医药快讯

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预防脑卒中的药物PRADAXA 在美国获批

美国FDA 于2010 年10 月19 日批准勃林格殷格翰公司的新药 Dabigatran Etexilate Mesylate （商品名：PRADAXA）上市，其适应证为降低非瓣膜性心房颤动患者出现脑卒中和全身性栓塞的风险。

Dabigatran 及其葡萄糖苷酸是凝血酶的竞争性直接抑制剂。在凝血连锁反应过程中，凝血酶（丝氨酸蛋白酶）能够将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，而抑制凝血酶能够预防血栓形成。PRADAXA 能够抑制游离凝血酶、与凝块结合的凝血酶，以及凝血酶诱导的血小板聚集，从而降低脑卒中和全身性栓塞的风险。

该药物最常见的不良反应包括出血（胃肠道、颅内、脊柱内或伴有间隔综合征的肌肉内出血、腹腔出血、关节内出血以及心包出血）、消化不良（上腹痛、腹痛、腹部不适、上腹部不适）和胃肠道症状（胃食管反流病、食道炎、糜烂性胃炎、胃出血、出血性糜烂性胃炎以及胃溃疡），较少见的不良反应包括超敏反应（荨麻疹、皮疹和瘙痒）、过敏性水肿、过敏反应以及过敏性休克。

（来源：http://www.fda.gov）

美国FDA 批准头孢类抗菌药物Teflaro 上市

美国FDA 于2010 年10 月29 日批准CEREXA 公司的头孢类抗菌药物Ceftaroline Fosamil（商品名：Teflaro）上市，用于治疗敏感菌引起的急性细菌性皮肤、皮肤结构感染以及社区获得性肺炎（包括肺炎链球菌引起的并发菌血症）。

Ceftaroline 通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，影响细胞壁黏肽成分的交叉连结，抑制细菌细胞壁的合成，从而使细胞分裂和生长受到抑制，最后溶解和死亡。在体外试验中，该药物对革兰阳性和阴性细菌都有抗菌活性。Ceftaroline 对PBP2a 和PBP2x 有亲和力，其抗菌谱包括：金黄色葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感和耐受的菌株）、大肠杆菌、化脓性链球菌、克雷伯氏肺炎杆菌、产酸克雷伯氏菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌。

临床试验证实，Ceftaroline 的耐受性较好，最常见的不良反应包括难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻（CDAD）、恶心和皮疹。

（来源：http://www.fda.gov）

药研动态

类风湿性关节炎治疗药物Tasocitinib 的Ⅲ期临床试验取得积极结果

辉瑞公司于2010 年11 月7 日宣布其类风湿性关节炎治疗药物Tasocitinib 的Ⅲ期临床试验取得积极结果，Tasocitinib 能够显著减少中度至重度活动性类风湿性关节炎的症状，改善患者的生理功能。该试验的主要终末指标包括：美国风湿病学会量表（ACR20 应答率）评分较之基线改善20%；健康评定问卷残疾指数（HAQ-DI）变化的平均值；评估疾病缓解程度的疾病活动性评分（DAS28-4 ESR）的平均值降至2.6 分以下。Tasocitinib 达到了前2 项主要终末指标，差异有统计学意义。对于第3 项主要终末指标，从数值上来看有所改善，但没有统计学意义。

目前用于治疗类风湿性关节炎（RA）的药物都是以细胞外物质（如前炎性细胞因子）作为靶点。Tasocitinib 是一种Janus 激酶抑制剂，直接作用于细胞内的信号传导通路（在炎症细胞因子网络中起关键作用）而发挥作用。研究发现其可以作为免疫调节剂和改善病情的RA 药物。辉瑞公司还在研究Tasocitinib 对银屑病、炎性肠道疾病（Crohn氏病和溃疡性结肠炎）以及器官移植的作用。

（来源：http://www.drugs.com）

监管动态

SFDA 修订百余种非处方药说明书范本

为保证公众用药安全，按照《处方药与非处方药分类管理办法（试行）》和相关法律法规的规定，根据《中国药典》2010年版标准变更情况，日前，国家食品药品监督管理局（SFDA）印发通知，决定对部分非处方药说明书范本进行修订。

此次修订说明书范本涉及的非处方药包括维C 银翘片、阿胶补血膏、阿胶补血口服液、八珍颗粒、北豆根胶囊、北豆根片、北芪五加片、鼻炎康片、湿毒清胶囊等。通知要求各级食品药品监管部门告知辖区内相关药品生产企业尽快完成说明书和标签的修订工作。

（来源：http://www.sfda.gov.cn）