解热镇痛抗炎药的临床应用

方 影

（四平市神农医院，吉林 四平 136000）

解热镇痛抗炎药的临床应用

方 影

（四平市神农医院，吉林 四平 136000）

解热镇痛抗炎药目前广泛用于临床，在关节痛、术后痛、经期痛、肿瘤和神经退行性疾病上展现了良好的治疗前景，本文就其药理作用及常用药物临床应用作一简介。

解热镇痛抗炎药；临床应用

解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛作用的药物，其中除苯胺类外，绝大多数兼有抗炎、抗风湿作用，有的还兼有抗痛风作用。此类药物临床应用已超过一百年，目前已有百余个品种上市，成为全球最畅销的药物。在中国约占门诊总人数1/5～1/4的患者应用它来减轻各种原因引起的急慢性疼痛。随着医药学家不断对NSAID化学结构加以修饰，新品种陆续上市，昔布类进展尤为突出，在关节痛、术后痛、经期痛、肿瘤和神经退行性疾病上展现了良好的治疗前景[1]。本类药物通过抑制炎症部位环氧酶，使PG合成减少，从而缓解炎症。因作用机制不同于甾体激素类，故又称非甾体抗炎药（NSAIDs）。一般可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸类及昔康类，各类药物均具有镇痛作用，但在抗炎作用方面则各有特点，本文拟就解热镇痛抗炎药临床应用作一简介。

1 基本药理作用

1.1 解热作用

发热的原因很多，其中以感染性疾病发热较多见，细菌和病毒引起的发热是由于病原体及其毒素刺激中性粒细胞或其它细胞使其产生并释放内热源，后者作用于下丘脑前部前列腺素（PG）合成酶，促使合成和释放大量PG，PG使体温中枢的调定点提高（37℃以上），此时产热增加、散热减少，因而发热。NSAIDs抑制下丘脑前部（PG）合成酶（环氧酶），减少PG的生成，使体温中枢调定点恢复正常，通过扩张体表血管、增加出汗而退热。但不降低正常体温。发热是机体的一种防御反应，而且热型对疾病诊断具有重要参考价值，因此对一般发热患者不急于使用解热药。但发热过高或持久则消耗体力，引起头痛、失眠、肌肉关节酸痛、昏迷，小儿高热易致惊厥，严重者可危及生命。此时合理应用解热药可解除发热，消除高热引起的并发症。但解热药只是对症治疗，体内药物消除后体温将再度上升，因此应着重病因治疗。

1.2 镇痛

与吗啡类镇痛药不同，仅有中等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛（均有直接刺激感觉神经末梢引起）无效，对临床常见的慢性钝痛（多为伴有PG增多的炎性疼痛）如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经等有良好的镇痛效果，对口腔及眼部小手术后疼痛也有镇痛作用，且在镇痛剂量下，长期使用也不易产生欣快感和成瘾性。本类药物镇痛作用部位主要在外周，在组织受损或发炎时，局部产生并释放PG、缓激肽、组胺、5-HT等致痛物质引起疼痛，PG不仅本身有致痛作用，并可显著地提高痛觉神经末梢对缓激肽等致痛物质的敏感性，产生持久钝痛。NSAIDs可抑制炎症时PG合成，因而对慢性钝痛有良好镇痛效果，还可部分地通过影响皮层下感觉传递而镇痛。

1.3 消炎、抗风湿作用

除苯胺类药物外，其他解热镇痛药均有显著地抑制炎症渗出、减少红肿热痛的消炎、抗风湿作用。PG是参与炎症反应的重要活性物质，不仅能扩血管，增加血管通透性，引起局部充血、水肿和疼痛，还能增敏缓激肽等的致炎作用。在类风湿性关节炎等炎症组织中存在大量PG。NSAIDs通过抑制局部PG合成而发挥消炎、抗风湿作用。对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，起效迅速，但不能根治，也不能阻止疾病的发展以及合并症的发生。

另外，本类药物还具有抑制白细胞凝聚、降低白细胞趋化性，减少缓激肽生成，抑制透明质酸酶，保护溶酶体膜，抑制水解酶释放等多种作用。

2 常用药物临床应用

2.1 水杨酸类

本类代表药物是阿司匹林，有较强的解热镇痛作用，常用于发热、感冒及慢性钝痛，疗效明显可靠。较大剂量有较强的抗炎、抗风湿作用，可使急性风湿热患者于24～48h内退热，关节红肿及剧痛缓解，血沉下降，主观感觉好转，具有治疗和诊断双重意义。对类风湿性关节炎也有良好效果，为治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药物。TXA2是强大的血小板释放及聚集的诱导剂，直接诱发血小板释放ADP，进而加速血小板聚集，促进血栓形成。小剂量阿司匹林抑制环加氧酶，减少TXA2合成，因而可抑制血小板聚集，防止血栓形成。但大剂量阿司匹林还能抑制血管壁中PG合成酶，减少PGI2合成。PGI2是TXA2的生理对抗剂，PGI2合成减少则可促进血栓形成。所以，小剂量阿司匹林用于预防冠状动脉及脑血管血栓形成。

2.2 苯胺类

本类药物主要是对乙酰氨基酚（扑热息痛），抑制丘脑内PG合成酶作用与阿司匹林相似，但抑制外周PG合成酶作用弱，故其解热作用强，镇痛作用弱，几无抗炎作用。一般单用于发热、慢性钝痛，是阿司匹林的良好代用品，因其不良反应小，尤为小儿退热首选。

2.3 吡唑酮类

本类药物主要有保泰松及其活性代谢物羟基保泰松，抗炎抗风湿作用强而持久，解热镇痛作用较弱。主要用于风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎。保泰松较大剂量可减少肾小管对尿酸的再吸收，故可用于急性痛风。

2.4 丙酸类

本类药物的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般患者耐受性良好。萘普生又名消痛灵，具有解热镇痛抗炎作用，对类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、急慢性疼痛（包括术后痛、炎性痛、原发性痛经）均有效。疗效不亚于阿司匹林，而胃肠不良反应较轻，半衰期较长（13h）为其特点。也用于急性痛风的对症治疗，宜用于不能耐受阿司匹林的患者。对阿司匹林过敏者不宜用本品，因可引起胸闷、呼吸困难和哮喘发作等严重反应。布洛芬可用于继发性痛经的疼痛。

2.5 乙酸类

吲哚美辛（消炎痛）是强效PG合成酶抑制剂之一，有显著的消炎及退热作用，对炎性疼痛有明显镇痛作用。在非甾体抗炎药中，其对中枢神经系统的影响最为显著，表现为精神抑郁，幻觉，精神错乱等，对肝功能与造血系统也有影响，过敏反应和胃肠道反应亦常见。故主要用于对其它药无效或不能耐受的风湿性及类风湿性关节炎病例。对红斑性肢痛症、恶性肿瘤性发热及其它不易控制的发热常能见效。双氯芬酸钠药效强，不良反应少，剂量小，个体差异小。用于风湿性关节炎、神经炎、红斑狼疮及癌症和手术后疼痛，以及各种原因引起的发热。

2.6 灭酸类

甲灭酸和氯灭酸，抗炎镇痛作用较强，用于风湿性及类风湿性关节炎。

2.7 昔康类

吡罗昔康又名炎痛喜康，口服吸收完全，镇痛、解热、抗炎、抗痛风作用较强，速效、强效、长效。用于风湿性及类风湿关节炎，多种原因疼痛，痛风。

3 结束语

有报道[2]，近几年NSAID在眼部新生血管的治疗方面取得了较大进展。目前眼科临床上局部应用的NSAID主要有0.1%双氯芬酸钠滴眼液、0.5%及0.4%酮咯酸氨丁三醇滴眼液、0.03%氟比洛芬钠及1.0%苏洛芬钠。此外，还有0.1%吲哚美辛和0.09%溴芬酸等。NSAID在某些方面比糖皮质激素更具优势。在局麻膝关节镜清理手术的超前镇痛研究中[3]，氟比洛芬酯和氯诺昔康均能达到满意的术中镇痛效果，说明NSAIDs具有更广泛的临床应用范围，有待广大医务工作者研究开发。

[1] 刘学文.非甾体类抗炎镇痛药的研究进展与应用评价[J].齐鲁药事,2009,28(10):614.

[2] 杜军辉,王雨生,李蓉.眼局部应用非甾体类抗炎药的研究进展[J].临床眼科杂志,2009,17(3):284.

[3] 魏民,王志刚,刘玉杰等.氟比洛芬酯与氯诺昔康对局麻膝关节镜术超前镇痛的效果比较[J].中国药房,2013,24(2):155.

R971+.1

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1671-8194（2013）18-0393-02