浅谈苦参碱提取工艺的研究概况

赵亚丽

(黑龙江农业经济职业学院，黑龙江牡丹江157041)

苦参碱广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子、广豆根、砂生槐树、日本山豆根等中，是我国常见常用中草药—苦参的主要有效成分，我国药典已将“苦豆草片”加以收载，主治痢疾和肠炎。国外对苦参的研究始于20世纪30年代，国内则始于70年代，研究的重点均在生物碱上，到2003年已从苦参中分离出27种生物碱。研究表明，苦参碱具有抗癌、抗炎、免疫调节、保肝、抗心律失常、抗菌、杀虫及治疗心律不齐等多方面的药理活性与临床功能。1998年2月24日，卫生部批准氧化苦参碱为国家治疗慢性乙型肝炎五类新药；后经过中华医学会重点推广工程专家认证，决定博尔泰力(苦参素注射液)治疗病毒性肝炎列入重点推荐药物。目前，如何高效、高速、提取、分离、纯化、氧化苦参碱，满足其在医药、杀虫、植物生长调节等方面的不断增长需求的方法研究不多，而且产品多是总碱或氧化苦参碱与苦参碱的混合物，影响氧化苦参碱药理活性的发挥和进一步的开发利用。

1 苦参碱提取工艺的研究

1.1 溶剂提取法

苦参碱的溶剂提取法，常采用水、酸水及乙醇等作为提取溶媒，提取方法多为浸渍、渗漉、煎煮、回流等经典方法。通过试验对苦参水提醇沉法及醇提水沉法、明胶沉淀及调值除鞣、活性炭脱色等精制工艺进行考察，以不同工艺条件的苦参碱含量变化为动向参数。结果表明，水提醇沉法提取苦参碱损失最大，醇提水沉法损失次之，2%明胶除鞣损失最少。最佳提取工艺方案：溶媒用药材量18倍，乙醇浓度为40%或60%，2%明胶除鞣，药材粉碎度为中粉，一次加入活性炭煮沸20min。

1.2 离子交换法

利用生物碱盐通过强酸型阳离子交换树脂柱，使生物碱盐阳离子交换在树脂上，而非生物碱化合物则流出柱外。将交换后的树脂晾干，用氨水碱化，氯仿提取。高拴平等研究了离子交换法提取分离苦参碱的工艺和过程，技术路线是：苦参粉→甲醇回流提取→回收溶剂→粗提物→稀硫酸溶解→脱脂→水层→除鞣→上D201型阳离子交换树脂→碱化树脂→氯仿提取→回收溶剂→脱水→丙酮→苦参碱结晶。采用上述提取分离方法，苦参碱的产率最高，结晶质量最好。采用不同浓度的乙醇和阳离子交换树脂对苦参碱进行提取和纯化，并对不同的苦参碱纯化工艺进行比较和研究。结果表明，用60%的乙醇进行提取和用阳离子交换树脂进行纯化的工艺过程生物碱收率较高，生产成本较低，工序较为简单，有一定的进步性，适宜工业化生产。

1.3 树脂吸附法

吸附树脂是近10年来发展起来的一类有机高分子聚合物，它具有物理化学稳定性高、吸附选择性独特、不受无机物存在的影响、再生简便、解吸条件温和，使用周期长、宜于构成闭路循环，节省费用等诸多优点。因此，它被广泛应用于中草药有效成分的提取分离，而应用于苦参碱的提取分离正在研究探索中。

2 苦参碱提取试验的影响因素

2.1 试验影响因素分析

采用渗漉提取时，受到如苦参药材的粉碎粒度、浸润时间、浸提液使用量、浸提液的pH值、药材装入渗漉筒紧实度、温度、浸渍时间和渗漉时的流速等诸多因素的影响。

2.2 粉碎粒度对试验的影响

粉碎是中药前处理过程中的必要环节。通过粉碎增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，加速药材中有效成分的浸出。理论上，太碎的植物药材并不利于浸出，因为粉碎过细其吸附作用也增加，影响扩散速度；粉碎颗粒过细，给操作带来困难，如渗漉浸提时，由于粉末之间的空隙太小，溶剂流动阻力增加，容易造成堵塞，使渗漉不完全或发生困难。

2.3 有机溶剂浸提苦参碱的影响

2.3.1 粗粉浸润时间。浸润时间太短会使浸润不充分，太长鞘质、蛋白质等也被溶出，影响试验效果。

2.3.2 浸提剂的浓度。浸提过程中，除根据各种浸出物质的理化性质选择适宜的溶剂外，浸提溶剂浓度与浸提效果有密切关系。根据需要调整浸提液浓度，以利于某些有效成分的提取。

2.3.3 渗漉液体积。随料液比的增加苦参碱提取渗漉液体积过多发生渗漏，影响苦参的提取浓度，过少膨胀不充分，生物碱的溶解不充分，减少苦参的提取量。

3 结语

苦参的乙醇提取液中含多种成分，尤其是脂质和鞣质(统称为杂质)，它们的存在对生物碱的精制及结晶产生诸多不便，必须设法除去；但除杂方法不当，又会影响产品得率。苦参碱、氧化苦参碱为结构十分相似的一类生物碱，很容易发生转化。因此，在提取、浓缩等中间处理过程中，一定要控制好条件，保证产品的纯度和质量；另一方面，也可以利用这种转化来增加和确保某化合物的得率。苦参碱的提取工艺优化具有重要的理论及实践价值，对其他中药材的提取工艺研究提供了重要的参考价值。

[1] 国家医药管理局中草药情报中心站.植物药有效成分手册[M].北京:人民卫生出版社,2006,700.

[2] 杨基森,覃燕.考察苦参的提取工艺[J].中国中药杂志,2005,20(6):346-348.