葫芦茶化学成分、质量控制及药理作用研究进展

农 莉，陈 勇，刘 鼎，李怡萱

(广西中医药大学药学院，广西 南宁 530001)

葫芦茶系豆科葫芦茶属植物Tadehagi triquetrum(L.)Ohashi(Leguminosae)的全草，同属不同种的葫芦茶约有6种。我国主产两种:葫芦茶[T.truqetrum(linn)Ohashi]、蔓茎葫芦茶[T.pseudatriquetrum(DC)Yang et Huang]，分别分布于广西、广东、云南等地[1]。收载为药用的只有葫芦茶，药用部位是全草和根[2]，味微苦，凉。记载有清热、利湿、消滞、杀虫的功能，可用于治疗感冒、咽痛、肺病咳血、肠炎、痢疾、黄疸、风湿性关节炎痛、钩虫病、妊娠呕吐、小儿疳积、疮疖[2]。国内葫芦茶研究主要集中在畜禽驱虫等农牧方面的研究。临床除了治疗钩虫病为单方外，其余多为复方，近期研究表明，葫芦茶正丁醇、60%乙醇部位能降低STZ致糖尿病小鼠模型的血糖水平，其药用价值如药理活性及毒性的研究逐渐被开发。现就已有研究做一综述，以期为进一步深入研究提供参考。

1 化学成分

目前对葫芦茶的研究仍处于起步阶段，对化学成分的研究成果也停留在早期。最初《中药大辞典》仅对葫芦茶叶中的成分做了简单介绍:鞣质(7.1%～8.6%)，二氧化硅SiO2(0.5%～2.32%)，氧化钾 K2O(1.3%～3.0%)。1994年才逐渐出现对葫芦茶化学成分的报道，杨其蕴等[3]从葫芦茶的脂溶性部分中分离鉴定了木栓酮、表木栓酮、豆甾醇。吕华冲等[4]从其植物中的水溶性提取物分离得出水杨酸、原儿茶酸两种结晶性成分。因水杨酸具有抗菌、防腐功效，原儿茶酸有抗菌作用，故推测水杨酸、原儿茶酸可能为葫芦茶杀虫防腐抑菌的活性成分。文东旭等[5-6]先后在1999年和2000年对葫芦茶进行系统的化学成分分析研究，将葫芦茶地上部分用95%的乙醇提取浓缩，分别用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取，依次从氯仿部位得到化合物(1)4＇7-二羟基异黄酮、(2)4’，5，7-三羟基黄酮、(3)4-羟基苯甲酸、(4)对甲氧基-反式-肉桂酸、(9)乌索酸、(10)冬青素 A;乙酸乙酯部位中分离出化合物(5)胡萝卜苷、(11)3，5-二羟基苯基-6-O-反式-对羟基-肉桂酰基-β-D-葡萄吡喃糖苷、(12)山柰素-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷、(13)山柰素-3-O-β-D-半乳吡喃糖苷、(14)(+)-儿茶素、(15)3，5-二羟基苯基-β-D-葡萄吡喃糖苷;正丁醇部位中得到(6)山柰素-3-O-β-D-葡萄吡喃糖(6→1)-α-L-鼠李吡喃糖苷、(7)槲皮素-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷、(8)槲皮素-3-O-β-D-半乳吡喃糖(6→1)-α-L-鼠李吡喃糖苷、(16)槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖(6→1)-α-L-鼠李吡喃糖苷等。此次研究一共从葫芦茶地上部分分离鉴定出17个化合物，其中化合物(10)为新化合物，并将其命名为葫芦茶苷(tadehaginoside)。从已得的化学成分来看，主要含有黄酮类成分、酚性化合物以及三萜类成分，可见该研究为葫芦茶化学分类奠定了基础。还有文献报道从葫芦茶的全草中分离鉴定了[7]triquetrums A(1)、B(2)、C(3)、(R)-triquetrumone D(4)、cyclokievitone(5)、yukovanol(6)、aromadendrin(7)、kaempferol(8)、astragalin(9)、2-O-methyl-L-chiro-inositol(10)、phydroxycinnamic acid(12)、ursolic acid(13)、betulinic acid(14)、beta-sitosterol(15)、daucosterol(16)、stigmasterol(17)、stigmasta-5，22-dien-3-O-beta-D-glucopyanoside(18)、saccharose(19)and docosa-noic acid(20)，共20 种化合物，其中 triquetrums A(1)、B(2)、C(3)、(R)-triquetrumone D为新化合物。

2 质量控制

随着现代分析技术的成熟与发展，不同分析方法在葫芦茶的质量控制中起到举足轻重的作用。近年来，葫芦茶的定性鉴别与定量测定多采用薄层色谱法TLC、紫外分光光度法。

2.1 定性分析

葫芦茶的定性鉴别方法一般是薄层色谱法。该方法的优点在于操作方便、设备简单、显色容易，同时展开速率快;混合物易分离，分辨力及灵敏度较高，在药材真伪鉴别和化合物的分离、制备中得到广泛应用。文东旭等[8]采用氯仿-甲醇(9∶1)、氯仿-甲醇-水(7∶3∶1)、氯仿-甲醇-水(65∶35∶1)三种展开系统，熊果酸和芦丁作为对照品，各斑点分离效果较理想，同时进行薄层色谱鉴别，斑点显示葫芦茶含有芦丁成分。

2.2 定量分析

目前葫芦茶的定量分析方法主要是紫外分光光度法。该方法灵敏度高、准确度高、有一定的选择性，因此常用其作为分析方法对药材进行质量控制。卢端萍等[9]采用薄层色谱法对葫芦茶中的芦丁进行定性鉴别，并用紫外分光光度法，以芦丁作为对照品测定葫芦茶中总黄酮的含量。结果显示，薄层色谱中斑点清晰，易于识别;紫外分光光度法精密度、重现性良好，常用于黄酮类物质定量测定的两种方法中，氯化铝法更适宜葫芦茶根和叶提取液中总黄酮的测定[10]。以上均可考虑作为有效控制葫芦茶质量的方法。史丽颖等[10]采用分光光度法，分别以齐墩果酸、没食子酸为对照，建立葫芦茶中总皂苷、总多酚的分析方法，结果表明，葫芦茶叶的乙醇提取物中总黄酮的量最高，50%丙酮-水提物中总多酚含量最高。由此可见，以上两种方法为制定葫芦茶的质量标准提供了一定的参考价值，但在质量控制方面，葫芦茶的质量控制手段较为单一，有待进一步完善。

3 药理作用

3.1 对HBsAg破坏作用

谢蔷等[11]采用固相放射免疫方法进行葫芦茶对HB-sAg破坏作用的检测结果。结果显示，葫芦茶对HBsAg有一定的破坏作用，同时实验结果也表明对葡萄球菌、肝炎双球菌、绿脓杆菌等细菌有不同程度的抑菌作用。

3.2 抗IgE介导Ⅰ型过敏反应

于大永等[12]用卵白蛋白(OVA)和氢氧化铝[AL(OH)3]的混合液制成Ⅰ型过敏反应动物模型，以致敏大鼠血清免疫球蛋白E(IgE)、白三烯(LT)、全血和肺泡灌洗液(BALF)中的嗜酸性粒细胞(EOS)及肺组织炎症面积为指标，采用ELISA法测定致敏大鼠血清IgE和LT含量，结果显示，葫芦茶地上部分50%丙酮-水提取物能显著降低大鼠血清IgE和LT的含量，显著减少全血和BALF中EOS的数量，显著减小肺组织炎症面积，推测葫芦茶地上部分可能通过抑制炎症介质的释放，降低炎症反应，起到抗Ⅰ型过敏反应的作用。为确定其有效成分，周旭东等[13]将葫芦茶用不同溶剂、不同提取方法得到提取物，结果表明:丙酮提取物、乙酸乙酯萃取物、水溶物均可使血清中IgE、LT和His含量降低，其中丙酮提取物效果最佳，还可明显减少全血及BALF中EOS数量，减少肺组织炎症面积。由此可知，以丙酮提取物、乙酸乙酯萃取物、水溶物灌胃给药对大鼠过敏均有明显的拮抗作用。

3.3 降血糖作用

近期研究[14]表明，葫芦茶的正丁醇部位、60%乙醇部位能降低STZ致糖尿病模型小鼠模型的空腹血糖，其中60%乙醇部位降糖效果最明显，可为临床治疗糖尿病提供新的药物选择。

4 毒性研究

4.1 急性毒性

研究[15]将禁食12h的小鼠，以注射形式，给药体积:0.4mL/10g体重/次，每 6h给药 1次，共 2次。葫芦茶(生药)用药剂量240g/kg，，阴性对照用生理盐水给药14天后观察动物的毒性症状、体重增长及死亡情况。结果显示葫芦茶给予小鼠240g生药/kg的计量未见有明显毒性反应。葫芦茶水煎液与生理盐水对照组做t检验，说明葫芦茶毒性低。

4.2 致畸作用

陈金月等[15]将孕鼠随机分为6组，阴性对照组、阳性对照组、3个不同剂量葫芦茶水煎液组，灌胃给药，阳性组给予环磷酰胺0.02g/10g，在妊娠的第18天，颈椎脱臼处死，以胚胎着床数、活胎数、死胎数和吸收胎数作为检测指标，并观察胎仔外观，检查骨骼发育情况、内脏发育情况。结果表明孕鼠体重与阴性组比较差别无显著性，葫芦茶水煎液不同剂量组出现吸收胎、死胎数与阳性组相比，有非常显著性差异(P＜0.05)，且用药组的胎鼠均无畸形。故得出葫芦茶对小鼠无胚胎毒性和致畸毒性，为临床安全应用葫芦茶提供参考。

4.3 其它

李树荣等[16]以小白鼠作为动物模型，进行葫芦茶浸膏剂毒性观察试验，结果说明，将适量葫芦茶浸膏剂混合饲料或混饮水，能促进消化、增进食欲、达到增加体重的目的。但是用量太大，每公斤体重达2.5g甚至5.0g时，虽不能使其中毒死亡，但在近期内会一定程度影响动物的饮食欲。临床应用时应注意剂量。

5 展望

葫芦茶在国内分布较为广泛，本文从其有效化学成分、质量控制、药理毒理等方面充分论述了葫芦茶的利用价值。最新研究表明，葫芦茶不同提取物对糖尿病小鼠模型有治疗作用[12]，但可能由于其化学成分、药理作用未得到深入研究。因此，葫芦茶在药用价值上积累了大量治病经验，具有一定的研究意义，为了更有效地利用葫芦茶，对其进行进一步、深入的化学、药理及临床研究，是非常有必要的同时也具有一定的开发潜力和应用前景。

[1]中国科学院中国植物志编辑委员会.中国植物志[M].北京:科学出版社，1997:62.

[2]江苏新医学院编.中药大辞典:下册[M].上海:上海科学技术出版社，2000:2306.

[3]杨其蕴.葫芦茶脂溶性化学成分分析[J].中草药，1995，26(5):180.

[4]吕华冲，何蔚珩，杨其蒀，等.葫芦茶化学成分研究[J].中草药，1995，26(5):180.

[5]文东旭，郑学忠，史剑侠，等.葫芦茶化学成分研究(Ⅰ)[J].中草药，1999，30(4):252.

[6]文东旭，郑学忠，井上史一郎，等.葫芦茶化学成分研究(Ⅱ)[J].中草药，2000，31(1):3.

[7]YUN LING，ZHANG HONG JIE，LI SHENG HONG，etal.State key laboratary of phytochemistry and plant resouces in west china[J].Journal of Agricultural and Food chemistry，2005，53(2):267.

[8]文东旭，郑学忠，陆敏仪，等.葫芦茶的薄层色谱鉴别[J].中草药，2001，32(5):451-452.

[9]卢端萍，陈志桃，王立行，等.葫芦茶的质量研究[J].Strait Pharmaceutical Journal，2003，15(5):69-71.

[10]史丽颖，于大永，冯宝民，等.葫芦茶根和叶中化学成分定量分析[J].中草药，2009，40(5):289.

[11]谢蔷，陈思东，张冠群，等，葫芦茶对HBsAg破坏的检测报告[J].广东医药学院学报，1986，2(1):69-70.

[12]于大永，周旭东，史丽颖，等.葫芦茶地上部分抗IgE介导Ⅰ型过敏反应的研究[J].中药材，2010，33(11):1785-1787.

[13]周旭东，史丽颖，于大永，等.葫芦茶抗IgE介导Ⅰ型过敏有效部位的研究[J].中南药学，2011，1(9):35-38.

[14]李海英，唐爱存，梁丽英，等.葫芦茶不同提取物对链脲佐菌素致糖尿病小鼠的影响[J].中国实验方剂学杂志，2012，18(20):251-254.

[15]陈金月，周芳，张如，等.葫芦茶急性毒性及致畸作用的研究[J].河北中医，2009，6(12):38-39.

[16]李树荣，李琦华，杨柱昌，等.葫芦茶及浸膏剂对小白鼠毒性的影响[J].中兽医学杂志，2002，1(8):4-5.