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Tesamorelin获准用于治疗HIV感染者腹部脂肪过量

美国FDA于2010年11月10日批准Theratechnologies公司研发的新药替莫瑞林（通用名为Tesamorelin，商品名为Egrifta）上市，同意将该药用于治疗伴有脂肪代谢障碍的HIV感染患者，减少其腹部过量脂肪。

生长激素可与多种靶细胞（软骨细胞、成骨细胞、心肌细胞、肝细胞和脂肪细胞）的特定受体发生相互作用而产生药理作用。替莫瑞林是一种合成的生长激素释放因子（GRF）类似物，可作用于垂体生长激素细胞，促进内源性生长激素的合成和释放，从而调节脂肪细胞的生理功能，达到减少脂肪合成的目的。

在临床研究中，替莫瑞林最常见的不良反应包括关节痛、注射部位红斑和瘙痒、腹痛、水肿、肌痛。临床研究还发现该药能够使胰岛素样生长因子-I（IGF-I）和胰岛素样生长因子结合蛋白-3（IGFBP-3）的水平升高，因此治疗期间应密切监测患者的IGF-I水平，对于IGF-I水平持续升高的患者，应考虑停止用药。但该药对其他垂体激素（包括促甲状腺素、促黄体激素、促肾上腺皮质激素和促乳素）没有显著影响。该药不是常规的体重控制药，也不能提高患者对抗HIV药物治疗的依从性，因此在适应证方面有限制。

（来源：http://www.fda.gov）

美国FDA批准治疗转移性乳腺癌的新药Eribulin Mesylate上市

2010年11月15日，美国FDA批准卫材公司研发的新药－甲磺酸艾日布林（通用名为Eribulin Mesylate，商品名为Halaven）上市，该药的适应证为曾经至少接受过两种化疗方案（以蒽环类和以紫杉烷为基础的化疗方案）治疗的转移性乳腺癌患者。

甲磺酸艾日布林是一种从黑色软海绵（Halichondria Okadai）中提取的一种有化疗活性的药物，能够抑制微管的生长期（但不影响其缩短期）并阻碍微管蛋白形成非生产性聚合物。该药物通过抑制微管蛋白，阻断癌细胞的有丝分裂过程，使之停止于G2/M期并破坏纺锤体，最终因为长时间阻碍癌细胞的有丝分裂而导致其死亡。

临床试验中，对照组分别进行化学治疗（包括长春瑞滨、吉西他滨、卡培他滨、紫杉烷、蒽环类等药物）和激素治疗。结果显示，接受甲磺酸艾日布林治疗组的总生存率明显优于对照组，且风险比也较对照组更低。

该药常见的不良反应包括中性粒细胞减少、贫血、乏力/疲劳、脱发、周围神经病变、恶心、便秘等。需要注意的是，该药有延长QT间期的作用，因此对于充血性心力衰竭、缓慢性心律失常、使用其他延长QT间期药物以及电解质异常的患者，使用该药时应监测其心电图和电解质，并禁止对先天性QT间期延长综合征患者使用该药。

（来源：http://www.fda.gov）

药研动态

胆固醇酯转移蛋白抑制剂Anacetrapib III期临床试验取得积极结果

默克公司于2010年11月7日宣布其在研的胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂Anacetrapib的Ⅲ期临床试验结果，该药的有效性和安全性都达到了终末指标，将有望成为他汀类药物的附加药物或用于不能耐受他汀类药物的患者以降低血脂。

CETP通过介导脂质在不同脂蛋白之间的转运，调节脂代谢。它将胆固醇酯从高密度脂蛋白（HDL）颗粒转移给富含三酰甘油（TG）的极低密度脂蛋白（VLDL）和低密度脂蛋白（LDL），同时将TG逆向转运给HDL。Anacetrapib通过抑制CETP的转运功能，可提高血浆中的高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。

这项Ⅲ期临床试验的受试者为冠心病或高危冠心病患者。试验结果显示，Anacetrapib与安慰剂相比能够显著提高患者的平均HDL-C、平均载脂蛋白（apo）A-1（HDL的主要蛋白成分）水平，并降低平均LDL-C、平均apo B（导致动脉粥样硬化脂蛋白的主要蛋白成分，包括LDL）、平均非HDL-C、平均脂蛋白（a）（一种LDL样颗粒）水平。另外，两组受试者的血压变化、电解质以及醛固酮水平都没有显著差异，试验中也没有出现横纹肌溶解的病例。

（来源：http://www.drugs.com）