口服抗糖尿病药物的合理应用

王 辉

辽宁省沈阳市第七人民医院，辽宁 沈阳 110000

口服抗糖尿病药物的合理应用

王 辉

辽宁省沈阳市第七人民医院，辽宁 沈阳 110000

糖尿病；合理用药

糖尿病是一种常见、多发的代谢性疾病。目前全球糖尿病患者约有1.7亿，且发病率有逐年上升的趋势，到2025年可能增加到3.3亿［1］。口服降糖药是治疗糖尿病的主要手段之一，因药品种类较多，加强临床合理用药知识的普及与掌握显得尤其重要。

1 分类

1.1 磺酰脲类 通过与胰岛β细胞膜上的特异性受体蛋白结合，促进胰岛素分泌从而降低血糖。本类药物还能增加外周组织胰岛素受体的数量及对胰岛素的敏感性，抑制肝糖的产生和输出，加强外周组织对葡萄糖的摄取和利用。适用于胰岛β细胞功能尚未完全丧失的糖尿病患者。按其发明的时间可分为三代，第一代有甲磺丁脲和氯磺丙脲，由于发生低血糖风险大，基本已被淘汰。第二代有格列本脲、格列齐特等与一代相比，其与胰岛β细胞选择性结合能力显著增强，使用剂量较小，降糖效果受其他药物影响和干扰少，副作用轻且少。第三代为格列美脲，既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性，属长效类，一日一次，降糖作用强，较少发生低血糖，为一种较好的降糖药，但长期应用可促使β细胞衰竭。磺酰脲类主要适用于经饮食和运动疗法，糖化血红蛋白仍未达到理想的控制水平、体重较轻或正常的2型糖尿病患者，且具有一定程度的胰岛β细胞功能。轻中度肾功能不全者可选用格列喹酮；病程较长、空腹血糖较高者可选用中长效制剂。

1.2 非磺脲类促胰岛素分泌剂 主要有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。本类药物的作用机制与磺酰脲类药物相似，有 “快进、快效、快出”的作用特点，服用后30min内出现促胰岛素分泌作用，故应在餐前0～30 min内服用，可有效控制餐后血糖。能有效模拟胰岛素生理分泌，对β细胞有保护作用，克服了磺脲类的缺点。较少发生低血糖反应，因其92%经肝胆代谢，更适合老年和糖尿病肾病患者。

1.3 双胍类 包括二甲双胍和苯乙双胍，主要通过促进外周组织对葡萄糖的无氧酵解，抑制糖原异生和分解，从而产生抗高血糖效果，对正常人无明显降血糖作用。本药不但有降血糖作用，还有减轻体质量和高胰岛素血症的效果［2］，临床上作为肥胖型糖尿病患者的首选药。［3］肠溶二甲双胍在餐前半小时服用，二甲双胍缓释片在晚餐时服用对控制空腹血糖效果较好。

1.4 糖苷酶抑制剂 该类药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等。主要是竞争性抑制肠内α－葡萄糖苷酶，减慢摄入消化道的碳水化合物分解成葡萄糖的速度，延缓碳水化合物在肠道吸收，降低进餐后血糖的涨幅，逐渐稳定地降低血糖值，可防止患者夜间低血糖的危险，对老年糖尿病患者较适用［4］。尤其适用于空腹血糖正常但是餐后血糖值升高较快的糖尿病患者。

1.5 噻唑烷二酮类 目前临床上常用的噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮和吡格列酮两大类。噻唑烷二酮类药物的特点是能明显增强机体组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛β细胞功能，实现对血糖的长期控制，以此降低糖尿病并发症发生的危险。然而此类药物的的风险性越来越受到关注，罗格列酮，因为存在严重心血管安全问题，已被包括我国在内的诸多国家严格限制使用。吡格列酮被FDA证实使用一年以上可能会增加患有膀胱癌的风险。

2 合理应用

2.1 应用原则 明确诊断，降糖药物可用可不用时不用，能少用者不多用；不可自行加减、换药，经常监测血糖值，定期到医院复查，严防低血糖。

2.2 饮食与药物并重 根据国外报道告，轻、中、重度肥胖者发展为2型糖尿病患者的危险程度分别是正常体重者的2倍、5倍与10倍［5］，因此控制饮食、限制热量、减肥和适当运动仍然是控制糖尿病的基本治疗和预防方法［6］。在长期口服降糖药物的同时，注意改变饮食习惯及不良生活习惯，对提高药效、降低并发症有着及为重要的作用。食疗控制、药物治疗二者缺一不可。

2.3 准确用药 治疗时需要结合患者病史、临床症状、经验等来选择适宜的降糖药品种和剂量。胰岛素依赖型糖尿病一般不使用磺酰脲类；心、肝、肾疾病及高龄患者应慎用双胍类和强效磺酰脲类；有酮症酸中毒倾向或缺氧性疾病者不宜大量使用双胍类；对于肥胖患者在饮食调节的基础上，宜首选双胍类；对于妊娠妇女及危重抢救者则一律使用胰岛素［7］。

2.4 联合应用 单一用药可能达不到理想的疗效或不能发挥各自最大的优势，这时就需要找到互相协同的药物一起使用，对控制病情起到事半功倍的效果。但是同类药物之间理论上尽量避免联合使用。早期联合治疗，可以使不同口服抗糖尿病药物作用得以互补。这种方法可以使得患者更稳定的达标，减少副作用，延缓疾病的进展。

综上所述，应根据口服降糖药的不同作用机制及糖尿病患者的实际病情选用合适的药物治疗，做到合理应用降糖药，有效控制血糖使糖尿病患者的生活质量得以提高，这是医务人员和患者共同努力的目标。

［1］Wild S，Roglic C，Green A，et al.Global prevalence of diabets：estimates for the year 2000 and projections for 2003［J］.Diabetes，2004，27：1047－1053.

［2］国家药典委员会编.中华人民共和国药典 ［M］.北京：人民卫生出版社，2005：432.

［3］杨纯糖尿病患者口服降血糖药物的用药指导 ［J］.中国医药指南，2008，6（15）：397－398.

［4］潘晓黎口服降糖药物的用药指导［J］.中华护理杂志，2006，41（7）：668－669.

［5］陈仁惇，吕利.营养相关代谢性疾病－2型糖尿病 ［J］.武警医学，2009，2（2）：101－104.

［6］陈亚芳，陆健，李军.胰岛素类似物与口服降糖药治疗2型糖尿病成本－效果分析［J］.中国药业，2011，20（2）：60－61.

［7］常亚平，周晓媚，陈铃口服降糖药的分类与选用指导 ［J］.武警医学2012，23（1）：76.

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