桑的药理研究及应用

李顺祥，佟志远，颜新培，蔡光先，郑群怡，黄 丹

（1.湖南省中医药研究院 中药新药研究与开发省重点实验室，湖南 长沙 410013；

2.湖南中医药大学药学院，湖南 长沙 410208；3.湖南省蚕桑科学研究所，湖南 长沙 410127；4.蕾硕医药化工（长沙）有限公司，湖南 长沙 410329）

我国是蚕桑生产的发源地，具有5000多年悠久的历史，丝绸之路闻名于世。我国也是世界最大的蚕丝输出国，丝绸远销100多个国家和地区，在国际上享有崇高的声誉[1]。除此之外，蚕丝的生产过程中，还有很多资源物质是传统的中药材，如桑枝、桑叶、桑椹、桑白皮、蚕虫、蚕蛹、蚕蛾、蚕沙等[2]。

桑树（Morus alba L.）属桑科落叶性多年生木本植物，乔木或灌木；叶片互生，叶裂与不裂，叶缘有踞齿；托叶侧生，早落性；穗状花序，花雌雄同株或异株；果实肥厚多肉，相聚为桑椹。桑科桑属植物全世界有16个种，栽培或野生。

我国桑属植物资源十分丰富，有15个种及4个变种，是世界上桑种最多的国家，其中栽培种有鲁桑、白桑、广东桑、瑞穗桑；野生种有长穗桑、长果桑、黑桑、华桑、细齿桑、鸡桑、蒙桑、山桑、川桑、唐鬼桑、滇桑等，变种有蒙桑的变种鬼桑、白桑的变种大叶桑、垂枝桑、白脉桑等[3]。桑树除用于蚕丝业外，还是十分重要的药用植物。桑作为中药始载于《神农本草经》，列中品；《本草纲目》列入卷三十六木部灌木类。除1953版中国药典外，历代中国药典（一部，1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005版）均收载了桑叶、桑白皮、桑枝、桑椹[4]。桑属植物化学成分复杂，药理活性多样，临床应用广泛。随着植物生物技术、植物化学、分析化学、分子生物学和药理学的快速发展，桑树药用资源（桑叶、桑白皮、桑枝、桑椹等）的药理学研究及应用取得了长足的进步，将桑资源物质开发成医药及保健品，取得了许多令人瞩目的成就。

1 桑的药理研究

1.1 桑叶

作为中药的桑叶是桑科植物桑树的干燥叶，味甘，性平、寒，归肺、肝经；能疏散风热，清肺润燥，清肝明目；用于风热感冒，肺热燥咳，头晕头痛，目赤昏花。自古以来桑叶就是中医临床中常用的中药材，在我国许多古典医药著作中都有记载。桑叶始载于《神农本草经》，列为中品，附于“桑白皮”项下，言其可：“除寒热，出汗”，历代本草均有收载。《本草纲目》收载桑叶，载于木部灌木类“桑白皮”项下，认为桑叶可 “治劳热咳嗽，明目长发”。

桑叶中含有丰富的营养物质和许多特有的天然活性物质。桑叶主要成分是蛋白质、粗脂肪、碳水化合物、维生素和矿物质元素[5]。同时，桑叶还含有许多天然活性物质，包括甾体类[6]及三萜化合物、黄酮类及其苷类[7-8]、香豆素及其苷类、多酚类、挥发性有机酸[9]、氨基酸、生物碱等。

桑叶除具有的营养保健作用外[10]，还具有抗应激、抗衰老、增强机体耐力、低血清胆固醇、调节肾上腺功能、降血脂、降血糖[11]、抑制癌症等功能。桑叶中的有效成分进一步被确认为还具有治疗秃头症、动脉硬化和减肥的药用效力。桑叶临床用于感冒、上呼吸道感染、糖尿病、化脓性中耳炎、百日咳、角膜炎等。

1.2 桑白皮

桑白皮是桑科桑属植物的干燥根皮。始载于《神农本草经》，列为中品，历代本草均有收载，桑白皮性寒味甘，归肺经、脾经，具有泻肺平喘、利水消肿功能，主治肺热喘咳、水肿胀满尿少、面目肌肤浮肿[5]。民间常用于消炎、利尿、解热、镇咳、祛痰等。《本草纲目》列为木部灌木类，止咳平喘药。临床上用于水肿、胸膜炎、小儿流涎、气管炎、百日咳、糖尿病、鼻衄等症。

桑属植物的根皮主要含黄酮类化合物[12]、多酚类[13]、香豆素类、苯骈呋喃衍生物、木脂素类[14]、多糖类、甾体和萜类、挥发油等多种成分。

现代科学方法研究证实了桑白皮有以下药理作用：降血糖作用[15]，利尿、镇咳平喘作用[16]，降血压降血脂作用[17]，抗艾滋病病毒（HIV）作用，抗肿瘤作用。另外壳聚糖在治疗癌症和心脑血管疾病中，作用显著且无毒副作用，有预防与治疗消化道疾病、清除体内过多的自由基、延缓衰老、抗艾滋病的活性，能够通过多种途径抑制血糖的升高。

1.3 桑枝

桑枝是桑科桑属植物的干燥嫩枝。味苦，性平，归肝经。桑枝一直是民间常用中草药，我国古代的本草著作中就有不少关于桑枝药用的文字，如《本草撮要》认为：“桑枝，功专去风湿拘挛”；《医部全录》和《医说·卷第三》中分别描述桑枝具有“逐湿，令人瘦，过肥者宜久服之”和“久服轻身，聪明耳目”之功效；《本草图经》也记载：“桑枝疗遍体风痒干燥，兼疗口干”。《中华人民共和国药典》记载桑枝具有祛风湿、利关节、行水之功效，适用于风寒湿痹、四肢拘挛、脚气浮肿之病症。现临床上主要用于治疗肩臂关节及手足酸痛麻木、风湿痹痛、瘫痪等多种疾病[18]。

桑枝所含化学成分种类较多，主要有黄酮类化合物、生物碱、多糖和香豆素类化合物，尚含有氨基酸、有机酸、挥发油及多种维生素等。

中药桑枝的主要药理活性有降血糖作用[19-22]，降低血脂作用[23]，抗炎作用[24-25]，治疗糖尿病末梢神经炎，多糖的免疫作用[26]。临床上用于提高淋巴细胞转化率，治疗风寒湿痹，风湿性关节炎，四肢拘挛，脚气浮肿。

1.4 桑椹

桑椹是桑属桑科植物的干燥果穗。味甘、酸，性寒，归心、肝、肾经。自古以来，桑椹就作为中药材应用。桑椹最早见于《尔雅》，作为药用始载于唐《新修本草》，列于木部中品，述于桑根白皮项下：“桑椹味甘寒、无毒，单食主消渴”。 许多中医名著如《本草纲目》、《中药大辞典》、《中药志》等都有桑椹入药的记载，可补血滋阴，生津润燥。用于眩晕耳鸣，心悸失眠，须发早白，津伤口渴，内热消渴，血虚便秘[27]。

桑椹中含有蛋白质、糖类化合物、游离酸[28]、磷脂、矿物质、维生素、芦丁、杨梅酮、桑色素、芸香甙、鞣质、花青素、挥发油[29]等成分。

中药桑椹的主要药理作用有增强细胞免疫功能，促进造血细胞生长，降血糖，降血脂，抗衰老，防癌抗突变作用，降低红细胞膜Na+-K+-ATP酶活性。临床上桑椹用于再生障碍性贫血、血虚头晕等贫血、神经衰弱、糖尿病及高血压等症。

2 桑的医药保健应用

在保健品领域，桑茶成了日本人颇为盛行的保健茶（桑叶制成）[30]，日本研制的桑叶面、桑叶饼已经上市。我国含桑的保健品也不少，如肠清茶（含桑叶，桑椹），三叶通便茶（含桑叶），桑叶复合胶囊（含桑叶），具有增强体力、促进新陈代谢，改善糖尿病症状等作用。

在中成药方面，据不完全统计，含桑（桑叶或桑白皮、桑枝、桑椹）的单方和复方中成药近240种，剂型有口服、外用、注射剂等。适应症非常广泛，有风热感冒，咳嗽，头痛，咽喉肿痛，支气管炎；目赤头痛，高血压，头晕耳鸣，疔疮中毒；糖尿病；再生障碍性贫血、血虚头晕等贫血、神经衰弱；肝肾精血亏损引起的身体消瘦，腰膝酸软，遗精盗汗，头晕眼花，口渴咽干；眩晕失眠，目昏耳鸣，肠噪便秘，口干舌燥，须发早白；半身不遂，左瘫右痪，周身麻木，腰腿疼痛，肢体拘挛，跌手损伤，风寒湿痹诸症等等。单方品种有桑椹膏、桑椹颗粒、桑枝膏，复方品种有235种。含桑白皮的复方有107种，如川贝枇杷露、川贝止咳露、二母宁嗽颗粒、风湿痹痛药酒、复方罗汉果冲剂、鸿茅药酒；含桑叶的复方66种，如夏桑菊颗粒、桑菊感冒片、天麻首乌片等；含桑椹的复方有41种，如安眠补脑糖浆、补肾益精丸等；含桑枝的复方有32种，如安阳壮骨药酒、追风壮骨膏、金毛狗脊丸等。同含桑叶和桑枝的复方有风热感冒颗粒，同含桑叶和桑椹的复方有肝肾安糖浆、健肾生发丸、滋补生发片、首乌强身片、首乌丸、延寿片，同含桑叶和桑白皮的复方有加味感冒丸、咳喘停膏、莲花峰茶、小儿久嗽丸、小儿咳嗽宁糖浆、鹅毛管眼药[31]。

桑树作为中药材的应用是相当广泛的。有专家收集整理了桑树药材治疗和保健方面的验、秘、单、偏处方近500种编辑成书。从初步查阅的材料中，用桑树作中药治疗保健病症271种，处方531种，其中桑叶作中药治疗保健病症包括各主要系统的各种病症，处方233种，说明桑树药用资源有广泛疗效。

3 创建桑树药源基地

生药资源的开发利用主要是以开发药材和药物为主，并进行化妆品、香料、饲料、保健食品、色素、农药或兽药等多方面的产品综合开发，其开发的过程是多层次多途径的。桑科植物桑树在我国大部分省区均有栽培，中药资源相当丰富，从植物化学或天然药物化学研究领域来看，不管是以发展桑药材和原料为主的一般初级开发、还是以发展桑纯中药制剂和其它天然副产品为主的二级开发、以及以发展天然化学药品为主的深度开发，桑树都蕴藏着巨大的综合利用潜力。建设桑树药源基地，效益十分可观。种植一亩（667 m2）桑树药源的药材产量及产值估计年收益高达13450元，这为传统的栽桑养蚕业开辟了一条新道路[32]。

桑树作为中药材在中药配伍中广为应用，开展桑的GAP种植技术研究及种植基地建设符合中药现代化发展的大趋势。中药材GAP概论及GAP技术等专著中尚未见到建立桑树药源基地的材料，为了从源头保证中药材桑叶、桑枝、桑椹和桑白皮产品的质量，创建桑树药源基地、实现优良种植管理大有可为。根据2002年国家药品监督管理局颁布的《中药材生产质量管理规范（试行）》的要求，建立桑GAP标准化生产基地，必须对桑园桑树种植基地的环境空气质量、水环境质量和土壤环境质量现状进行分析评价。基地土壤样品和灌溉水样品中的pH值在标准规定范围内，灌溉水样品分析项目（总汞、总镉、总铅、总砷、六价铬、氟化物和粪大肠杆菌含量）、土壤样品分析项目（总汞、总镉、总铅、总砷、总铬和总铜含量）和大气监测分析项目（总悬浮物颗粒、二氧化硫、氮氧化物和氟化物含量）的单项污染指数均小于1，基地环境空气质量以及灌溉水、土壤环境质量均符合国家相应标准，才能达到建设桑树的GAP生产基地的要求。为促进桑树GAP种植基地农业生态环境的可持续发展，在基地内必须严格控制污染企业的引进，并尽可能把工业区安排在基地的主导风下方向并远离基地；在桑园肥培管理方面，应减少化肥的施用，增施优质、高效的有机肥，不用未腐熟的厩肥，并且对土壤肥力进行科学评价，实行配方施肥；在生产基地加强生物农药的研究与应用，减少化学农药的使用，在系统研究桑树病虫害发生规律的基础上，采用保护害虫天敌、人工繁殖优势天敌、应用发展性激素等多种方法进行桑树病虫害的综合防治[33-34]。

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