花露水处方及制备工艺与应用的研究进展
2015-02-22朱志远,李征,袁靖等
花露水处方及制备工艺与应用的研究进展
作者单位:243000 安徽马鞍山,解放军86医院药械科
@qq.com
朱志远,李征,袁靖,张国强
[关键词]花露水;处方;工艺;应用;进展
花露水是中国特有的香水类产品,最早用花露油作为主体香料,以乙醇制成的一种香水类产品,主要作用为掩盖气味,兼有除菌去污作用。其处方为3%左右香精,70%左右酒精以及25%蒸馏水。由于这种配比易渗入细菌内部,花露水也可作为有香味的消毒剂使用[1]。现今花露水在处方和工艺上不断改进,在保留原有主方基础上,添加一些具有清热解毒、消肿止痛功能的中药成分,从而使花露水除了原有功效外,还具有祛痱止痒、治疗皮肤病[2]、提神醒脑等功效。如花露水中加入薄荷脑等成分,使之更为清凉[3-4];加入驱蚊剂(避蚊胺与驱蚊酯),使其具有驱蚊效果[5]。此外,花露水中往往辅以少量螯合剂[6]、抗氧剂[7]及色素等成分,提高其观赏性、安全性、稳定性及其功效。目前花露水已成为解决炎夏痱热燥痒等皮肤疾病必备产品,本文简要介绍花露水处方、制备工艺及应用的研究进展。
1花露水处方及生产工艺
1.1主要成分六神花露水将中药“六神丸”[8]与花露水相结合,具有“去痱止痒、提神醒脑”的功能。六神丸主要成分有珍珠[9]、麝香[10]等,将其溶于冷开水或米醋中,具有消肿止痛功能,而将其配制成醇溶液,其吸收度与功效无法考察;隆力奇驱蚊花露水与强生婴儿驱蚊露中均添加了驱避剂[11]。隆力奇中添加5%避蚊胺,强生驱蚊露中主要为驱蚊酯,含量高达11.5%,两者均属于农药成分,微毒。国家标准规定花露水中驱蚊原药不能超过5%,而婴幼儿处于生长发育旺盛阶段,透皮吸收度较高,其安全性存在很大隐患。
目前我院正在对花露水处方和工艺进行研制,在原有处方基础上加入具有皮肤感觉欺骗功能的薄荷脑[4]、水杨酸等成分,这些成分易溶于乙醇,0.1%薄荷脑与皮肤接触即可产生清凉感,0.1%水杨酸与皮肤接触有灼热感,这些感觉可掩盖皮肤原有的瘙痒感,从而起到止痒效果。此外,水杨酸还可作为防腐剂。麝香草酚、冰片等本身具有杀菌消毒的功效,0.5%冰片制成醇溶液即可使杀菌效果增强[12-13];0.5%香茅油[11]成分具有驱蚊功效,但其在乙醇中溶解度低,加入0.05%增溶剂吐温-80[14]即可形成醇油共存的稳定溶液。此外,为增加溶液稳定性,需加入金属离子螯合剂;为减少皮肤刺激性,加入pH调节剂;为增加外观舒适度及气味,可添加少量色素、香精成分,其添加量均不超过0.1%。此工艺的花露水产品不仅具有祛痱止痒、抑菌消炎、提神醒脑等功效,而且安全性、稳定性高。
1.2配制工艺最适合配制花露水的容器为玻璃,因其易碎、重量大、成本高等缺点,多数花露水生产厂家选择型号为316的耐腐蚀不锈钢作为花露水配料罐。由于某些花露水产品中含有水杨酸成分,水杨酸可与铁制容器中某些金属离子发生反应改变颜色,导致溶液稳定性降低。为避免此类现象的产生,在其配制过程中加入避免重金属离子干扰的金属离子螯合剂。花露水基本处方中薄荷脑、冰片等成分均溶于乙醇形成无色的稳定溶液,配制的花露水溶液应为无色澄清液体,但市售花露水主要为湖蓝色、淡黄色或浅绿色澄清液体,这些颜色不仅可以掩盖水杨酸反应所生成的颜色,还可以使人们购买花露水时从视觉上感受清凉,产生视觉冲击的效果,增加购买欲望,此外鲜明的颜色可避免误用。
目前花露水包装材料多采用聚对苯二甲酸乙二醇酯(poly ethylene terephthalate,PET)塑料喷瓶,PET具有轻便、透光度高、耐摩擦、耐高温、柔软度高、安全性高、成本低等优点,制成喷雾剂分散均匀、涂布范围广。原来用于分装花露水的玻璃瓶包装,由于存在易碎、重量大、携带不便等情况,已被逐渐取代。
1.3陈化过程花露水陈化是将其中有效成分与乙醇静置一段时间(一般在温度18~26 ℃、相对湿度45%~65%条件下存放7 d),使溶液中某些成分与乙醇充分反应,生成具有香味的脂肪酸酯,从而使溶液香味更加浓郁。市售的花露水虽然含有大量香精成分,但其香味浓郁且无乙醇的刺激性气味,即是由于陈化过程的作用。
由于70%~75%乙醇具有杀菌作用,一般花露水选取70%乙醇作为溶剂。但乙醇具有刺激性气味,可对人产生不适感,为改变花露水中乙醇刺激性气味,可减少乙醇含量。但花露水中薄荷脑、冰片、水杨酸、麝香草酚成分易溶于乙醇,微溶或不溶于水,降低乙醇含量可导致这些成分溶解度降低,出现油水分离的现象,且乙醇含量的减少还会减弱消毒杀菌效果。花露水中成分较复杂,某些成分可与乙醇反应生成具有香味的酯类成分,一方面淡化乙醇原有的刺激性气味,一方面酯类成分具有特有的浓郁香味,掩盖乙醇气味[15]。陈化过程本质上是一种“慢化学反应”过程[16],陈化过程可中和乙醇刺激性气味,也可减少香精添加量[17],但花露水中原有的有效成分在陈化过程中功效是否降低或消失,生成具有香味的酯类物质是否存在毒性、刺激性、致敏性,这些情况有待进一步研究。
2花露水的功效与应用
花露水作为一种功能性化妆品,应用的季节主要为夏季。炎夏是蚊虫滋扰的季节,也是皮肤病以及体温调节功能紊乱而导致中暑、疲劳等情况高发的季节。祛痱止痒、清凉防暑等功效成为消费人群购买花露水的首要目的,故具有驱蚊、治疗皮肤疾病、提神醒脑等多重功效的花露水受到人们青睐,应用广泛。
2.1祛痱止痒、抑菌消炎痱子是因小汗腺导管闭塞导致汗液潴留而形成的皮疹,其主要临床症状为灼热瘙痒。功能性花露水中薄荷脑、冰片、麝香草酚[15]、水杨酸等成分经临床试验证明,外用具有确切的止痒、消肿、清凉、祛痱及抑菌消炎功效,现今市场上已有此类成分作为有效成分的药品销售。水杨酸醇溶液即是一种具有抑菌、止痒、软化或溶解皮肤角质作用的药品;0.5%的冰片既具有抗菌消炎镇痛的作用,还可增加水杨酸等药物透皮吸收[18];薄荷脑具有清凉止痒的作用,也可作为香料;麝香草酚与乙醇混合具有协同的杀菌作用,这些药用成分与70%乙醇可制成稳溶液,共同起到治疗作用。
2.2驱避蚊虫现今市售的花露水添加的驱蚊剂主要有避蚊胺或驱蚊酯,主要作用机制为阻断蚊子、羌螨等昆虫追踪气味痕迹的能力。其属于农药成分,具有微毒性,是影响其安全性的一个不稳定因素。有关资料表明,香茅油等某些植物油同样具有驱避蚊虫功能,安全性较高,可作为避蚊胺或驱蚊酯的替代剂使用。
驱蚊花露水作为一种功能性化妆品,主要驱避对象为具有传播登革热、乙型脑炎病毒、疟疾等病原体或疾病的蚊属,如三带喙库蚊、白纹伊蚊、疟原蚊等。但是,目前缺乏专业驱避蚊虫评价标准,如蚊种地区差异分布、不同蚊种活动时间、蚊虫密度等因素均影响驱蚊效果,建议将驱蚊效果作为此类花露水的一项药用功能,建立一套系统的效果评价标准。
2.3提神醒脑在花露水处方中添加具有提神醒脑作用的成分,使其具有相应功效。冰片等成分加入70%乙醇中,所制成的花露水涂布(喷洒)于太阳穴等部位,具有提神的功效。有关报道,冰片用于耳穴治疗头痛、眩晕、失眠,有效率90%以上[19],薄荷脑、水杨酸可经皮肤吸收,作用于大脑,产生清凉或灼热的皮肤感觉欺骗作用,亦可产生提神效果。
3小结
目前花露水高度的家庭普及率使其具有巨大的社会影响力,随着生活水平的提高,人们对于花露水的功效性及安全性越来越重视,功能性花露水作为日常家庭生活必备的乙类OTC药品已成为发展趋势,具有广阔的前景。但是,目前我国花露水的应用缺乏规范的评估标准。对于花露水的功效,应尽快建立一套科学的评估标准,选取叮咬效率、止痒效率、消肿效率[20]等相关指标进行花露水有效性的评价。完善花露水制备工艺、规范花露水应用、建立一套完善的检测与评估标准,对花露水进行质量控制是其今后发展方向。
【参考文献】
[1]吴清平,韦明肯,阙绍辉,等.化学消毒剂作用机理研究进展[J].微生物学通报,2006,33(6):117-121.
[2]曾燕,辛爽.六神花露水治愈摩擦性苔藓样疹[J].齐鲁护理杂志,2012,8(9):662.
[3]陈婷,宿树兰,华永庆,等.芳香类药用植物抗炎镇痛活性成分及其作用机制研究进展[J].中草药,2011,42(6):1221-1228.
[4]国家药典委员会.中华人民共和国药典:一部[M].北京:中国医药科技出版社,2010:395.
[5]万晓璐,王苏莉,胡晏,等.5种避蚊胺缓释制剂实验室驱蚊效果观察[J].中国媒介生物学与控制杂志,2007,18(3):205-206.
[6]程艳,高静,徐红纳.螯合剂EDTA简介[J].化学教育,2009(5):4-6.
[7]成西霞,王金.抗氧化剂普罗布考的临床应用[J].临床合理用药,2009,2(13):125-126.
[8]崔祎,王鹏.六神丸临床局部用药功效探查[J].黑龙江科技信息,2011(18):46.
[9]马丽莎,肖树雄.药用珍珠的药理和临床应用[J].中国药师,2007,10(4):380-381.
[10]叶启智,陈健忠.麝香的临床应用和药理研究进展[J].广西中医药,2012,13(3):41-44.
[11]黎卓维,曾鑫年,罗诗.植物精油对荔枝虫的产卵驱避效果[J].昆虫天敌,2013,29(3):97-102.
[12]刘雁丽,韦柳成,沈振国,等.丹皮酚的药理作用、提取及含量测定方法研究进展[J].安徽医药,2011,15(7):896-899.
[13]王玉赞,凌冰,陆永跃,等.几种植物精油对桔小实蝇的产卵忌避作用[J].华南农业大学学报,2010,31(2):22-26.
[14]林勇,郑云枫,尹楠,等.吐温-80及其助溶荆芥挥发油和丹皮酚的超滤适用性研究[J].中国中医药信息杂志,2013,16(12):43-45.
[15]Ferreira LS,Ramaldes GA,Nunan EA,et al.In vitro skin permeation and retention of paromomycin from liposomes for tropical treatment of the cutaneous leishmaniasis[J].Drug Dev Ind Pharm,2014,30(3):289.
[16]Di Fc,Falsetto A,De Pascale V,et al.Plasma levels of t-PA and PAI-1 correlate with the formation of experimental post-surgical peritoneal adhesions[J].Mediators Inflamm,2011,2006(4):13901.
[17]廖传华.超临界二氧化碳萃取技术在天然香料工业中的应用与研究进展[J].香料香精化妆品, 2013(1):27-31.
[18]刘炜,曾蔚欣,刘礼斌,等.薄荷麝香草酚搽剂中2种成分的含量测定[J].北方药学,2011,8(5):5-6.
[19]崔东贤,杉林坚次,森本雍宪,等.中药冰片-水杨酸低共熔物透皮吸收研究[J].药学学报,2009,24(7):556.
[20]国家中医药管理局.中医病证诊断疗效标准[M].南京:南京大学出版社,2007:854.
(收稿日期:2015-01-16)
文章编号1004-0188(2015)04-0451-03
doi:10.3969/j.issn.1004-0188.2015.04.045
中图分类号R 283/944.12
文献标识码A
通讯作者:张国强,电话:0555-6711433;E-mail:1037878668
基金项目:南京军区医学科技创新课题(MS068)