“全球糖尿病药物开发大数据”论坛召开

“全球糖尿病药物开发大数据”论坛召开

在药品研发组织“同写意”举办的第33次论坛上，来自糖尿病药物领域的一线研发人对全球糖尿病药物开发进展做出回顾，并指出糖尿病药物开发的新策略和中国机会。

糖尿病药物开发一直以来都是制药企业和投资界高度关注的重点，核心在于患病人群多、市场容量大、出现重磅产品的频率高。目前，关注度最高的品类为DPP-4抑制剂、GLP-1类似物以及SGLT2抑制剂。

未来5年，哪些糖尿病药物更吃香

田慧解放军总医院老年内分泌科

回首过去30年，中国的糖尿病发病率显著提升：1984年，全国仅30万人患糖尿病，增长速率仅0.67%；而2010年，这一数字则达到了1.139亿的患者人群，11.6%的增长速率。

按照给药方式，降糖药物主要分为口服降糖药和注射降糖药。口服降糖药包括双胍类、磺酰脲类（SU）、格列奈类、糖苷酶抑制剂（GI）、胰岛素增敏剂（STZ）、二肽酶抑制剂（DPP4-I）、肾小管盐依赖性葡萄糖转运蛋白2抑制剂（SGLT2）、多巴胺D2受体激动剂（溴隐亭，卡麦角林）、胰高糖素受体拮抗剂、G蛋白偶联受体40（GPR40）激动剂；注射降糖药物包括胰岛素（皮下注射，静脉注射）、GLP-1激动剂（皮下注射）、胰淀素类似物（普兰林肽）；此外，也包括呼吸道吸入降糖药。

未来5年糖尿病药物市场作何预期，下表将作为一种提示：

DPP-4抑制剂开发要点

李靖北京欧博方医药科技有限公司董事长

目前，国外共上市了6种DPP-4抑制剂（Linagliptin、Saxagliptin（Onglyza）、Vildagliptin、Sitagliptin、Tennelglplth、Alogliptin Benzoate）。

DPP-4抑制剂开发要点：安全性（无潜在毒性基团）、生产工艺（小于十步线性合成；关键中间体无安全性问题；关键中间体可放量生产；立体化学工艺可行；无成本问题）、晶型（稳定晶型，不吸潮，MP＞120）。

从专利申报看DPP-4抑制剂开发将进入衰退期

欧阳雪宇国家知识产权局专利局审协北京中心医药部

据IMS2013年的预测，糖尿病医疗的支出将占到全球医疗支出的第二位，而中国也将成为全球糖尿病人口最多的国家。其中，DPP-4抑制剂将占到三分之一的份额。1999年以前，DPP-4药物的适应症以免疫抑制和调节为主，专利申请量非常低。当其在糖尿病领域的疗效显现，全球申请量在2004年和2006年达到高峰，然而在2012年以后似乎有了迅速的下降。从申请人看，国外申请人骤减意味着越来越少的新申请人数加入可以预计，该领域的专利申报将在未来几年进入衰退期。

SGLT-2研发大数据

丁红霞药渡经纬信息科技（北京）有限公司

自2006年第一个DPP-4抑制剂上市开始，过去六年时间中共6个同类产品上市。而2013年的后起之秀SGLT-2在两年时间内就上市了7个产品（FDA批准了两个产品，日本批准了4个产品），提示该靶点具有非常前景。恒瑞自主研发的恒格列净已经进入临床阶段，其他企业想要申报相关产品需要尽快开展。