盐酸乐卡地平的合成

陈桥华

【摘要】以3，3-二苯基丙酸，二甲亚砜，甲胺醇等为原料，经酰氯化、酰胺化、再用硼氢化钾和氯化锌体系还原酰胺得到中间体N-甲基-3，3-二苯基丙醇Ⅳ；以甲烯基丙基氯为-原料，经水合得到中间体1_氯2-甲基-2-丙醇V；再由Ⅳ和V合成关键的中间体侧链醇2，N-二甲基-N-（3，3-二苯-基丙基）1-氨基-2丙醇Ⅵ，最后和母核DHPCOOH对接得到盐酸乐卡地平Ⅶ。产物纯度为99.6%，总收率为33%，产物及中间体结构经核磁共振氢谱确证。

【关键词】3，3-二苯基丙酸；盐酸乐卡地平；合成