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美国FDA批准达芦那韦口服混悬液上市

美国食品药品监督管理局（FDA）于2011年12月16日批准爱尔兰蒂博泰克（Tibotec）制药公司的达芦那韦（通用名：Darunavir，商品名：PREZISTA）口服混悬液上市，其适应证为与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联用于治疗3岁及以上儿童和成人的人类免疫缺陷病毒-1（HIV-1）感染。口服混悬液主要用于不能吞服达芦那韦片剂的患者。

达芦那韦是一种HIV-1蛋白酶抑制剂，它选择性抑制能感染细胞中HIV编码Gag-Pol聚蛋白的分裂，从而阻止成熟病毒颗粒的形成。试验表明，该药对HIV-1实验株和临床菌株均有活性，HIV-1实验株的半数有效浓度（EC50）的中值为1.2～8.5 nmol/L。研究中发现该药与蛋白酶抑制剂（包括安普那韦、阿扎那韦、洛匹那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和替拉那韦）、核苷类逆转录酶抑制剂（包括阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、替诺福韦、扎西他滨和齐多夫定）、非核苷类逆转录酶抑制剂（包括地拉韦啶、依非韦伦、依曲韦林和奈韦拉平）以及融合抑制剂（包括恩夫韦肽）合用时，不会出现互相拮抗的作用。

需要注意的是，有用药后发生中毒性表皮坏死松解症的报道，如果用药后患者出现严重皮肤反应的体征和症状，应立即停药。

（来源：http：//www.fda.gov）

药研动态

肿瘤治疗药物Tosedostat的Ⅱ期临床试验结束

2011年12月13日，美国Cell Therapeurics公司和英国克洛玛治疗（Chroma Therapeutics）公司宣布其在研药物Tosedostat的Ⅱ期临床试验结束，将在美国血液学会的年会上公布具体结果。

这项在复发性或难治性急性髓细胞白血病（AML）老年患者中进行的研究评估了该药的有效性和耐受性，结果证实该药对身体状态不好并患有骨髓增生异常综合征（MDS）以及去甲基化药物（HMAs）治疗失败的AML老年患者有积极的抗白血病活性。该药的耐受性良好，常见的不良反应包括腹泻、疲劳和发热性中性粒细胞减少。

Tosedostat是一种氨基酸剥夺反应（AADR）的诱导剂，通过剥夺敏感肿瘤细胞的氨基酸，阻碍肿瘤细胞合成生存所必需的蛋白质，从而达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。之前进行的Ⅰ、Ⅱ期临床试验都证实，该药物对于血液系统癌症和实体瘤都有显著的抗肿瘤反应。

（来源：http：//www.celltherapeutics.com）

多发性硬化症治疗药物Teriflunomide的Ⅲ期临床试验结果公布

2011年12月20日，法国赛诺菲制药公司及其子公司健赞（Genzyme）公司宣布其在研的多发性硬化症（MS）治疗药物Teriflunomide的Ⅲ期临床试验结束。

这项为期2年的随机、单盲试验比较了Teriflunomide和干扰素β-1a对于复发型多发性硬化症（RMS）患者的有效性、安全性和耐受性。试验的首要终末指标为治疗失败（即再次复发或停止治疗），次要终末指标包括年度复发率、主观描述的疲劳（通过疲劳影响量表评估）以及主观满意度（通过药物治疗满意度调查问卷评估）。根据不良事件、体格检查、生命体征和实验室研究评估其安全性和耐受性。

结果显示，Teriflunomide治疗组和干扰素β-1a治疗组的治疗失败风险（即首要终末指标）和年度复发率（次要终末指标之一）均没有显著差异。Teriflunomide治疗组的安全性和耐受性良好，大多数不良反应较轻微，包括鼻咽炎、腹泻、脱发和背痛，且发生率低于干扰素β-1a治疗组。

目前认为T淋巴细胞和B淋巴细胞在MS的细胞损伤中起重要作用。而Teriflunomide是一种免疫调节剂，它能够通过选择性和可逆性地抑制关键的线粒体酶，阻碍活化T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖和功能，从而起到缓解MS症状的作用。另外，该药不会影响分化期和静止期的淋巴细胞，机体受到感染时免疫系统能够做出反应。

（来源：http：//en.sanofi.com）