双黄连注射剂化学成分与药理作用研究进展

陈秋竹

贵州省食品药品检验所，贵州 贵阳 550004

双黄连注射剂为中药抗菌、抗病毒的著名针剂，包括双黄连注射液、双黄连滴注液及注射用双黄连 (冻干)，均由金银花、连翘、黄芩提取精制而成，三味药在中医学分类上同属清热药，金银花和连翘又是清热药中清热解毒之要药，黄芩则位居清热燥湿药的首位。三药协调作用，表里双解，气血两清，对外感风热、温病初起及多种湿热病的实热证具有良好的清热解毒功效[1]。临床上用于发热、微恶风寒或不恶寒、咳嗽气促、咳痰色黄、咽红肿痛等急性上呼吸道感染、急性支气管炎、急性扁桃腺炎、轻型肺炎等病症。为目前抗菌、抗病毒、退热、增强免疫的有效中成药。

1 化学成分

吕本强等[2－4]从双黄连粉针剂中分离得到16个化合物，经鉴定分别为:黄芩苷 (baicalin)、大黄酚 (chrysophenol)、绿原酸 (chlorogenic acid)、芦丁 (rutin)、异虎耳草素 (isopimpinellin)、槲皮素 (quercetin)、槲皮苷(quercitrin)、金丝桃苷 (hyperoside)、木犀草素 (luteolin)、咖啡酸、大黄素甲醚、葡萄糖、连翘环己醇 (rengyol)、齐墩果酸 (oleanolic acid)、熊果酸 (ursolic acid)、黄芩素 (baicalein)。钮旭升等[5]又从双黄连粉针剂的正丁醇提取部位分离得到β－谷甾醇 (β－sitosterol)、汉黄芩素(wogonin)、连翘苷 (phillyrin)、木犀草苷 (luteoloside)4个化合物。

2 药理作用

2.1 抗菌作用 双黄连注射剂对革兰氏阳性球菌、革兰氏阳性杆菌和革兰氏阴性杆菌等有不同程度的抑制作用，对金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、表皮葡萄球菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、肺炎克雷伯菌、志贺氏痢疾杆菌、变形杆菌等具有抑制作用。尤其对金葡菌、表皮葡萄球菌和变性杆菌的抑制作用较强。它具有与抗生素药物不尽相同的抗菌作用机制，与β－内酰胺类抗生素，如头孢唑啉钠、头孢噻肟钠、青霉素钠、羟氨苄西林两两配伍使用时，也有显著协同作用[6]。

2.2 抗病毒作用 李凡等[7]证明双黄连粉针剂具有明显抗流感病毒、呼吸道合胞病毒、腺病毒Ⅲ型、单纯疱疹病毒Ⅰ及Ⅱ型、柯萨奇病毒B，A16、新型肠道病毒71型作用。对脊髓灰质炎病毒Ⅲ型、埃可病毒6型、麻疹病毒、水泡性口炎病毒有一定的抑制作用。并能显著抑制肺炎、心肌炎、胰腺炎的发生，疗效与清开灵相似，优于穿琥宁粉针剂、鱼腥草注射剂、莪术油注射液。双黄连粉针剂的抗病毒作用不仅在细胞水平上能显著的抑制、延缓细胞病变出现，在整体水平上也可有效抑制流感病毒性肺炎、病毒性心肌炎、胰腺炎的发生与发展，有着较好的疗效。莫红缨等[8]发现双黄连具有明显的抗呼吸道合胞病毒 (RSV)作用，不仅有直接灭活病毒的作用，而且对吸附于细胞表面和进入细胞内的病毒均有抑制作用，效果优于各拆方或单味药;且发现主成分金银花在预防RSV感染环节中起着主要的作用且以预防给药方式作用最强。

2.3 免疫增强作用 刘树芬等[9]对应用双黄连粉针剂治疗肺部病变患者的免疫功能，发现患者CD4细胞 (辅助性T细胞)较治疗前明显升高，表明双黄连可使细胞免疫功能增强。

3 临床应用

3.1 呼吸道感染 双黄连注射剂治疗小儿呼吸道感染性疾病效果优于庆大霉素，止咳、平喘效果明显优于青霉素。双黄连粉针与水针剂在疗效上无显著性差异。

3.2 治肺炎、流行性腮腺炎 双黄连粉针剂在退热，止咳，平喘方面优于清肺化痰剂。

3.3 消化系统疾病 双黄连注射剂可治疗胆汁返流性胃炎、消化性溃疡、急性黄疸型肝炎、急性胆囊炎、慢性胃炎、急性细菌性痢疾、肠炎、腹泻[10]。

3.4 妇科及泌尿系统疾病 双黄连注射剂对慢性宫颈炎、妊娠并发急性肾盂肾炎、非淋菌性尿道炎、慢性附件炎、泌尿系感染、急性盆腔炎均有很好的治疗作用。对急性泌尿道感染、急性膀胱炎疗效明显[11]。

3.5 其他 双黄连注射剂还可用于小儿风疹、儿童特发性血小板减少性紫癫 (ITP)、急性结膜炎、病毒性角膜炎、慢性化脓性中耳炎、口腔溃疡、带状疱疹、生殖器疱疹、褥疮等。此外，对气道痰阻症、慢性肺源性心脏病急性发作、急性白血病化疗后感染、免疫母细胞淋巴腺病、川崎氏病、风湿性关节炎效果良好[12]。

4 结语

中药制剂双黄连是目前抗菌、消炎、退热的有效成药，双黄连注射剂是中药新剂型研制的尝试，但由于中药材成分复杂，配伍后各自成分或相互间发生理化作用使其复杂性加剧，故深入研究双黄连注射剂的化学成分，构效关系和药理作用对提升双黄连注射剂质量标准及临床应用具有重要指导意义。

[1]国家药典委员会.中华人民共和国药典 (一部)[M].北京:中国医药科技出版社，2010.

[2]吕本强，张永勇，罗佳波.双黄连粉针剂的化学成分研究[J].时珍国医国药，2007，18(5):1113－1114.

[3]吕本强，罗佳波.双黄连粉针剂中黄酮类化学成分的研究[J].中成药，2007，27(4):555－558.

[4]吕本强，杨常成，张贞良，等.双黄连粉针剂化学成分进一步研究[J].解放军药学学报，2009，25(3):225－227.

[5]钮旭升，闫海霞，高慧媛，等.双黄连粉针中抗病毒部位的活性与化学成分研究[J].中国现代中药，2006，8(1):24－27.

[6]林杉，李仲昆，黄惠珍，等.双黄连粉针与4种抗生素的伍用和临床观察[J].中国药房，1998，9(4):171.

[7]李凡，易世红，赵春艳.双黄连粉针剂抗病毒作用[J].中草药，2002，33(1):52－55.

[8]莫红缨，赖克方，江永南，等.双黄连及其拆方抗呼吸道合胞病毒作用的药效学研究[J].中国中医基础医学杂志，2005，11(3):194－196.

[9]刘树芬，张邵夫，张建华，等.双黄连粉针剂免疫调节作用的研究[J].中国药房，1995，5(6):32－33.

[10]庄志铨，晏媛，肖丽明.双黄连注射剂在消化系疾病中的应用[J].时珍国药研究1998，9(3):278.

[11]梁新亮.双黄连对急性膀胱炎的疗效观察[J].中原医刊，1997，24(7):38.

[12]梅全喜，彭可让.注射双黄连 (粉针)的临床新用途[J].中药材，25(6):457－460.