钙拮抗药的药理特征及其临床疗效进展

李耀宗

钙拮抗剂［1］又称钙通道阻滞剂, 是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物, 具有抑制Ca2+内流, 改变心肌、平滑肌的兴奋-收缩耦联过程, 松弛血管平滑肌, 减轻后负荷, 降低血压的作用, 对于治疗心脏和血管系统疾病等病症有着良好的临床效果。近些年随着钙拮抗药在临床上的广泛应用, 其药物引起的不良反应症状也不断的表现出来, 怎样把药物的不良反应降到最低, 是广大医务工作者研究的课题之一。作者通过对相关文献的研究,对该药物的药理特点进行分析, 为其临床合理用药提供参考。

1 钙拮抗药的药理作用

细胞内的Ca2+对细胞有极重要的生理功能, 它是重要的细胞内第二信使, 调节许多细胞反应和活动, 参与神经递质的释放、肌肉的收缩、腺体分泌、血小板激活等, 特别是对心血管系统的功能起到重要的作用。钙拮抗药的作用机制在于它可与Ca2+通道的特异部位(受体或位点)相结合, 阻滞Ca2+进入细胞内, 降低细胞内Ca2+浓度, 从而抑制了Ca2+调节的细胞功能, 从而对心血管方面产生影响。

2 钙拮抗药的药代动力学特点

第三代钙拮抗剂除了具有对血管的高度选择性外, 兼具有半衰期长、作用持久的特点。如氨氯地平起效缓慢、平稳、作用持久, 半衰期长达35～50 h, 提供24 h平稳血药浓度, 适用于有心脏传导障碍或肾功能不全患者, 作为高血压、稳定型心绞痛和变异型心绞痛的一线药物。

3 钙拮抗药的临床应用

钙通道阻滞药口服吸收良好, 吸收率均在90%以上, 在临床上得到广泛的应用。钙拮抗药主要防治心血管系统疾病。

3.1 心绞痛的治疗 钙拮抗药对各型心绞痛都有不同程度的疗效, 在对变异型心绞痛的治疗中, 钙拮抗药作为首选的药物。钙拮抗剂治疗心绞痛的基础是对血管平滑肌收缩抑制作用的高度选择性。钙的L型通道在动作电位的平台期, 调控钙离子通过细胞膜进入细胞内。钙释放刺激一系列依赖ATP和cAMP反应的发生, 从而导致心肌和平滑肌的收缩。因此钙拮抗剂抑制钙离子内流, 影响心肌收缩力和血管平滑肌的张力。

3.2 对高血压的治疗 高血压是现代人群中常见的病症之一, 尤其是在老年人中这种病症相当普遍, 高血压病症发表的原因很多, 大多数是由于动脉壁变硬及可扩张性减低。钙拮抗药的治疗［2］是通过阻滞Ca2+进入平滑肌细胞, 抑制血管平滑肌收缩, 降低外周动脉阻力使血压下降, 适用于各型高血压, 对不能耐受利尿剂及β阻滞剂患者亦有效。

4 钙拮抗药的不良反应

采用回顾性分析的方法对2010年至2012年在本院采用钙拮抗药治疗引起不良反应的38例患者的临床情况、用药情况及不良反应情况进行分类统计。其中男17例, 女19例,年龄17～85岁, 不良反应患者的临床表现主要为：外周水肿、便秘、头痛、颜面潮红、多尿、心动过速或心悸、血糖升高、过敏性休克、皮疹等皮肤损害等。

经上述调查统计可知, 在该药物引起的不良反应中, 主要的临床表现为对皮肤的损害, 如皮疹症状, 此症状也是该药物最常间的不良反应的临床症状之一。其次在不良反应中例数比较多的是对神经系统的影响, 临床上主要表现为眩晕、抑郁、锥体外系反应等症状, 在钙拮抗药中以氟桂利嗪最多, 氟桂利嗪易透过血脑屏障, 可在治疗剂量下导致锥体外系反应, 在病例中以老年妇女较为常见, 因此该药对于老年人和女性患者要慎重使用。除上述两种较为常见的不良反应外, 还有例数较为多的是心血管不良反应, 在临床上的症状主要表现为心律失常、房室传导阻滞等。因此在对患者进行该药物治疗时要注意根据患者的身体特点及控制药物使用量。

综上所述, 通过研究及参阅相关的文献可知, 钙拮抗药作为钙离子通道阻滞药, 对于治疗心脏和血管系统疾病有良好的临床效果, 值得在临床中使用和推广, 但在药物的使用中要注意药物的不良反应的发生。因此在今后的临床用药及治疗中要根据患者的年龄及身体特征对患者进行合理用药,以把药物的不良反应的风险降到最低。

［1］王宏,赵晶丽,于海帅.钙拮抗药的药理作用分析及其临床应用.中国卫生产业,2011(30):37.

［2］柳青,李广平.钙拮抗药在高血压治疗中的应用进展.天津医药, 2006,34(12):905-906.