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浅析影响药物服用时间的因素

2014-01-24张志明

中国医药指南 2014年4期
关键词:口服药物节律服药

张志明 柳 花*

(中南大学湘雅三医院,湖南 长沙 410000)

浅析影响药物服用时间的因素

张志明 柳 花*

(中南大学湘雅三医院,湖南 长沙 410000)

目的 指导临床选择合适的服药时间。方法 查阅文献对影响服药时间的因素进行探讨。结果 服药时间受多种因素的影响,不同药物的服药时间不同。结论 临床应选择药物最佳给药时间,发挥药物的最佳疗效,保证临床用药安全。

口服药物;时间;影响因素

口服药物经口腔和胃肠道吸收作用于全身或滞留在胃肠道作用于胃肠局部,是门诊和住院患者中最常见的给药方法。影响口服药物正确使用的因素很多,但说明书一般描述简单,少有具体的用药时间描述。因此正确掌握口服药物的最佳给药时间是安全有效、合理用药的重要前提,也是患者经常询问内容。本文对影响口服药物时间的因素进行探讨。

1 口服药物的给药时间需要考虑的因素

1.1 食物的影响[1,2]

食物对药物吸收的影响十分复杂。①延缓或减少吸收:食物改变胃空速率,消耗胃肠内水分使胃肠黏液减少,使固体制剂的崩解、溶出变慢,从而延缓药物的吸收。食物还可增加胃肠内容物的黏度使药物的扩散速度减慢而影响吸收;②促进药物吸收:脂肪类食物促进胆汁的分泌,增加难溶性药物的溶解而促进吸收。食物降低胃排空可延长溶出较慢药物在胃内滞留增加药物胃吸收。进食后组织器官血流量增加,药物的生物利用度增加。此外一些食物和饮料对药物可产生特殊影响。如柚汁可使钙拮抗剂吸收量增加3~6倍。

1.2 药物的起效时间、半衰期和作用机制[3]

药物的服药时间与药物本身的性质有关。酚酞、液体石蜡等服药后8~10 h才见效,需在睡前给药,次日早晨排便,符合人体的生理习惯。硫酸镁、蓖麻油等刺激性强的泻药宜在清晨服用避免夜间排泄而影响睡眠。苯巴比妥吸收和作用较慢须在睡前0.5 h以前使用;而戊巴比妥和司可巴比妥等作用较快应在睡前0.5 h内服用。β-内酰胺类抗生素属于时间依赖型且半衰期短,一般需要一天数次给药,而氧氟沙星和阿奇霉素可以一天给药一次。止咳平踹、止痛药目的为了缓解急性症状,一般在发作时使用。

1.3 机体节律性[4,5]

过去设计给药方案常常是根据这样一个观点,即假定体内药物浓度的动态变化和机体的反应性是一年四季恒定不变的,或者即使有微小的变化也是可以忽略不计的。实际上体内药物浓度的动态变化和机体的反应性往往受到机体节律性的影响,药物作用昼夜节律表现在ADME、组织敏感性、受体方面都存在节律性。只有在认识昼夜节律性的前提下来设计给药方案,才能最大限度地提高疗效,并使不良反应减少到最小。如肾上腺皮质激素类药采用早晨1次给药或隔日早晨1次给药,其疗效明显优于每日分次给药。每日一次的抗高血压制剂在早上7时左右给药。

1.4 药物相互作用

当服用多种药物时,药物之间可能发生相互作用,需考虑各种药物的特性,合理安排药物的服用时间。如:甲氧氯普胺可降低西咪替丁的口服生物利用度,若两药必须合用,间隔时间至少要1 h;含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少左氧氟沙星片的口服吸收,不宜合用;药用炭不宜与维生素、抗生素、洋地黄、生物碱类、乳酶生及其他消化酶类等药物合用,以免被吸附而影响疗效;制酸药、抗菌药可能减弱双歧杆菌三联活菌胶囊的疗效,铋剂、鞣酸、活性炭、酊剂等能抑制、吸附或杀灭活菌,故应错时分开服用。

1.5 疾病的特点

同一种药物当有多个适应证时,因疾病不同,给药方式和给药时间可能有差异,作为药师需要引起重视。如磷酸铝凝胶(韩国保宁制药株式会社)根据不同适应证在不同的时间给予不同的剂量:食道疾病于饭后给药;食道裂孔、胃-食道反流、食道炎于饭后和晚上睡觉前服用;胃炎、胃溃疡于饭前半小时前服用;十二指肠溃疡于饭后3 h及疼痛时服用。

1.6 注意药品厂家和剂型

随着制剂技术的发展,同一种药物可以有不同的剂型。药物制备技术、剂型和厂家的不同,服药时间可能有差异,如为减少阿司匹林对胃的刺激,一般建议饭后服用;而阿司匹林肠溶片(拜耳)宜在饭前空腹服用,增加其吸收。且本品为肠溶片,必须整片吞服,除了在治疗急性心肌梗死时,为了能快速发挥药效,第一片药应捣碎或嚼碎后服用。主动脉冠状动静脉搭桥术后,开始使用拜阿司匹灵的最佳时间为术后24 h。

2 择时给药系统——药剂学的新发展[6]

我们应改变缓、控释制剂设计中所追求的较长时间维持均匀平稳血药浓度的观念,避免某些药物因持续高浓度造成的受体敏感性降低和细菌耐药性的产生。

择时治疗的原则即不仅要考虑疾病发作的生物节律,还要考虑药物的时间药效、时间毒性、时辰药动学参数以及时间耐受性等,以时间因素为手段分离某种疗法的疗效和毒副作用,使疗效更为突出而毒副作用得以避免或减轻。

脉冲式给药系统根据疾病发作的节律性和择时用药原理,对释药方案进行时间优化,适时提供所需血药浓度。按预定时间单次或多次释放药物。口服脉冲释药能以冲击剂量部分克服药物首过效应,减少用药次数而提高患者依从性。

3 小 结

药物的服药时间受多种因素的影响。随着人类对疾病的逐渐深入认识和医药新技术的不断出现,作为药师我们只有不断学习、更新专业知识、提高专业水平才能正确的指导患者合理用药。

[1] 李端.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2003:24.

[2] 梁文权.生物药剂学与药物动力学[M].北京:人民卫生出版社, 2006:18-21.

[3] 陈少萍,黎丹,黄开明.内服药给药时间方法及临床预期效果[J].广东药学,2005,15(1):60.

[4] 冼励监.生物节律与时间医学[M].郑州:郑州大学出版社,2002: 105-130.

[5] 祝恒琛.时辰治疗学[M].北京:华夏出版社,2006:243-263.

[6] 张强.脉冲定时给药系统的研究与应用[J].临床药物治疗杂志, 2004,2(5):46-49.

R9

:A

:1671-8194(2014)04-0248-02

*通讯作者

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