为止血、消炎、镇咳、化痰，近年来的研究表明，藜蒿还具有抗氧化、抗菌、杀虫、抗肿瘤等多方面药理作用。

2.1 抗氧化活性

藜蒿中的三萜、绿原酸和多酚均被证明有抗氧化活性。辛欣等［16］研究表明，藜蒿三萜提取物有明显的抗氧化和抑菌效果。付明等［18］证实，在0.01～0.20g／L浓度之间藜蒿绿原酸的抗脂质过氧化作用随浓度增高不断增强，且其抗脂质过氧化作用较维生素C更强。涂宗财等［19］研究表明，藜蒿多酚粗提液（PAST）的抗氧化能力随多酚浓度的增加而增强；还原能力顺序为没食子酸＞PAST＞丁基羟基茴香醚。

藜蒿的抗氧化活性还与其提取部位有关。李晓明等［20］报道了藜蒿各部位提取物抗氧化清除自由基的能力，由强到弱排序为叶提取物＞花提取物＞茎提取物＞秸秆提取物；对自由基清除能力排序分别为超氧阴离子、DPPH、羟自由基。如果对藜蒿分别进行蒸、煮和微波加热处理，其氧化活性也会发生变化。田迪英等［21］研究显示，新鲜藜蒿抗氧化能力较低，热处理后抗氧化能力大幅度升高，其中经微波加热处理后芦蒿的抗氧化能力很强。

表1 藜蒿挥发油化学成分

在动物实验中，藜蒿提取物同样表现出强氧化性。SHI等［22］研究显示，芦蒿水提取物可减弱雄性小鼠的氧化应激性，表明其具有抗氧化和清除自由基活性。

2.2 抗肿瘤作用

藜蒿的抗肿瘤成分主要为黄酮类化合物。曹俊等［23］使用MTT法鉴定藜蒿黄酮粗提物对SMMC7721细胞的生长抑制作用，结果显示，750～1250mg／L各组藜蒿黄酮粗提物均抑制肿瘤细胞生长，呈剂量依赖性；其作用机制可能为藜蒿黄酮提取物可诱导SMMC7721细胞凋亡并抑制其迁移，其机制与caspase－3和P21有关［24］。黄国华等［25］采用CCK－8法研究显示，藜蒿提取液可抑制鼠结肠癌细胞的生长。另外，何观平等［26］证实了藜蒿总黄酮对顺铂有化疗增敏作用。

2.3 抗菌及杀虫活性

辛欣等［16］研究证实，藜蒿提取物有明显的抑菌效果。陈泽宇等［27］在微波辅助加热条件下，以乙醇、乙醚、水、甲苯为溶剂对藜蒿进行浸提，结果显示，各溶剂提取物对菜粉蝶幼虫均表现出一定的拒食、胃毒、触杀和熏蒸活性，其中以乙醇提取物的生物活性最强。

2.4 护肝、降压和降糖作用

藜蒿的生物碱和三萜成分具有护肝作用。付斌［28］研究显示，随着药物剂量的增加，生物碱提取物对乙型肝炎病毒的抑制作用明显增强，抑制率可达22.52%。辛欣［29］研究认为，藜蒿三萜对化学性和细菌性肝损伤可能具有保护作用。余宙等［30］采用动物实验及人体试食试验研究显示，藜蒿提取物对高血压具有明显的降低血压作用。邓荣华等［31］通过建立牛血清蛋白－丙酮醛的蛋白质糖基化反应模型，用荧光法测定体外蛋白质糖基化终末产物（AGEs）的含量，结果显示，藜蒿秸秆总黄酮浸膏中的分离组分对AGEs的形成均具有抑制作用，其抑制效果与总黄酮含量存在显著的线性关系；藜蒿中的木犀草素通过捕获 MGO，形成木犀草素－MGO加合物，抑制AGEs的形成。藜蒿的黄酮类化合物具有降糖的药理作用，预示其可以作为AGEs的天然抑制剂来预防和减轻糖尿病及糖尿病并发症。

2.5 毒性

藜蒿的提取物和制剂均未发现有急性毒性和遗传毒性。吴雨龙等［32］和谌乐礼等［33］的实验未观察到藜蒿总黄酮提取物对小鼠有急性毒性及遗传毒性作用。

3 结语

藜蒿可作为食品、蔬菜食用，是一种开发前景较好的野生植物资源。近年来，学者们对藜蒿的挥发性成分研究较充分，多利用超临界CO2萃取和固相微萃取的新型提取方法，提高其收率和效率。作为洞庭湖和鄱阳湖广泛分布的野生植物资源，藜蒿表现出抗氧化、抗菌及杀虫、抗肿瘤、护肝、降压、降糖和毒性等活性，如果能阐明其发挥活性具体成分，相信能更加充分地利用该资源。

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