JAK3抑制剂Tafacitinib用于治疗类风湿性关节炎的上市申请在欧洲进入审评程序

辉瑞公司最近宣称，其开发的口服小分子Janus激酶(JAK3)抑制剂tofacitinib用于治疗中至重度活动性类风湿性关节炎(RA)的上市申请已被欧洲医药管理局(EMA)接受，并进入审评程序。此前，该公司报道称，本品的ORAL系列Ⅲ期临床研究基本上均获得阳性结果。

其中，名为ORALSync的临床试验为期12个月，792名中至重度活动性 RA患者分别服用tafacitinib5和10mg(bid)或安慰剂。结果，6个月后，本品治疗组受试者达ACR20［即美国风湿病学会(ACR)规定的5个RA症状参数中有3个改善达20%］的人数比例较安慰剂组显著提高，尤以本品10mg剂量组的疗效最好，本品5和10mg剂量组及安慰剂组受试者达 ACR20的人数比例分别为52.7%、58.3%及31.2%;3组受试者的健康评价问卷失能指数(HAQ-DI)分别平均下降0.46、0.56及0.21，平均 RA活动度评分(DAS28)则分别为11.0、14.8及2.7。

另两项名为ORALStandard和ORALStep的临床试验也均达到主要考察指标的预期，而名为ORAL Scan的临床试验中，本品10mg剂量组受试者达到了主要考察指标的预期，5mg剂量组受试者的另一项指标——关节结构性损伤的缓解却未达到预期值。

目前，辉瑞公司还在开发tofacitinib用于其他适应证，包括银屑病和肠炎的治疗以及移植排异反应的预防。